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莫西沙星為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥,和其他喹諾酮類藥物相比(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星),其化學結(jié)構(gòu)中不含氟,因此,嚴格來講,莫西沙星不能稱之為氟喹諾酮類藥物。由于C-7位上氮雙環(huán)結(jié)構(gòu)使其增強了對革蘭氏陽性菌的抗菌活性,8位上的甲氧基則增強了對厭氧菌的抗菌活性。目前,莫西沙星批準的適應證為:(1)成人的上呼吸道和下呼吸道感染,如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎;(2)成人的皮膚和軟組織感染。(3)成人的復雜腹腔感染包括混合細菌感染,如膿腫。但臨床上,常有使用莫西沙星治療泌尿系感染的案例,而說明書并未批準莫西沙星治療泌尿系感染,這樣用藥合理嗎?元芳,你怎么看? “大人,此事定有蹊蹺。”以我多年的用藥經(jīng)驗來看,抗菌藥物要取得好的抗感染療效,必須要滿足兩點:(1)藥效學 所選抗菌藥物的抗菌譜必須覆蓋感染的常見致病菌,且有較好的抗菌活性。(2)藥動學 所選抗菌藥物必須能夠到達感染部位,且有較高的濃度。那我們來看一下莫西沙星是否滿足以上兩點。 泌尿系感染根據(jù)有無排尿機制功能和解剖異常如尿路梗阻、尿流不暢、結(jié)石、尿路畸形、膀胱輸尿管反流等分為復雜性尿路感染和非復雜性尿路感染。非復雜性尿路感染主要的致病菌為腸桿菌科的大腸桿菌,其次為腸球菌,而復雜性尿路感染的致病菌除了上述細菌外,還可能有銅綠假單胞菌。 (1)我們來看一下莫西沙星的藥效學,莫西沙星對大腸桿菌和腸球菌有較好的抗菌活性,但對銅綠假單胞菌僅為中度敏感(說明書),而2009年發(fā)表在《中華結(jié)核和呼吸雜志》上的《合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識》指出:“在臨床常用的喹諾酮類藥物中,環(huán)丙沙星和左氧氟沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性最強,所以也被稱為“抗假單胞菌喹諾酮”。近年來新研發(fā)的氟喹諾酮類藥物如加替沙星、吉米沙星、加雷沙星和莫西沙星等對銅綠假單胞菌感染均無臨床應用價值?!?/p> (2)我們再來看一下莫西沙星的藥動學,莫西沙星在肝臟中代謝成無活性的代謝物,也就是說代謝后就不能殺菌,莫西沙星給藥量的45%以原型排泄,經(jīng)腎臟排泄出20%,糞便排出25%,也就是說,只有給藥量的20%在治療泌尿系感染中可以發(fā)揮作用。 我們在來看看一些較為權(quán)威的書籍是如何評價莫西沙星治療泌尿系感染的呢?其中《熱病》在治療急性非復雜性腎盂腎炎中的藥物選擇方案中提到“莫西沙星NAI400mg qd可能有效”。 而ABX指南(感染性疾病的診斷與治療)寫道“與環(huán)丙沙星和左氧氟沙星相比,莫西沙星抗假單胞菌活性差,在尿液中藥物濃度低,因此復雜性泌尿系感染不應使用莫西沙星”。 從以上分析我們是否可以做出以下推斷: (1)莫西沙星治療非復雜性泌尿系感染,可能有效,但不確切,有待驗證; (2)莫西沙星治療復雜性泌尿系感染,藥效學方面,抗菌譜不能很好覆蓋銅綠假單胞菌,藥動學方面,在尿液中藥物濃度低,不宜用來治療復雜性泌尿系感染。 (3)與左氧氟沙星相比,在治療泌尿系感染方面,莫西沙星無論是在合規(guī)性方面(左氧氟沙星被批準由于治療泌尿系感染,而莫西沙星未被批準,屬于超說明書用藥),還是從用藥經(jīng)濟學考慮(莫西沙星價格較左氧氟沙星高),都無首選的道理。 那目前國內(nèi)外的應用現(xiàn)狀如何呢?美國無論是FDA批準的適應證,還是非FDA批準的適應證(結(jié)核)都無治療泌尿系感染,但在文獻檢索中發(fā)現(xiàn),俄羅斯和中國有使用莫西沙星治療泌尿系感染的報道,而且評價效果還不錯。 元芳就給您分析到這兒,治療泌尿系感染,用莫西沙星還是不用,還是您自己決定吧。 參考文獻 1 MICROMEDEX事實數(shù)據(jù)庫 2 英國處方集(BNF 70) 3 美國藥品NDC(國家藥品編碼)與藥品說明書數(shù)據(jù)庫 4馬丁代爾藥典(第36版) 5中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南. 第二版 6 ABX指南—感染性疾病的診斷與治療. 第二版.John G. Bartlett, MD, Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA,Paul A. Pham, PharmD. 7新編藥物學. 第17版.主編/陳新謙,金有豫,湯光 8汪復, 張嬰元.抗菌藥物臨床應用指南[ M] .北京:人民衛(wèi)生出版社, 2012:414 9中華醫(yī)學會呼吸病學分會感染學組.合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2009, 32(9):646-654 10“專家共識”編寫組. 喹諾酮類抗菌藥在感染病治療中的適應證及其合理應用:專家共識[J]. 中國感染與化療雜志.2009 ,9 (2) 11Derevianko II. [Experience in using the new drug moxifloxacin (Avelox, 'Bayer', Germaniia) in urologic practice]. Urologiia. 2003. (3): 24-6. |
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