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也不知道要不要寫這類藥,這類藥很多,小編也不能一篇文章就寫完,所以分一二三四這樣寫。 根據(jù)藥物的作用機制,臨床上大概分為6類,小編今天就講第一類,比較多。 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的抗腫瘤藥(這篇文章要講的一類藥,根據(jù)藥物不同又分四類) 第一類 破壞DNA的烷化劑 一、藥理作用 烷化劑——最早問世的細(xì)胞毒類藥,屬于廣譜抗癌。 機制:通過與細(xì)胞中DNA發(fā)生共價結(jié)合,使其喪失活性;或使DNA分子斷裂,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。 可損害任何細(xì)胞增殖周期的DNA,因此屬于細(xì)胞增殖周期非特異性抑制劑 (一)藥物分類 1、氮芥——最早應(yīng)用。 用于: A.惡性淋巴瘤 B.慢性淋巴細(xì)胞白血病 C.小細(xì)胞肺癌所致的上腔靜脈綜合征 2.環(huán)磷酰胺——對于惡性淋巴瘤療效顯著; 適應(yīng)證: 惡性淋巴瘤、淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤。 3.塞替派 適應(yīng)證: 乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射、膀胱癌局部灌注、胃腸道腫瘤。 局部刺激性小,可采取多種給藥方式。 4.卡莫司汀——腦瘤。用于:原發(fā)性腦瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腦膜白血病。 因為其脂溶性大,能透過血-腦屏障進入腦組織。 (二)典型不良反應(yīng) 1.最常見——骨髓抑制 2.惡心嘔吐。 3.脫發(fā)。 4.口腔黏膜反應(yīng)——咽炎、口腔潰瘍、口腔黏膜炎(口腔上皮是人體新陳代謝和生長最快的細(xì)胞)。 5.出血性膀胱炎——環(huán)磷酰胺/異環(huán)磷酰胺。 6.塞替派、白消安——高尿酸血癥(預(yù)防:別嘌醇)。 7.心肌炎、肺纖維化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 不要問為什么這么多不良反應(yīng),抗腫瘤藥就是這樣。 二、用藥監(jiān)護 (一)骨髓抑制 治療前必須檢査血象,如骨髓功能尚未恢復(fù),應(yīng)減少劑量或推遲治療時間。 (二)應(yīng)對口腔黏膜反應(yīng): (1)口腔護理。 (2)真菌感染應(yīng)用制霉菌素液漱口。 (三)應(yīng)用環(huán)磷酰胺應(yīng)監(jiān)護膀胱毒性 (1)出血性膀胱炎——用美司鈉,多飲水。 (2)尿酸性腎病——別嘌醇,補液、堿化尿液。 第二類 破壞DNA的鉑類化合物——順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。 一、藥理作用 (一)作用機制——與DNA結(jié)合,使腫瘤細(xì)胞DNA停止復(fù)制。 1.順鉑/卡鉑——非小細(xì)胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤的首選藥之一; 卡鉑——小細(xì)胞肺癌和頭頸區(qū)鱗癌。 2.奧沙利鉑——胃腸道癌,結(jié)直腸癌的首選藥之一。 (二)典型不良反應(yīng) 常見——消化道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性、低鎂血癥;骨髓功能抑制、過敏反應(yīng)。 1.順鉑——惡心、嘔吐、腎毒性和耳毒性較重,骨髓功能抑制相對較輕; 2.卡鉑——骨髓抑制較重,其他輕; 3.奧沙利鉑——神經(jīng)毒性(包括感覺周圍神經(jīng)病),可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。 二、用藥監(jiān)護 (一)順鉑——關(guān)注腎毒性——最常見、最嚴(yán)重,多可逆。 (二)卡鉑——監(jiān)護骨髓造血功能。 (三)奧沙利鉑——神經(jīng)系統(tǒng)毒性 遇冷可加重神經(jīng)毒性,甚至可因咽喉痙攣而致嚴(yán)重后果——應(yīng)避免受涼,如禁食冷飲(果汁)、接觸涼物及避風(fēng)等。 第三類 破壞DNA的抗生素 一、藥理作用 (一)作用機制 1.絲裂霉素——機制與烷化劑相同 絲裂霉素——胃癌、結(jié)直腸癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宮頸癌、宮體癌、乳腺癌、頭頸區(qū)腫瘤、膀胱腫瘤。 2.博來霉素——天然存在的抗腫瘤抗生素,直接作用于腫瘤細(xì)胞DNA,使DNA鏈斷裂和裂解——抑制腫瘤細(xì)胞增殖,腫瘤細(xì)胞死亡。 博來霉素——皮膚惡性腫瘤、頭頸部腫瘤、肺癌、食管癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、甲狀腺癌。 (二)典型不良反應(yīng) 1.絲裂霉素——十分常見:骨髓抑制。惡心、嘔吐,肝腎損害。 2.博來霉素——間質(zhì)性肺炎、白細(xì)胞減少。 第四類 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 一、藥理作用 (一)作用——抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶,阻止DNA復(fù)制及RNA合成。 1. 拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑 ①喜樹堿——消化道腫瘤(胃、結(jié)腸、直腸癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。 毒性比較大(尿頻、尿痛和血尿)。 ②羥喜樹堿 ③伊立替康、拓?fù)涮婵怠竽c癌。 2. 拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑 ①依托泊苷——小細(xì)胞肺癌首選藥 ②替尼泊苷——可透過血-腦屏障,腦瘤——首選藥 (二)典型不良反應(yīng) 1.羥喜樹堿——嘔吐、食欲減退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脫發(fā)。 2.伊立替康——遲發(fā)性腹瀉(給藥后5天,嚴(yán)重者致死)、骨髓抑制、乙酰膽堿綜合征(早發(fā)性腹瀉及出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎——用阿托品治療)。 3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脫發(fā)、低血壓及喉痙攣。 二、用藥監(jiān)護 (一)遲發(fā)性腹瀉——治療:高劑量洛哌丁胺(2mg/2h)。 (二)監(jiān)測血象——發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(體溫≥38℃,中性?!?.1×109/L)——立即靜滴廣譜抗菌藥。 抗腫瘤藥第一大類講完了,明天繼續(xù),太長了,沒辦法一篇文章搞定,望體諒。也希望大家也用不上這類藥,希望大家健健康康的,看看小編的文章的就當(dāng)看小說一樣,當(dāng)然小說肯定比小編這枯燥文章好看,哈哈! |
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