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學習筆記:單胺氧化酶抑制劑

 鑒益堂 2022-12-30 發(fā)布于福建

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單胺氧化酶(MAO):選擇性代謝單胺類物質的酶系。特點:分布廣,除了紅細胞,幾乎所有的細胞內都有單胺氧化酶。

單胺氧化酶抑制劑(MAOIs):專門抑制單胺氧化酶的一類物質。


根據對MAO的選擇性可將MAOI分為3類


1.非選擇性MAOI(MAO-AB)這類藥物在低劑量時對MAO-A和MAO-B都有抑制作用。常用藥物有苯乙肼,異卡波肼,尼亞拉胺(nialamide)等。

2.A型MAOI(MAO-A)藥物在低劑量時選擇性抑制MAO-A的活性。常用藥有:氯吉蘭、嗎氯貝胺、托洛沙酮等

3.B型MAOI(MAO-B)藥物在低劑量時選擇性抑制MAO-B的活性。常用藥物有帕吉林和司來吉蘭。

某些中藥也有單胺氧化酶抑制作用,如鹿茸、山楂、何首烏、靛紅等。


單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的藥物盡管品種不多,但部分品種臨床應用比較廣泛。


1.MAO1的抗抑郁作用

MAOI抗抑郁癥作用機制是通過抑制MAO,減少中樞神經系統(tǒng)內單胺類神經遞質的降解,而相對提高中樞單胺類遞質水平,患者則會情緒提高,產生抗抑郁作用。臨床上常用的抗抑郁藥:苯乙肼、溴法羅明、托洛沙酮、異唑肼、苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺、司立吉蘭。

2.MAO1的降血壓作用

芳香胺類MAOI中的帕吉林(優(yōu)降寧pargyline)有較好的降血壓的作用,其作用強于情緒振奮作用,在臨床上用于治療高血壓病。

降壓機制是體內MAO被制,食物源酪胺氧化脫氨基的分解過程受阻,促進其β羥化過程,生成β羥酪胺(奧克巴胺octopamine),奧克色胺作為“偽遞質”能替代去甲腎上腺素(A)進入神經末梢的囊泡,神經沖動來時許多“偽遞質”釋放出來;由于偽遞質的生理活性比NA弱得多,使節(jié)后交感神經末稍張力降低,外周血管舒張而血壓下降。

其降壓特點是起效緩慢,2~3周降壓作用達高峰,停藥后降壓作用可維持2~3周。

3.MAOI的抗帕金森病作用

帕金森病是中樞黑質紋狀體部位神經遞質多巴胺缺乏而引起的震顫麻痹癥。該部位的多巴胺能神經和膽堿能神經之間維持一種平衡。當多巴胺釋放減少時,則膽堿性神經相對亢進,引發(fā)帕金森病。

MAOI能抑制腦內MAO的活性,減少多巴胺的降解,該部位多巴胺水平相對升高,與膽堿能神經間的平衡恢復,帕金森病得到緩解。臨床上常用治療帕金森病藥物:左旋多巴。

4.其它作用

抗癌藥:甲基芐肼。

抗菌藥:異煙肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黃霉素

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參考文獻:

[1]Yamada M, Yasuhara H. Clinical pharmacology of MAO inhibitors: safety and future[J]. Neurotoxicology, 2004, 25(12): 215-221

[2]王景田,楊赴云,張月英.單胺氧化酶抑制劑及其相互作用[J].中國藥學雜志,2000,05:65-67.

作者:廣東省藥學會 中山市三角醫(yī)院 吳小櫻 執(zhí)業(yè)藥師,主管藥師

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