維生素D，骨化三醇，阿法骨化醇……七種類似物的區(qū)別！

板橋胡同37號(hào) 2024-09-09 發(fā)布于天津

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作者：Gcplive

來源：藥評(píng)中心

臨床常用的維生素D及類似物有：維生素D2、維生素D3、骨化二醇、骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇、卡泊三醇等。這七種維生素D類似藥物，究竟有什么區(qū)別？

一、維生素D2、D3的區(qū)別

維生素D2主要來源于植物。維生素D3是皮膚接受陽光照射后自身合成的維生素D。

維生素D2和維生素D3不能相互轉(zhuǎn)化。

在調(diào)控骨鈣代謝方面，維生素D3的活性是維生素D2的2~4倍。推薦選用維生素D3作為維生素D的補(bǔ)充劑。

營(yíng)養(yǎng)攝入維生素D的建議（僅供參考）

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)

骨化二醇是維生素D在血液中的主要存在形式，半衰期長(zhǎng)（12~20天），是反映維生素D是否缺乏的客觀指標(biāo)。

骨化三醇的半衰期為5~8小時(shí)。治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松的推薦劑量為每次0.25μg，每日2次。

維生素Ｄ半衰期更長(zhǎng)（23~38天），使用劑量較大時(shí)，可在人體脂肪組織內(nèi)蓄積，停藥后需要更長(zhǎng)的時(shí)間（2周~4個(gè)月）才失效，需警惕高鈣血癥的風(fēng)險(xiǎn)。

三、藥理活性

骨化三醇可直接與維生素D受體結(jié)合，促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收，并調(diào)節(jié)骨的礦化，本身具有生物活性。

帕立骨化醇、艾地骨化醇、卡泊三醇，是人工合成的骨化三醇的衍生物，本身也具有活性。

維生素D3、骨化二醇、阿法骨化醇，本身無活性，需要轉(zhuǎn)化為骨化三醇才具有生物活性。

牢記三點(diǎn)：

1、維生素D需要肝臟、腎臟活化；

2、骨化二醇只需要腎臟活化，不需要肝臟活化；

3、阿法骨化醇只需要肝臟活化，不需要腎臟活化。

四、適應(yīng)癥和用法用量

長(zhǎng)期過量口服維生素D可引起高鈣血癥。

一次中等程度的高鈣血癥就會(huì)完全抑制兒童生長(zhǎng)發(fā)育6個(gè)月以上，且對(duì)身高的影響很難得到完全糾正。

骨化三醇等引起高鈣血癥風(fēng)險(xiǎn)大于維生素D。

1、佝僂病

預(yù)防佝僂?。菏走x口服維生素D（400U~800U/日）；

治療佝僂?。嚎煽诜S生素D（1000U/日），或骨化二醇（50~100μg/日）。

2、骨質(zhì)疏松

預(yù)防骨質(zhì)疏松：維生素D（600~1000U/天）；

治療骨質(zhì)疏松：可選用維生素D或骨化二醇?！笥?5歲或腎功能降低的患者，推薦口服骨化三醇（0.25~0.5μg/日），或阿法骨化醇（0.25~1.0μg/日）。

3、代謝性佝僂病和骨軟化癥

慢性腎臟病患者，1α-羥化酶活性降低，腎臟合成骨化三醇減少，可引起骨軟化癥和腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良。

首選骨化三醇，每次0.25~0.5μg，每日1~2次；或阿法骨化醇，每次0.5μg，每日一次。

4、甲狀旁腺功能減退

首選骨化三醇，起始劑量每日0.25μg，晨服。

5、接受血液透析的慢性腎功能衰竭患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)

帕立骨化醇，可通過與維生素Ｄ受體結(jié)合，抑制甲狀旁腺激素的合成與分泌，對(duì)血鈣和血磷影響較小。0.04~0.1μg，單次注射，在透析過程中的任何時(shí)間給藥。

6、銀屑病的治療

卡泊三醇，局部外用可直接與皮膚細(xì)胞中的維生素D受體結(jié)合，抑制銀屑病皮損的增生等。卡泊三醇外用，約1%-5%可經(jīng)皮膚吸收。若超過推薦用量，可能導(dǎo)致血清鈣升高。

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