第十五章　生物藥劑學

　　要點回顧：

　　1.生物藥劑學的研究內(nèi)容：范疇、劑型因素、生物因素

　　2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

　　3.藥物的胃腸道吸收：生理因素、劑型因素

　　4.藥物的非胃腸道吸收：注射、肺部、黏膜

　　5.藥物的分布、代謝和排泄

　　生物藥劑學：研究藥物及其劑型中的藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效(包括療效、副作用和毒性)之間關系。

　　藥物的體內(nèi)過程——吸收、分布、代謝、排泄。

　　吸收：藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程

　　分布：藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程

　　代謝：

　　排泄：體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程

　　跨膜轉(zhuǎn)運：藥物通過生物膜或細胞膜的現(xiàn)象→吸收、分布、排泄被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進擴散、膜動轉(zhuǎn)運

　　表觀分布容積(V)——藥物動力學重要參數(shù)

　　體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。不是真實容積，沒有生理學意義。

　　1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物，分布容積為36L。

　　2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低，分布容積比實際小。

　　3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度高，分布容積比實際大。

　　一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

　　生物膜的結構：類脂質(zhì)+蛋白質(zhì)+少量

　　多糖——具有半透膜特性

　　1.被動擴散(被動轉(zhuǎn)運)的特點：

　　1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運，高→低

　　2)無需載體，膜對通過物無特殊選擇性

　　3)無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，無部位特異性;

　　4)擴散過程不需要能量

　　途徑：溶解擴散(類脂途徑)、限制擴散(微孔途徑)

　　大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式。

　　2.主動轉(zhuǎn)運的特點：

　　1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運

　　2)需要能量，能量來源主要是細胞代謝產(chǎn)生的ATP 提供

　　3)主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　4)可與結構類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象

　　5)受代謝抑制劑的影響

　　6)主動轉(zhuǎn)運有結構特異性

　　7)有部位特異性(VB12只在回腸末端吸收)

　　生命必需物質(zhì)、有機酸、堿等

　　3.促進擴散(中介轉(zhuǎn)運或易化擴散)的特點

　　具有載體轉(zhuǎn)運的種種特征：有飽和現(xiàn)象、透過速度符合米氏動力學方程、對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結構特異性要求，可被結構類似物競爭抑制。與主動轉(zhuǎn)運不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運。

　　某些高極性單糖、氨基酸等。

　　4.膜動轉(zhuǎn)運的特點

　　1)細胞膜主動變形將藥物攝或釋放。

　　2)分為胞飲(液體)和吞噬(大分子或顆粒狀物)作用

　　3)蛋白質(zhì)和多肽吸收

　　借助載體 逆濃度差 消耗能量

　　被動擴散 - - -

　　主動轉(zhuǎn)運 + + +

　　促進擴散 + - -

　　最佳選擇題

　　關于促進擴散的錯誤表述是

　　A.又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散

　　B.不需要細胞膜載體的幫助

　　C.有飽和現(xiàn)象

　　D.存在競爭抑制現(xiàn)象

　　E.轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散

　　【正確答案】B

　　最佳選擇題

　　關于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的正確表述是

　　A.被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運的速度為一級速度

　　B.促進擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散

　　C.主動轉(zhuǎn)運借助于載體進行，不需消耗能量

　　D.被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　E.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　B.需要能量

　　C.借助于載體使非脂溶性藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴散

　　D.小于膜孔的藥物分子通過膜孔進入細胞膜

　　E.黏附于細胞膜上的某些藥物隨著細胞膜向內(nèi)凹陷而進入細胞內(nèi)

　　1.促進擴散

　　【正確答案】C

　　2.胞飲作用

　　【正確答案】E

　　3.被動擴散

　　【正確答案】A

　　4.主動轉(zhuǎn)運

　　【正確答案】B

　　5.膜孔轉(zhuǎn)運

　　【正確答案】D

　　二、影響藥物吸收的生理因素(胃腸道)

　　胃腸液成分與性質(zhì)、胃排空、胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)、食物

　　三、影響藥物吸收的劑型因素

　　1.藥物的理化性質(zhì)對吸收的影響

　　1)藥物的解離度和脂溶性的影響

　　2)藥物的溶出速度

　　粒徑、晶型、無定形、溶劑化物(有機溶劑化物>無水物>水合物)、成鹽

　　3)藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性(硝酸甘油、芐青霉素、紅霉素代謝失活)

　　多項選擇題

　　影響胃排空速度的因素是

　　A.空腹與飽腹

　　B.藥物因素

　　C.食物的組成和性質(zhì)

　　D.藥物的多晶型

　　E.藥物的油水分配系數(shù)

　　【正確答案】ABC

　　多項選擇題

　　與藥物吸收有關的生理因素是

　　A.胃腸道的pH值

　　B.藥物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.藥物的分配系數(shù)

　　E.藥物在胃腸道的代謝

　　【正確答案】AC

　　2.藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響

　　不同給藥途徑吸收顯效快慢：

　　靜脈>吸入>肌內(nèi)>皮下>舌下或直腸>口服>皮膚

　　口服給藥吸收顯效快慢：

　　水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片

　　多項選擇題

　　下述制劑中屬于速釋制劑的有

　　A.氣霧劑

　　B.舌下片

　　C.經(jīng)皮吸收制劑

　　D.鼻黏膜給藥

　　E.靜脈滴注給藥

　　【正確答案】ABDE

　　多項選擇題

　　下述制劑中屬速效制劑的是

　　A.異丙腎上腺素氣霧劑

　　B.硝苯地平控釋微丸

　　C.腎上腺素注射劑

　　D.硝酸甘油舌下片

　　E.磺胺嘧啶混懸劑

　　【正確答案】ACD

　　配伍選擇題

　　A.靜脈注射給藥

　　B.肺部給藥

　　C.陰道黏膜給藥

　　D.口腔黏膜給藥

　　E.肌內(nèi)注射給藥

　　1.多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過效應的是

　　【正確答案】B

　　2.不存在吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用的是

　　[答疑編號0188150112]

　　【正確答案】A

　　3.藥物先經(jīng)結締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)，一般吸收程度與靜注相當?shù)氖?/p>

　　【正確答案】E

　　多項選擇題

　　關于注射劑的正確表述有

　　A.肌內(nèi)注射的吸收程度一般與靜注相當

　　B.藥物混懸液局部注射后，可發(fā)揮長效作用

　　C.皮下注射藥物的吸收比肌內(nèi)注射快

　　D.皮內(nèi)注射只適用于某些疾病的診斷和藥物的過敏試驗

　　E.鞘內(nèi)注射可透過血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布

　　【正確答案】ABDE

　　最佳選擇題

　　關于藥物代謝的錯誤表述是

　　A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結構變化的過程

　　B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系

　　C.通常代謝產(chǎn)物比原藥物的極性小、水溶性差

　　D.藥物代謝主要在肝臟進行;也有一些藥物腸道代謝率很高

　　E.代謝產(chǎn)物比原藥物更易于從腎臟排泄

　　【正確答案】C

　　多項選擇題

　　影響藥物從血液向其他組織分布的因素有

　　A.藥物與組織結合率

　　B.血液循環(huán)速度

　　C.給藥途徑

　　D.血管透過性

　　E.藥物血藥蛋白結合率

　　【正確答案】ABDE

　　配伍選擇題

　　A.肝臟

　　B.腎臟

　　C.肺

　　D.膽

　　E.心臟

　　1.藥物排泄的主要器官是

　　【正確答案】B

　　2.吸入氣霧劑的給藥部位是

　　【正確答案】C

　　3.進入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是

　　【正確答案】D

　　4.藥物代謝的主要器官是

　　【正確答案】A

　　配伍選擇題

　　A.pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B.pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】A

　　2.表示弱堿吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正確答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正確答案】D

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