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重新認(rèn)識下降糖藥阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

 圖書館收藏文庫 2021-01-06

食物中的糖包括單糖(葡萄糖、果糖、半乳糖)、雙糖(麥芽糖、蔗糖等)、多糖(淀粉)。雙糖及多糖均需經(jīng)a-葡萄糖苷酶水解轉(zhuǎn)化成單糖才能吸收利用,a-葡萄糖苷酶抑制劑抑制了a-葡萄糖苷酶活性,間接減少了糖的吸收從而降低血糖。在國內(nèi)上市的品種主要有三個:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

重新認(rèn)識下降糖藥阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

為什么a-葡萄糖苷酶抑制劑應(yīng)在餐前即刻整片吞服或與第一口食物一起咀嚼服用?

AGI和碳水化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)相似、它會冒充碳水化合物與腸道上水解碳水化合物的酶a-葡萄糖苷酶結(jié)合,使真正的碳水化合物無法被水解,如果飯后服用,a-葡萄糖苷酶已經(jīng)與食物中碳水化合物結(jié)合,那AGI將無法發(fā)揮降糖作用。

作用機制一樣,那三個藥品是都一樣嗎?

首先三個藥品的來源不同:

  1. 阿卡波糖是從游動放線菌的次級代謝產(chǎn)物直接提取、分離得到。
  2. 伏格列波糖是從游動放線菌的次級代謝產(chǎn)物進行結(jié)構(gòu)改造而得。
  3. 米格列醇是從芽孢桿菌次級代謝產(chǎn)物進行結(jié)構(gòu)改造而得。

三個藥品抑酶譜并不相同:

  1. 阿卡波糖抑制麥芽糖、異麥芽糖、葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、a淀粉酶
  2. 伏格列波糖抑制麥芽糖、異麥芽糖、蔗糖酶
  3. 米格列醇抑制麥芽糖、異麥芽糖、葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、a淀粉酶、海藻糖酶、乳糖酶

對比發(fā)現(xiàn)伏格列波糖不影響淀粉酶,食物中的淀粉在小腸會轉(zhuǎn)化為雙糖,較少進入大腸因此腹脹、排氣等胃腸不良反應(yīng)小。對于一些不能耐受阿卡波糖不良反應(yīng)的患者可以考慮使用伏格列波糖。

三者排泄方式不同:

  1. 阿卡波糖35%經(jīng)尿液排泄、51%經(jīng)糞便排泄。
  2. 伏格列波糖98%經(jīng)糞便排泄。
  3. 米格列醇>95%經(jīng)尿液排泄。

患者用藥注意:

a-葡萄糖苷酶抑制劑應(yīng)從小劑量開始服用,逐漸增加劑量可減少不良反應(yīng)反生,單獨服用的話通常不會發(fā)生低血糖,但如果與磺脲類藥物或胰島素合用,可發(fā)生低血糖,一旦發(fā)生應(yīng)及時給予葡萄糖口服或靜脈注射,進食雙糖或淀粉類食物無效。

阿卡波糖和伏格列波糖可用于慢性腎臟病,米格列醇主要由腎臟排泄,故其在有腎臟損害的患者體內(nèi)會出現(xiàn)蓄積,但輕中度腎功能不全無需減量。阿卡波糖和伏格列波糖有肝臟損害風(fēng)險,重度肝功能異常不推薦使用,米格列醇不代謝,故肝功能不全者無需調(diào)整劑量。

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