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莫西沙星為第四代喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥,和其他喹諾酮類(lèi)藥物相比(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星),其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含氟,因此,嚴(yán)格來(lái)講,莫西沙星不能稱(chēng)之為氟喹諾酮類(lèi)藥物。 目前,莫西沙星批準(zhǔn)的適應(yīng)證為:(1)成人的上呼吸道和下呼吸道感染,如急性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎;(2)成人的皮膚和軟組織感染。(3)成人的復(fù)雜腹腔感染包括混合細(xì)菌感染,如膿腫。 但臨床上,常有使用莫西沙星治療泌尿系感染的案例,而說(shuō)明書(shū)并未批準(zhǔn)莫西沙星治療泌尿系感染,這樣用藥合理嗎? 抗菌藥物要取得好的抗感染療效,必須要滿足兩點(diǎn):
泌尿系感染根據(jù)有無(wú)排尿機(jī)制功能和解剖異常(如尿路梗阻、尿流不暢、結(jié)石、尿路畸形、膀胱輸尿管反流等)分為復(fù)雜性尿路感染和非復(fù)雜性尿路感染。非復(fù)雜性尿路感染主要的致病菌為腸桿菌科的大腸桿菌,其次為腸球菌,而復(fù)雜性尿路感染的致病菌除了上述細(xì)菌外,還可能有銅綠假單胞菌。 我們來(lái)看一下莫西沙星的藥效學(xué),莫西沙星對(duì)大腸桿菌和腸球菌有較好的抗菌活性,但對(duì)銅綠假單胞菌僅為中度敏感(說(shuō)明書(shū)),而 2009 年發(fā)表在《中華結(jié)核和呼吸雜志》上的《合理應(yīng)用喹諾酮類(lèi)抗菌藥物治療下呼吸道感染專(zhuān)家共識(shí)》指出: 在臨床常用的喹諾酮類(lèi)藥物中,環(huán)丙沙星和左氧氟沙星對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌活性最強(qiáng),所以也被稱(chēng)為「抗假單胞菌喹諾酮」。近年來(lái)新研發(fā)的氟喹諾酮類(lèi)藥物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等對(duì)銅綠假單胞菌感染均無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。 我們?cè)賮?lái)看一下莫西沙星的藥動(dòng)學(xué),莫西沙星在肝臟中代謝成無(wú)活性的代謝物,也就是說(shuō)代謝后就不能殺菌,莫西沙星給藥量的 45% 以原型排泄,經(jīng)腎臟排泄出 20%,糞便排出 25%,也就是說(shuō),只有給藥量的 20% 在治療泌尿系感染中可以發(fā)揮作用。 《熱病》在治療急性非復(fù)雜性腎盂腎炎中的藥物選擇方案中提到「莫西沙星 NAI400 mg qd 可能有效」。 而 ABX 指南(感染性疾病的診斷與治療)寫(xiě)道「與環(huán)丙沙星和左氧氟沙星相比,莫西沙星抗假單胞菌活性差,在尿液中藥物濃度低,因此復(fù)雜性泌尿系感染不應(yīng)使用莫西沙星」。 從以上分析我們是否可以做出以下推斷: (1)莫西沙星治療非復(fù)雜性泌尿系感染,可能有效,但不確切,有待驗(yàn)證; (2)莫西沙星治療復(fù)雜性泌尿系感染,藥效學(xué)方面,抗菌譜不能很好覆蓋銅綠假單胞菌,藥動(dòng)學(xué)方面,在尿液中藥物濃度低,不宜用來(lái)治療復(fù)雜性泌尿系感染; (3)與左氧氟沙星相比,在治療泌尿系感染方面,莫西沙星無(wú)論是在合規(guī)性方面(左氧氟沙星被批準(zhǔn)由于治療泌尿系感染,而莫西沙星未被批準(zhǔn),屬于超說(shuō)明書(shū)用藥),還是從用藥經(jīng)濟(jì)學(xué)考慮(莫西沙星價(jià)格較左氧氟沙星高),都無(wú)首選的道理。 美國(guó)無(wú)論是 FDA 還是非 FDA,批準(zhǔn)的適應(yīng)證(結(jié)核)都無(wú)治療泌尿系感染,但在文獻(xiàn)檢索中發(fā)現(xiàn),俄羅斯和中國(guó)有使用莫西沙星治療泌尿系感染的報(bào)道,而且評(píng)價(jià)效果還不錯(cuò)。 分析了這么多,治療泌尿系感染,選用用莫西沙星是否合理,您怎么看? 編輯:張躍奇 |
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