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非洛地平與氨氯地平,有什么不一樣,可以互相替換嗎

 藥師華子 2023-01-22 發(fā)布于遼寧

有位患高血壓的朋友跟華子說,他在服用非洛地平控制血壓,但最近一段時間血壓波動較大,有人建議他把非洛地平換成氨氯地平,這么做可以嗎?

華子告訴他,非洛地平與氨氯地平都是二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑(CCB),藥理機制相同,所以兩者可以互相替代。兩者的區(qū)別主要在于藥物吸收的速度不同,發(fā)揮作用的時間也不一樣,以及飲食對藥物作用的干擾不同。

一、非洛地平易受飲食影響

非洛地平吸收較快,服藥后2.5~5小時,血藥濃度就會達到峰值。需要注意的是,食物會加速非洛地平的吸收,最大可以使血藥濃度峰值增加約60%

血藥濃度大幅波動會使血壓也隨之波動,而在高血壓的治療中,應當盡量維持血壓平穩(wěn)控制,所以非洛地平需空腹服藥,以減少血壓波動。大多數人的血壓在白天較高,所以非洛地平通常的用法,是在早餐前至少30分鐘以上,空腹服藥。

使用非洛地平緩釋片,可以延長藥物的釋放時間,達到長效的效果。但有些患者,仍然需要早晚2次服藥,才能有效控制血壓。

二、氨氯地平的作用時間長

氨氯地平在服用后吸收緩慢,需要6~12小時才會達到血藥濃度峰值,但不受飲食影響,所以服藥時間更為自由,每天服用1次即可。

氨氯地平的半衰期很長,正常在35~50小時,如果是代謝差的老年人,半衰期可能會超過90小時。

這意味著在連續(xù)服藥之后,氨氯地平會在人體內維持較高的血藥濃度,發(fā)揮穩(wěn)定的降壓作用,對高血壓中的“晨峰現象”控制效果較好。即使出現偶爾漏服1次藥物的情況,也不會對血壓造成大的影響。

三、兩者選擇性與代謝上的差別

血管與心肌細胞上都有鈣離子通道,非洛地平對血管的選擇性更強一些,在降壓的同時對心臟的收縮力和傳導性影響小,適宜心力衰竭患者使用。

氨氯地平對血管和心肌細胞都會發(fā)生作用,在降壓的同時,還可以減弱心肌收縮力,降低心臟耗氧量,對冠心病導致的心絞痛預防作用較好。

非洛地平與氨氯地平都通過肝藥酶CYP3A4代謝,但氨氯地平代謝速度較慢,與其他食物或藥物同服時,受到的影響較小。比如吃西柚(也稱葡萄柚)會干擾CYP3A4酶,會使非洛地平的血藥濃度升高,但對氨氯地平就沒有明顯影響。

與西咪替丁合用時,會造成非洛地平濃度增加,但對氨氯地平沒有影響。

氨氯地平會使辛伐他汀的血藥濃度升高,兩者合用時,辛伐他汀每日最高劑量不能超過20mg。辛伐他汀與非洛地平缺乏相關臨床研究,不過在動物試驗中,辛伐他汀會加速非洛地平在大鼠體內的吸收,使血藥濃度顯著增加,要謹慎聯用。

總體來說,在使用CYP3A4酶的抑制劑或是誘導劑時,可以在密切監(jiān)測血壓水平的情況下,謹慎聯合使用氨氯地平,但不建議聯合使用非洛地平。

總結一下,氨氯地平與非洛地平是同類藥物,可以互相替代。但要注意非洛地平容易受飲食影響,需空腹服用。氨氯地平作用緩慢、持久,與其他藥物相互作用較少,更適合需同時服用多種藥物的老年人。

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