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作者：Gcplive 來(lái)源：藥評(píng)中心
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患者，男，51歲，診斷為高血壓，有20年吸煙史，正在服用氨氯地平片，血壓控制達(dá)標(biāo)。血脂4項(xiàng)：總膽固醇（TC）為4.38，正常；甘油三酯（TG）為1.6mmol/L，正常；低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）為3.84mmol/L，偏高；高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）為0.90mmol/L，偏低。問(wèn)：患者需不需要服用他汀類藥物？如果需要推薦使用哪一種他汀？現(xiàn)行版《2016年中國(guó)成人血脂異常防治指南》建議：20~40歲人群至少每5年檢測(cè)1次血脂；40歲以上男性和絕經(jīng)期后女性每年檢測(cè)血脂。作為高血壓患者，不僅每年要檢測(cè)血脂，而且應(yīng)進(jìn)行動(dòng)脈粥樣硬性心血管疾病（ASCVD）十年發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。該患者LDL-C為3.84mmol/L，存在三個(gè)危險(xiǎn)因素：年齡≥45歲，低HDL-C（＜1.0mmol/L）、吸煙，屬ASCVD十年發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)高危人群。因此，該患者需要服用他汀類藥物進(jìn)行降脂治療，把LDL-C降至2.6mmol/L以下。該患者的LDL-C為3.84mmol/L，LDL-C的目標(biāo)值為2.6mmol/L。降脂幅度：（3.84-2.6）÷3.84=32%。可選藥物：普伐他?。?0~40mg）、洛伐他?。?0~40mg）、匹伐他汀(1~2mg)、辛伐他?。?0~20mg）、阿托伐他?。?0mg）。他汀類降脂作用存在個(gè)體差異，而且中國(guó)人更敏感，因此應(yīng)從小劑量開始。阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要由CYP3A4代謝，相互作用較多；氟伐他汀主要由CYP2C9代謝，與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用應(yīng)慎重；普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著，相互作用較少。該患者正在服用氨氯地平，因此盡量避免使用辛伐他汀。所有他汀類藥物，都通過(guò)肝攝取膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白）的轉(zhuǎn)運(yùn)，進(jìn)入肝細(xì)胞中發(fā)揮抑制膽固醇合成作用。吉非貝齊、環(huán)孢素等藥物，對(duì)有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有抑制作用，可顯著增加他汀類的血藥濃度，存在嚴(yán)重的相互作用。阿托伐他汀和瑞舒伐他?。喊胨テ谳^長(zhǎng)，可抑制24小時(shí)膽固醇合成，因此降脂作用大，可任意時(shí)間服用。膽固醇的合成在0:00~3:00達(dá)到高峰。辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他?。嚎诜湛欤胨テ诙?，主要抑制0:00~3:00膽固醇合成，因此降脂作用小，需睡前服用。洛伐他?。菏澄锟纱龠M(jìn)洛伐他汀的吸收。若空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30%，因此應(yīng)晚飯后0.5小時(shí)內(nèi)服用。匹伐他?。?strong>大部分通過(guò)糞便排出體外，部分可被重吸收，即存在腸肝循環(huán)，這是其消除半衰期較長(zhǎng)的主要原因。因此說(shuō)明書要求晚飯后服用。常用他汀類降脂藥最佳時(shí)間 
主要參考文獻(xiàn)： 中國(guó)成人血脂異常防治指南（2016年修訂版） 高血壓患者血壓血脂綜合管理中國(guó)專家共識(shí)（2019年版） 匹伐他汀臨床應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)
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