藥物的半衰期反映了藥物在體內(nèi)消除（排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲存等）的速度，表示了藥物在體內(nèi)的時(shí)間與血藥濃度間的關(guān)系。通常根據(jù)半衰期可確定給藥的間隔時(shí)間，一般情況下給藥的間隔時(shí)間為1個(gè)半衰期。根據(jù)半衰期可以估計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)定血漿藥物濃度的時(shí)間和停藥后藥物從體內(nèi)消除所需要的時(shí)間。

以一級消除動(dòng)力學(xué)為例，1個(gè)t_1/2消除50%，2個(gè)t_1/2消除75%，經(jīng)過5個(gè)t_1/2約達(dá)到97%，也就是說經(jīng)過5個(gè)半衰期藥物基本從體內(nèi)消除；反之，若按固定劑量、固定間隔時(shí)間給藥，或恒速靜脈滴注，經(jīng)過4-5個(gè)t_1/2基本達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度。

一級消除動(dòng)力學(xué)：

穩(wěn)定血漿濃度：

需要注意的是，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間僅取決于t_1/2。

一般來說，藥物在劑量和給藥間隔時(shí)間不變的情況下，經(jīng)4-5個(gè)半衰期分別可達(dá)到穩(wěn)定血漿濃度的94%和97%，提高給藥頻率或增加劑量不能使穩(wěn)態(tài)血漿濃度提前達(dá)到，只能改變體內(nèi)藥物的總量或峰濃度與谷濃度之差。

文獻(xiàn)學(xué)習(xí)：

與合理用藥：藥物半衰期與藥物本身的性質(zhì)有關(guān)，還與機(jī)體的肝臟、腎的消除功能有很大的相關(guān)性，如果肝臟消除功能下降時(shí)，藥物的半衰期會(huì)相對的延長。藥物方面，對于超慢速藥物半衰期消除類的藥物，建議醫(yī)師給患者一天使用一次或者是數(shù)天使用一次。這樣才會(huì)使血液中的藥物濃度的波動(dòng)相對來說較小，對于慢速藥物半衰期消除類的藥物，應(yīng)該給患者確定2-3 次/d給藥的方案。由于患者長期服藥, 2～ 3

次 /d的服藥不便, 因此這類藥物也有相應(yīng)的緩控釋片。

對于中速藥物半衰期消除類的藥物，一般主張的3-4次/天的給藥方案，這樣可以使血液的藥物濃度在一個(gè)比較小的范圍之內(nèi)波動(dòng)，不僅安全，而且可以避免由于血液濃度降低而引發(fā)的其他病癥的出現(xiàn)。對于快速消除類的藥物，在多次給藥的同時(shí)也要關(guān)注藥物的殘留，以免引起長期使用的毒性增加。還有需要注意的是，影響藥物半衰期的是生理因素，首先是年齡。隨著年齡的增長，藥物半衰期會(huì)明顯的延長，并且使用藥物的時(shí)間也會(huì)明顯的拖延。最后，門診患者使用半衰期短的藥物,每天幾次的靜脈滴注,患者的依從性很差。建議靜脈滴注1次,合并用同類藥物口服劑型來維持有效治療量。如注射青霉素加口服青霉素V維持血藥濃度,注射氨芐西林加口服氨芐西林維持血藥濃度。

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