近年來，食物與藥物的相互作用屢有報道，葡萄柚汁常被作為飲料或矯味劑廣泛用于生產(chǎn)和生活中。它能與近40種藥物發(fā)生不同程度的相互作用。本文就藥物與葡萄柚汁相互作用進(jìn)行總結(jié)，以引起大家的警覺。什么是葡萄柚？葡萄柚，也叫西柚或者胡柚，屬蕓香科，是柚與甜橘雜交的品種，因果實成串如葡萄而得名。其果汁略有苦味，但口感舒適，是美國很多人餐桌上的必備飲料。葡萄柚汁富含果膠，有降低膽固醇的作用，其黃酮類成分也被廣泛認(rèn)為具有抗癌作用[1]。葡萄柚及其果汁在我國的用量也日益增長。與其他柑桔類果汁不同的是，葡萄柚汁可以和許多臨床常用藥物產(chǎn)生相互作用[2 ]。 為什么葡萄柚汁會與藥物發(fā)生相互作用？肝臟在大多數(shù)藥物的代謝中起著重要作用。藥物在肝內(nèi)的分解與代謝一般分兩個階段：Ⅰ相反應(yīng)，通過氧化，還原或水解作用將藥物轉(zhuǎn)化成相應(yīng)產(chǎn)物;Ⅱ相反應(yīng),將藥物或Ⅰ相代謝產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)(如葡糖苷酸,硫酸)結(jié)合產(chǎn)生一個極性易排出性產(chǎn)物。Ⅰ相反應(yīng)首先發(fā)生的氧化反應(yīng)由肝內(nèi)單氧化酶(混合功能氧化酶)催化進(jìn)行。這組酶是以血紅蛋白細(xì)胞色素P-450為核心酶的復(fù)雜微粒體系統(tǒng)。細(xì)胞色素 P4503A(CYP3A4)參與50 %以上藥物的Ⅰ相代謝，P450可以分為很多亞型，它對藥物的吸收和消除都發(fā)揮著重要的作用，而CYP3A4又是含量最豐富且最重要的代謝酶。葡萄柚主要被細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)中CYP3A4代謝，同時也能抑制CYP3A4的活性，從而抑制藥物的氧化代謝, 提高其生物利用度。葡萄柚汁的主要成分黃酮類柚柑和呋喃香豆素6’，7’一二羥基佛手苷亭及佛手柑內(nèi)酯等選擇性抑制腸壁組織中CYP3A4酶而減少藥物的首過效應(yīng)，使AUC或Cmax成倍增加。 葡萄柚汁能和哪些常見的藥物產(chǎn)生相互作用？到目前為止與葡萄柚汁發(fā)生相互作用的有近40種藥物如鈣通道阻斷藥，還有降血脂藥如辛伐他汀、抗組胺藥如特非那定、胃動力藥如西沙比利、催眠藥如地西泮及其他抗精神病藥物如氯米帕明、免疫抑制劑如環(huán)孢素、抗艾滋病藥物如沙喹那韋、抗寄生蟲藥如青蒿索等[3] 它們在體內(nèi)的代謝途徑都是通過腸道內(nèi)的CYP3A4進(jìn)行調(diào)控的，加速代謝而降低藥物的生物利用度。表1：葡萄柚汁與藥物的相互作用     葡萄柚汁作為一種飲品越來越為大家所喜愛 ,由于它對很多藥物都有影響 ,作用時間可以持續(xù)72小時，建議患者在服藥前72h 和服藥后6h都應(yīng)避免或者謹(jǐn)慎服用葡萄柚汁，作為醫(yī)生或藥師有責(zé)任提醒那些服藥患者注意葡萄柚汁與藥物的相互作用 ,避免產(chǎn)生副作用。但對于那些經(jīng)濟(jì)困難卻又必須要服用昂貴藥物例如器官移植患者需終生服用免疫抑制劑者 ,因為葡萄柚汁能提高環(huán)孢素、他克莫司等的生物利用度 ,降低單次口服劑量 ，既能達(dá)到治療目的又節(jié)省費用 ,故建議在穩(wěn)定期、無其他干擾因素存在時應(yīng)用。利用服用葡萄柚汁作為提升藥物血藥濃度的方法 ，還需謹(jǐn)慎施行。臨床醫(yī)務(wù)工作人員及營養(yǎng)專家應(yīng)對病人進(jìn) 行健康飲食與用 藥教育講解有關(guān) 葡萄柚汁與藥物發(fā)生不良反應(yīng)的案例 ，提升病人合理用藥理念。
1.Erlrnd,MeririnneE,AlfthanG,et al.Plasma kinetics and urinary excretion of the flavanones naringenin and hesperetin in humans after ingestion of orange juice and grapefruit juice[J].J Nutr,2001,131:235-241. 2.李金恒，任星輝.食物因素影響藥物的口服吸收[J].醫(yī)學(xué)研究生學(xué)報，2000，13（3）：194-196. 3.KaneGCLipskyJJ．Druggrapefruitjuiceinteraction MayoClinProc2000,75(9)：933-942． 4.尚亞飛，劉昌等. 葡萄柚汁對臨床藥物的作用[J]醫(yī)學(xué)綜述 ，2006， 12（11）：695-697
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