丁基苯酞(3-正丁基苯酞或NBP)是芹菜油中的化學(xué)成分之一，以及sedanolide，其主要負(fù)責(zé)芹菜的香味和味道。

動物模型研究表明，丁基苯酞可用于治療高血壓，可能具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2004年，NBP在中國被批準(zhǔn)用于治療腦缺血。 NBP在人類中經(jīng)歷廣泛的代謝。 人血漿中的主要代謝物是3-OH-NBP，10-OH-NBP，10-CO-NBP，11-COOH-NBP。 代謝物的AUC遠(yuǎn)大于NBP的AUC。

在臨床前和臨床研究中觀察到輕微的副作用。 NBP的微量生物活化途徑證明是通過3-OH-NBP的硫酸化來給藥。

丁基苯酞(商品名為恩必普)是我國第三個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的化學(xué)藥物，也是世界上專門用于治療腦血管病的化學(xué)新藥。它具有出色的安全性單一體結(jié)構(gòu)，同時具有多種藥理作用，能夠全面治療缺血性腦卒中明顯減少梗塞后神經(jīng)功能缺失、改善患者生活能力狀態(tài)。由于其以上優(yōu)點(diǎn)，引起了人們普遍關(guān)注。但是在臨床使用過程中可引起肝功能異常和消化道反應(yīng)等不良反應(yīng)。丁苯酞(n-Butylphthalide, NBP)，化學(xué)名為3-丁基-1(3H)-異苯并呋喃酮(3-butyl-1 (3H) -isobenzofuranone)，又稱芹菜甲素，商品名為恩必普，屬簡單苯酞類，為油狀液體，有芹菜香味，是我國自主研究和開發(fā)出的用于治療缺血性腦卒中的藥物。其3位碳原子為手型碳原子，有S-和R-對映異構(gòu)體。

藥理作用

藥代動力學(xué)

一、丁苯酞在動物體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究

大鼠靜脈給予丁苯酞的藥代動力學(xué)研究表明，丁苯酞在大鼠體內(nèi)消除較快，消除過程呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征。給藥后48h內(nèi)原型藥經(jīng)尿、糞排泄僅占給藥總量的3.16%。

Beagle犬口服和靜脈注射消旋丁苯酞 實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，丁苯酞左旋體和右旋體在Beagle犬體內(nèi)的吸收有差異，右旋體可能吸收較快，而體內(nèi)消除則未見顯著性差異，且未發(fā)現(xiàn)丁苯酞旋光異構(gòu)體在Beagle犬體內(nèi)有明顯的相互轉(zhuǎn)化。

二、丁苯酞在人體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究

以健康成年中國男性為研究對象，口服丁100mg苯酞軟膠囊組的血漿NBP達(dá)峰時間試驗(yàn)為Tmax=0.82±0.37h;峰濃度Cmax=71.52±37.12，AUC0-t為70.71±29.9726(ng/m1·min);經(jīng)靜脈內(nèi)恒速輸注給予50mg丁苯酞劑量情況下的血漿NBP達(dá)峰濃度Cmax=326.49±130.03，AUC0-t為522.81±145.26(ng/m1·min);T1/2為6.39±2.1lh。

三、丁苯酞在動物體內(nèi)的轉(zhuǎn)化產(chǎn)物

丁苯酞在動物實(shí)驗(yàn)中經(jīng)胃腸道吸收完全，體內(nèi)消除過程迅速，約70%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎或腸道排出。其消除過程迅速的原因可能是大部分的丁苯酞在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后產(chǎn)物極性增強(qiáng)，在水相溶解度增加而隨尿液排出。研究也表明，丁苯酞在動物體內(nèi)的主要代謝途徑為脂肪側(cè)鏈羥基化

適應(yīng)證用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。