磺胺藥( sulfonamides)是一類(lèi)化學(xué)合成的抗微生物藥。具有抗菌譜廣，療效確實(shí)，性質(zhì)穩(wěn)
定，價(jià)格低廉，使用方便等優(yōu)點(diǎn)，但同時(shí)也有抗菌作用較弱，不良反應(yīng)較多，細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥
性，用量大，療程偏長(zhǎng)等缺陷。甲氧芐啶的出現(xiàn)使磺胺藥的抗菌效力增強(qiáng)。目前在獸醫(yī)臨床
上仍廣泛應(yīng)用。
（一）理化性狀
一般為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，難溶于水（磺胺醋酰除外），具有酸堿兩性。在強(qiáng)酸或
強(qiáng)堿溶液中易溶，均能形成相應(yīng)的鹽。其鈉鹽的水溶性較其母體化合物大，制劑多用。
（二）抗菌作用
磺胺藥抗菌作用范圍廣，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有抑制作用，為廣譜抑菌
劑。對(duì)磺胺藥高度敏感的病原菌有：鏈球菌、肺炎球菌、沙門(mén)氏菌、化膿棒狀桿菌；次敏感菌
有：葡萄球菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、炭疽桿菌、李斯特氏菌、痢疾
桿菌等?；前匪帉?duì)某些放線菌、衣原體（如砂眼）和某些原蟲(chóng)如球蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)也
有較好的抑制作用。但對(duì)螺旋體、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒等完全無(wú)效。
磺胺藥通過(guò)阻止細(xì)菌的葉酸代謝而抑制其生長(zhǎng)繁殖。對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利
用周?chē)h(huán)境中的葉酸，必須吸收細(xì)菌體外的對(duì)氨基苯甲酸( PABA)．在菌體內(nèi)二氫葉酸合成
酶的參與下，與二氫喋啶一起合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸，進(jìn)
一步與其他物質(zhì)一起合成核酸。磺胺藥有和PABA相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫
葉酸合成酶，從而阻礙敏感菌葉酸的合成而發(fā)揮抑菌作用。高等動(dòng)植物能直接利用外源性
葉酸，故其代謝不受磺胺類(lèi)藥物干擾。
（三）耐藥性
磺胺藥在治療過(guò)程中，可因劑量和療程不足，使敏感菌產(chǎn)生耐藥。易產(chǎn)生耐藥的細(xì)菌有
大腸桿菌、金黃葡萄球菌和巴斯德氏菌等，其原理可能與細(xì)菌產(chǎn)生大量的PABA有關(guān)。細(xì)菌
對(duì)某種磺胺藥產(chǎn)生耐藥后，對(duì)其他一些磺胺藥也無(wú)效，即存在交叉耐藥性。
（四）體內(nèi)過(guò)程
1．吸收 臨床上常用的磺胺藥可分兩類(lèi)，一類(lèi)是腸道內(nèi)易吸收的，如磺胺嘧啶(SD)、磺
胺二甲嘧啶(SM，)、磺胺異口唑(SIZ)、磺胺甲基異口唑(SMZ)、磺胺間甲氧嘧啶(SMM)、磺胺
對(duì)甲氧嘧啶(SMD)、磺胺鄰二甲氧嘧啶(SDM，)等，主要用于全身感染；另一類(lèi)是腸道難吸收
的，如磺胺咪(SG)、柳氮磺吡啶（新型磺胺藥，與腸壁結(jié)締組織有特殊親和力，在腸道內(nèi)被分
解為磺胺吡啶和5-氨基水楊酸而發(fā)揮抗菌、抗炎和免疫抑制作用）、琥磺噻唑(SST)、酞磺
噻唑( PST)、酞磺醋酰（息拉米，PSA）等，適用于治療腸道感染。
腸道內(nèi)易吸收的磺胺藥，主要在小腸上段吸收，吸收迅速而完全，吸收占內(nèi)服量的70%
- 100%。同時(shí)胃也吸收一部分。在各種動(dòng)物中，肉食、雜食動(dòng)物較草食動(dòng)物吸收率高，單胃
動(dòng)物較復(fù)胃動(dòng)物吸收率高。依次為家禽>犬>豬>馬>羊>牛。一般肉食動(dòng)物內(nèi)服后經(jīng)3
- 4h可吸收完畢，其他單胃動(dòng)物則需4- 6h，牛、羊則需12 - 24h。胃腸道機(jī)能的強(qiáng)弱及內(nèi)容
物的充盈度都可影響吸收。
磺胺藥的可溶性制劑（如各磺胺藥鈉鹽）亦可肌內(nèi)注射而迅速吸收。子宮灌注或乳室注
入亦有90%以上被吸收。
2．分布磺胺藥吸收入血盾，一部分在血漿中保持游離狀態(tài)（游離型），一部分與血漿蛋
白相結(jié)合（結(jié)合型），另一部分在肝臟中高度乙酸化變成乙酸磺胺（乙酸型）。游離型具抗菌
作用，且能透過(guò)毛細(xì)血管進(jìn)入各種體液和組織。結(jié)合型無(wú)抗菌活性，也不能透入體液或組織
中，但結(jié)合較疏松，能不斷分解出游離型磺胺，乙酸型是磺胺的主要代謝產(chǎn)物，無(wú)抗菌活性。
磺胺藥在體內(nèi)分布相當(dāng)廣泛。各種組織和體液均能到達(dá)。以血液中含量最高，肝、腎次
之，胸水、腹水、滑膜液、房水中濃度也較高，并能透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)?；前匪幵谏窠?jīng)、肌
肉及脂肪組織中的含量則較低。
與血漿蛋白的結(jié)合是影響磺胺藥在體內(nèi)分布的一個(gè)主要因素，不同的磺胺藥其血漿蛋
白的結(jié)合率不同，其在體內(nèi)的分布就不一樣。在常用的磺胺藥中磺胺嘧啶與血漿蛋白的結(jié)
合率低，腦脊液中的濃度比其他磺胺藥高，因此是磺胺類(lèi)藥中治療腦部細(xì)菌性感染的首選
藥。
3．代謝磺胺藥主要在肝臟中代謝失活。代謝方式有乙?；⒔Y(jié)合、氧化等，其中以乙
?；癁橹?。不同的磺胺藥，不同的動(dòng)物其乙既化率不一。乙?；前窡o(wú)抗菌活性，但保留原
來(lái)的毒性。有些磺胺藥如ST乙?；笕芙舛缺仍幍?，易在腎小管內(nèi)析出結(jié)晶，而SD、SM2
等乙?；a(chǎn)物雖水溶性較高，但在酸性尿申也易結(jié)晶析出，進(jìn)而損害腎臟。部分磺胺藥及代
謝產(chǎn)物在肝內(nèi)成為水溶性的葡萄糖醛酸結(jié)合物而失去活性。
4．排泄 內(nèi)服難吸收的磺胺藥，主要由糞便排出；內(nèi)服易吸收的磺胺藥主要通過(guò)腎臟排
泄，通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)或腎小管分泌到達(dá)腎小管腔內(nèi)的藥物，有一部分被腎小管重吸收。重吸
收少、排泄快的藥物如SIZ在尿中濃度較高，適用于治療泌尿道感染。主要由腎小管分泌，
重吸收多的藥物在尿中濃度低，但在血中有效濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，多屬長(zhǎng)效如SMZ、SMM
等?；前匪幧锌山?jīng)腸液、膽汁分泌排出，也可由乳汁排泄，但量較少。
（五）不良反應(yīng)
磺胺藥的不良反應(yīng)一般不太嚴(yán)重。
主要表現(xiàn)為急性和慢性中毒兩種。
1．急性中毒：多見(jiàn)于磺胺鈉鹽靜脈注射時(shí)速度過(guò)快或劑量過(guò)大，內(nèi)服劑量過(guò)大時(shí)也會(huì)發(fā)
生。主要表現(xiàn)為神經(jīng)興奮、共濟(jì)失調(diào)、肌無(wú)力、嘔吐、昏迷、厭食和腹瀉等癥狀。
2．慢性中毒：多見(jiàn)于劑量偏大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起。主要癥狀為：①泌尿系統(tǒng)損傷。
結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿、尿閉、腎水腫；②消化系統(tǒng)障礙。食欲不振，嘔吐、腹瀉、值疝、腸炎；③
造血機(jī)能破壞。粒細(xì)胞、血小板減少，溶血性貧血，凝血障礙；④幼畜或雛禽免疫系統(tǒng)抑制。
免疫器官出血及萎縮；⑤影響產(chǎn)蛋。產(chǎn)蛋下降，蛋破損率和軟殼率增高；③過(guò)敏反應(yīng)。藥物
熱、皮疹等。
（六）應(yīng)用原則
1．合理選藥全身性感染宜選腸道易吸收、作用強(qiáng)而副作用較小的藥物如SMM、SMZ、
SD、SM。等；腸道感染可選內(nèi)服不易吸收的藥物如SST、PST、SG等；治療創(chuàng)傷時(shí)可選用SN、SD
- Ag等；尿道感染可選用對(duì)泌尿道損傷小、尿中濃度高的SIZ、SMZ等。
2．適宜的劑量首次用大劑量（突擊量，一般是維持量的2倍），以后每隔一定時(shí)間給予
維持量，待癥狀消失后、還應(yīng)以維持量的1/2 - 1/3量連用2-3天，以鞏固療效。
（七）藥物相互作用
有些含對(duì)氨基苯甲酰基的藥物如普魯卡因、苯唑卡因、丁卡因等在體內(nèi)可生成PABA．
因此不宜與磺胺藥合用。
（八）注意事項(xiàng)
1．嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，對(duì)病毒性疾病及發(fā)熱病因不明時(shí)不宜用磺胺藥。
2．急性或嚴(yán)重感染時(shí)，為使血中迅速達(dá)到有效濃度，宜選用磺胺藥鈉鹽注射。由于其堿
性強(qiáng)，宜深層肌肉內(nèi)注射或緩慢靜脈注射，并忌與酸性藥物如維生素C、氯化鈣、青霉素等配
伍。
3．宜充分飲水，增加尿量。減少在尿結(jié)晶損害腎臟，并加速排出。
4．雜食動(dòng)物或肉食動(dòng)物使用磺胺藥時(shí)，應(yīng)同時(shí)給予等量的碳酸氫鈉使尿保持堿性，以增
加磺胺藥的溶解度。
5．腎功能受損時(shí)，磺胺藥排泄延緩，用時(shí)慎重。
6．磺胺藥可引起腸道菌群失調(diào)，維生素B和K的合成和吸收減少，此時(shí)宜補(bǔ)充相應(yīng)的
維生素。
7．除專(zhuān)供外用的磺胺藥外，盡量避免局部應(yīng)用磺胺藥，以免發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)和產(chǎn)生耐藥菌
株。
8．治療創(chuàng)傷時(shí)，須將創(chuàng)口中的壞死組織和膿汁清除干凈，以免因其含有大量PABA而影
響磺胺藥的療效。