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史上最全抗心律失常藥物大盤點

 昵稱30902005 2016-03-08

心律失常即心動頻率和節(jié)律的異常,包括頻率和節(jié)律的異常,「錯綜復(fù)雜」。


可分為竇性心律失常、房性心律失常、房室交界區(qū)性心律失常、室性心律失常等。


面對這么多種情況,抗心律失常藥物上陣也需要分清狀況,筆者帶你一起捋一捋常用的抗心律失常藥物。


I 類—鈉通道阻滯


Ia 類


適度阻滯鈉通道,屬此類的有奎尼丁,普魯卡因胺等藥。作用原理是減慢心率,延長心肌動作電位時程(APD)。


奎尼丁


奎尼丁屬 Ia 類抗心律失常藥,是最早應(yīng)用的抗心律失常藥物。


臨床上主要用于心房顫動、或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)律后的維持治療,常用量一次 0.2-0.3 g,一次 3-4 次。


但是本藥治療指數(shù)低,約 1/3 的患者可發(fā)生不良反應(yīng)。


因此,雖然本藥有作用,但由于其安全范圍小,用量個體差異大,不良反應(yīng)較多,目前已較少用。肌內(nèi)注射及靜脈注射更是已不在使用。


小貼士
應(yīng)用奎尼丁轉(zhuǎn)復(fù)房顫或房撲時,首先給 0.1 g 試服劑量,觀察 2 h 有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。

如無不良反應(yīng)可以按以下方法進行復(fù)律:0.2 g,q8 h,連服 3d 左右。

轉(zhuǎn)復(fù)房撲和房顫時,為防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致 1:1 下傳,應(yīng)先給予地高辛或 β-受體阻斷藥,以免心室率過快。


普魯卡因胺


普魯卡因胺也屬 Ia 類抗心律失常藥,本藥曾用于各種心律失常的治療。


但因其促心律失常作用、以及長期使用可引起抗核抗體滴度升高,甚至出現(xiàn)狼瘡樣綜合征等不良反應(yīng)。


現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常,如持續(xù)性室性心動過速。


注射液適用于利多卡因無效而又不宜電轉(zhuǎn)復(fù)律的室性心動過速。


用藥期間一旦心室率明顯減低,應(yīng)立即停藥,如出現(xiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、皮疹、胸腔或心包積液等,也應(yīng)立即停藥。


Ib 類


輕度阻滯鈉通道,屬此類的有利多卡因、美西律、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減慢心率,縮短 APD。


利多卡因


利多卡因是中效酰胺類局麻藥,也是 Ib 類抗心律失常藥,但其對短動作電位時程的心房肌無效,因此僅適用于室性心律失常。


用法:可按 1-1.5 mg/kg 作為首次負(fù)荷量靜脈注射 2-3 分鐘,必要時每 5 分鐘重復(fù) 1-2 次,用負(fù)荷量后,可以 1-4 mg/min 的滴速靜脈滴注。


小貼士
在低心排血量狀態(tài),70 歲以上高齡和肝功能障礙者,可接受正常的負(fù)荷量,但維持量為正常的 1/2。


Ic 類


看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普羅帕酮,均屬于 Ic 類,作用原理是減慢心率,減慢傳導(dǎo),輕度延長 APD。


普羅帕酮


普羅帕酮常用其鹽酸鹽,為具有麻醉作用的 Ic 類抗心律失常藥。


其口服適用于治療各種期前收縮,也可用于預(yù)防陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速、房撲、房顫等的治療。


用法:口服治療量一日 300-900 mg,分 4-6 次服用;維持量一日 300-600 mg,分 2-4 次服用。


靜脈給藥適用于治療陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速。


常用量為 1-1.5 mg/kg 或 700 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀釋,于 10 分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射,必要時 10-20 分鐘重復(fù) 1 次,總量不超過 210 mg。


靜注起效后改為靜脈滴注(滴速為 0.5-1 mg/min)或口服維持。


II 類—β 受體阻滯劑


通過阻滯 β-腎上腺素能受體,降低交感神經(jīng)效應(yīng),減輕 β-受體介導(dǎo)的心律失常。


代表性藥物為普萘洛爾。


減慢房室結(jié)傳導(dǎo),對于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者作用特別明顯,長期口服還可降低冠心病猝死率。


艾司洛爾


艾司洛爾為靜脈注射劑,為極短效的 β-受體阻斷藥,靜脈注射后即刻產(chǎn)生 β 受體阻滯作用,5 分鐘后達最大效應(yīng)。


臨床上用于快速室上性心律失常,如房顫,房撲或竇性心動過速的快速控制,負(fù)荷量為 0.5 mg/(kg·min)。


1 分鐘靜脈注射完畢后繼以 0.05 mg/(kg·min) 靜脈滴注維持 4 分鐘,取得理想療效即可繼續(xù)維持治療。


艾司洛爾也可用于圍手術(shù)期高血壓或心動過速,即刻控制劑量為 1 mg/kg,在 30 秒內(nèi)靜脈注射,繼之以 0.15 mg/(kg·min)靜脈滴注。


最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。


小貼士
使用本藥前必須先稀釋,且應(yīng)盡量通過大靜脈給藥,避免小靜脈給藥。

因其作用快而強,因此推薦開始劑量小,嚴(yán)格控制滴速,最好采用定量輸液泵。


有些 β 受體阻滯劑也可用于室上性心律失常和室性心律失常,口服起始劑量如下:


美托洛爾 25 mg,bid,普萘洛爾 10 mg,tid,阿替洛爾 12.5-25 mg,tid,根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整劑量。


III 類—鉀通道阻滯


III 類屬于鉀通道阻滯劑,可延長心肌細(xì)胞動作電位時程,延長復(fù)極時間和有效不應(yīng)期,有效地終止各種微折返,能有效地防顫、抗顫。


目前它是比較好用的一種抗心律失常藥物,不足之處是心外副作用較多。


胺碘酮


胺碘酮可謂「全能選手」,即可用于室上性、室性心律失常。


此外,對房顫、房撲和室上性心動過速效果良好,對反復(fù)發(fā)作、常規(guī)藥無效的頑固性室性心律失常也較有效。


因具有冠脈舒張減少心肌耗氧的作用,因此也適用于冠心病并發(fā)的心律失常。


用法:口服給藥一次 400-600 mg,分 2-3 次服用,1-2 周后根據(jù)需要改為一日 200-400 mg 維持。


靜脈滴注,負(fù)荷劑量 5 mg/kg,加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中,于 20 min-2 h 內(nèi)靜脈滴注,24 小時可重復(fù) 2-3 次。


維持劑量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中,維持?jǐn)?shù)日。


小貼士

不建議靜脈注射,靜脈給藥須采用定量輸液泵。


本藥稀釋時只能用 5% 葡萄糖注射液,禁用生理鹽水稀釋。


IV 類—鈣通道阻滯


鈣拮抗劑可阻滯心肌細(xì)胞 Ica-L 介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián),減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo),代表藥物有維拉帕米和地爾硫卓。


它們延長房室結(jié)有效不應(yīng)期,可有效地終止房室結(jié)折返性心動過速,減慢房顫的心室率,也能終止維拉帕米敏感的室速。


但負(fù)性肌力作用較強,心功能不全時不宜選用。


維拉帕米


維拉帕米除可用于抗心絞痛高血壓外,還可用于用于控制房顫和房撲的心室率,預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作,多與地高辛合用。


用法:口服 240-320 mg/d,分 3-4 次服用。


靜脈注射,一般起始劑量為 5-10 mg,如無效則在首劑 15-30 分鐘后再給藥 5-10 mg。


靜脈每小時 5-10 mg,加入氯化鈉或 5% 葡萄糖靜滴,一日總量不超過 50-100 mg。


小貼士

靜脈注射速度不宜過快,否則可使心臟停搏。


必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下,緩慢靜脈注射至少 2 分鐘,并應(yīng)備有急救設(shè)備與藥品。


地爾硫卓


地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑,臨床上可用于治療心絞痛,高血壓,同樣也可用于治療室上性快速心律失常。


靜脈給藥可用于控制心房顫動的心室率,即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。


臨用前溶媒溶解,稀釋為 1% 的溶液,在 3 分鐘內(nèi)緩慢注射,15 min 后可重復(fù),也可按每分鐘 5-15 μg/kg 的速度靜脈滴注。


小貼士

注射劑在臨用前需要稀釋,溶解后呈無色澄明液體。

如與其他制劑混合后,若 ph 超過 8,可能析出結(jié)晶。

在靜脈注射本藥前,明確寬 QRS 復(fù)合波為室上性或室性是非常重要的。


看了上述介紹,是不是還是眼花繚亂,那就看看下面的總結(jié)吧



思考題


(點擊查看大圖)


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編輯:張秦溪






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