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中藥藥劑丨藥物動力學基本知識

 了無一客 2019-09-06

醫(yī)學聯絡官

Medical Liaison officer Club


藥物動力學基本知識

1.隔室模型、生物半衰期、表觀分布容積、體內總清除率
2.生物半衰期、表觀分布容積的計算
3. 5組公式：單室模型單（多）劑量靜注、靜脈滴注、血管外給藥血藥濃度-時間關系計算公式

藥物動力學常用術語

1.藥物轉運的速度過程　　
轉運：吸收、分布、排泄　　
（1）一級速度過程：速度與藥量或血藥濃度成正比　　
（2）零級速度過程（零級動力學過程）：速度恒定，與血藥濃度無關→恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度　　
（3）受酶活力限制的速度過程（Michaelis-Menten型速度過程、米氏動力學過程）：藥物濃度高出現酶活力飽和時的速度過程。

藥物動力學常用參數

1.速率常數（K）——消除速度　　
單位：時間的倒數，如小時-1（ h-1）或天-1；
2.生物半衰期（t1/2）　　
半衰期：藥物體外降解50%所需要的時間　　
生物半衰期：藥物體內消除50%所需要的時間
3.表觀分布容積（V）　　
體內藥量與血藥濃度間關系的一個比例常數
式中，V—表觀分布容積，X—體內藥物量，C—血藥濃度。　　
單位：L或L／kg　　
意義：藥物按血藥濃度在體內均勻分布時所需體液的容積,沒有直接的生理意義，其大小反映了藥物的分布特性。　　
水溶性、極性大的藥物——表觀分布容積較小　　
親脂性藥物——表觀分布容積較大，往往超過體液總體積
4.體內總清除率（TBCl、Cl）　　
從機體或器官在單位時間內能清除掉相當于多少體積的體液中的藥物。

單室模型（5種給藥模式，9個C-t公式）

★背記技巧★　　
單劑靜注是基礎，e變對數找lg　　
靜滴要找K0值，滴注速度別忘記　　
血管外給藥找F，吸收分數跑不了　　
多劑量不用怕，公式麻煩不難記　　
靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值　　
血管外也2公式，公式最長最好記　　
（一）單劑量給藥
1.靜脈注射——單劑靜注是基礎，e變對數找lg
式中，C-時間t時的血藥濃度；C0-初始血藥濃度；K-一級消除速度常數

2.靜脈滴注——靜滴要找K0值，滴注速度別忘記
K0-滴注速度
穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪濃度、CSS）：在靜脈滴注開始的一段時間內，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

3.血管外給藥（口服、肌內、皮下）——血管外給藥找F，吸收分數跑不了
式中，X0-給藥劑量；F-吸收分數（吸收量占給藥劑量的分數）；Xα-t時間吸收部位的藥量；Kα-—級吸收速度常數；X-體內藥量；K-一級消除速度常數。

（二）多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記
1.靜脈注射——靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值
到達穩(wěn)態(tài)時，上式變?yōu)?/span>
τ：給藥間隔時間　　
多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數藥物需要按照一定的劑量、一定的時間間隔，多次給藥才能達到預期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內。隨著多次給藥，體內藥量不斷增加，同時消除也相應加快，經過一段時間后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

2.血管外給藥——血管外也2公式，公式最長最好記
n次給藥后：

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