阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇之間的區(qū)別！

板橋胡同37號 2024-03-21 發(fā)布于天津

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作者：Gcplive

來源：藥評中心

國內(nèi)已上市的α?糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。與其他降糖藥相比，α?糖苷酶抑制劑有何特點(diǎn)？三種降糖藥物之間有哪些區(qū)別？臨床又應(yīng)該怎樣選擇？

一、作用機(jī)制

無論是多糖（淀粉），還是雙糖（蔗糖、麥芽糖），都需先通過α?糖苷酶降解為單糖（葡萄糖、果糖）后，才能被腸道吸收。

α?糖苷酶抑制劑，通過可逆性地抑制小腸α?糖苷酶，抑制糖類物質(zhì)的降解，延緩糖類物質(zhì)的吸收，發(fā)揮降低餐后血糖的作用。

“藥物分餐劑”：

α?糖苷酶抑制劑可延緩碳水化合物的吸收，在降低餐后血糖（PPG）的峰值的同時(shí)，也減少下一餐前血糖過低的發(fā)生，也稱為“藥物分餐劑”。

需要特別提醒的是：

阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇對蔗糖酶均有較強(qiáng)的抑制作用。

正在服用α?糖苷酶抑制劑的患者，無論何種藥物引起的低血糖，都需使用葡萄糖或蜂蜜糾正低血糖，不應(yīng)使用蔗糖或淀粉類食物。

二、臨床應(yīng)用

α?糖苷酶抑制劑適用于以碳水化合物為主要食物成分的餐后血糖升高的患者。

臨床研究結(jié)果顯示，α?糖苷酶抑制劑可以使糖化血紅蛋白（HbA1c）降低0.50%。

溫馨提示：

阿卡波糖是目前唯一在我國獲得糖耐量受損（IGT）適應(yīng)證的藥物。

一項(xiàng)前瞻性、隨機(jī)、安慰劑對照的雙盲臨床試驗(yàn)（治療3-5年，平均3.3年）結(jié)果顯示：

在1429例糖耐量低減患者中，進(jìn)展為2型糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)降低了25%，同時(shí)在這些患者中，所有心血管事件的發(fā)生率下降了49%，心肌梗死的發(fā)生率下降了91%。

溫馨提示：

α?糖苷酶抑制劑不會(huì)影響蛋白質(zhì)和脂肪的吸收。

三、肝毒性

1、阿卡波糖

阿卡波糖是一種低聚糖（假性四糖），由一個(gè)不飽和的環(huán)多醇，一個(gè)脫氧己糖，一個(gè)麥芽糖組成。其中不飽和的環(huán)多醇起主要的抑制作用。

阿卡波糖口服后，約2%以原型形式經(jīng)腸道吸收，約33%以降解產(chǎn)物形式經(jīng)腸道吸收。

肝毒性：

阿卡波糖在使用大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生無癥狀的肝酶升高，因此應(yīng)考慮在用藥最初6～12個(gè)月監(jiān)測肝酶的變化。

2、伏格列波糖

伏格列波糖主要是通過抑制麥芽糖酶和蔗糖酶，抑制雙糖降解為單糖發(fā)揮降血糖作用，對淀粉酶的抑制作用較小。

特別提醒：

雖然伏格列波糖口服后，血漿及尿中沒有檢測出伏格列波糖，但是口服伏格列波糖偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST、ALT等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。

因此，選用伏格列波糖進(jìn)行治療的患者，若出現(xiàn)肝功能障礙，應(yīng)及時(shí)停藥。

3、米格列醇

米格列醇與葡萄糖結(jié)構(gòu)更為相似，更易接近ɑ-糖苷酶的活性中心。它對各種ɑ-糖苷酶均有強(qiáng)烈的抑制作用，其中對蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高。

口服25mg時(shí)米格列醇完全吸收，口服100mg時(shí)米格列醇只能吸收50%-70%。

米格列醇在腸道內(nèi)不被降解，吸收后也不被肝臟代謝，對肝功能的影響與安慰劑相似。

溫馨提示：

米格列醇皮疹發(fā)病率為4.3%，皮疹通常是暫時(shí)性的。

四、用法用量

1、阿卡波糖

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用

起始劑量為一次50mg，一日3次，以后逐漸增加至一次100mg,一日3次。個(gè)別情況下，可增加至一次200mg，一日3次。

2、伏格列波糖

餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。

通常成人1次0.2mg，1日3次，，療效不明顯時(shí)，可以將每次用量增至0.3mg。

3、米格列醇

每次于正餐開始時(shí)服用。

推薦的初始劑量為25mg，每日3次。推薦的維持劑量為50mg，每日3次。最大推薦劑量為100mg，每日3次。

五、相互作用和不良反應(yīng)

1、消化酶類制劑和腸道吸附劑，可降低α?糖苷酶抑制劑的臨床療效。

2、阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此需調(diào)整地高辛的劑量。

3、米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別下降60%和40%。

4、藥品說明書，未提及伏格列波糖相互作用。

溫馨提示：

α糖苷酶抑制劑能延緩小腸內(nèi)糖類的消化和吸收。

糖類物質(zhì)在結(jié)腸內(nèi)由于細(xì)菌作用于未吸收的糖類而導(dǎo)致胃腸脹氣?？赡芤鸶姑洝⒏篂a、腹痛。

從小劑量開始，可減少胃腸道反應(yīng)。

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