化學(xué)治療藥物的作用基礎(chǔ)，是其對細(xì)胞中染色質(zhì)的基本成分DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成過程的阻礙，繼而使增生旺盛的癌細(xì)胞的分裂增殖難以進(jìn)行，從而達(dá)到治療目的。目前化學(xué)治療藥物的分類尚無統(tǒng)一，現(xiàn)將就臨床上常用的傳統(tǒng)分類做一介紹：

●烷化劑這類藥物有一個(gè)或多個(gè)高度活躍的烷化基團(tuán)，能與身體細(xì)胞的核酸結(jié)合而使癌細(xì)胞受到抑制破壞。臨床上常用的烷化劑有鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、苯丙氨酸氮芥、環(huán)己亞硝脲等，這類藥使DNA鏈上烷化而阻礙DNA解聚。

●抗代謝劑這類抗癌藥是與正常代謝物或輔酶相結(jié)合，從而干擾核酸的合成，抑制腫瘤細(xì)胞的生長和增殖。主要藥物有抗葉酸的甲氨喋呤；抗嘧啶的氟尿嘧啶；抗嘌呤的巰嘌呤等。

●抗癌抗生素是由放線菌或霉菌所產(chǎn)生的有抗癌作用的物質(zhì)，其化療作用大多是與DNA結(jié)合，從而抑制DNA或RNA的合成。如絲裂霉素的作用屬烷化劑類；阿霉素等屬于嵌入劑；平陽霉素則屬DNA斷裂劑。

●植物類如長春瑞賓、長春新堿、紫杉醇、羥喜樹堿、依托泊甙等。

●激素類激素類藥物能改變原來機(jī)體激素的平衡，延緩某些腫瘤的生長，使其縮小，甚至消失。

●主要是腎上腺皮質(zhì)激素和性激素如雄激素丙酸睪丸酮、甲基睪丸酮等對停經(jīng)前婦女的乳癌有較好的療效；雌激素苯甲酸雌二醇、己烯雌酚等對前列腺癌、停經(jīng)后女性乳癌及男性乳癌有一定療效；腎上腺皮質(zhì)激素強(qiáng)的松（Prednison）、強(qiáng)的松龍（Prednisolon）、地塞米松（Dexamethason）、倍他米松（Betamethason）等對淋巴細(xì)胞有抑制作用，常用以治療急性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、惡性淋巴瘤，且在聯(lián)合化療中亦被廣泛采用。

●雜類是目前尚難歸類的藥物，包括酶制劑如門冬酰胺酶治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性骨髓性白血病及惡性淋巴瘤。金屬鉑類絡(luò)合物順鉑，治療頭頸部腫瘤、乳腺癌﹑肺癌、卵巢癌等。