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藥理學(14-1)抗瘧藥(學習筆記)

 龘龘清歡 2014-12-19

第十四章 抗寄生蟲藥

 
  考什么?

抗寄生蟲藥

1.抗瘧藥

1)氯喹、青蒿素和奎寧的抗瘧作用、臨床應用及其不良反應
2)乙胺嘧啶的藥理作用和臨床應用
3)伯氨喹的藥理作用和臨床應用

2.抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥

1)甲硝唑的藥理作用、臨床應用和不良反應
2)替硝唑的臨床應用

3.抗血吸蟲病藥

吡喹酮藥理作用、臨床應用和不良反應

4.抗腸蠕蟲病藥

1)甲苯咪唑、阿苯達唑的藥理作用、不良反應
2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波維銨的驅(qū)蟲作用特點

 

第一節(jié) 抗瘧藥


  
  一、主要用于控制癥狀的藥物
  1.氯喹
  【抗瘧作用】
  氯喹能
殺滅紅細胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲,藥效強大,作用迅速,能迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作,對惡性瘧有根治作用;
  不足:對紅細胞外期無效,不能作病因性預防和良性瘧的根治療,會復發(fā)。
  【臨床作用】
  1.
治療瘧疾的首選藥物。控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧。
  2.治療腸外阿米巴病。
  3.免疫抑制作用。大劑量可用于治療類風濕性關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征等。
  【不良反應】
  可見輕度的頭暈,頭痛、胃腸不適、皮疹等。長期大劑量使用可引起蓄積中毒,出現(xiàn)
眼、耳毒性、心血管反應、白細胞減少以及肝臟、腎臟損害,偶見心肌損害。本品有致畸作用,孕婦禁用。
  2.青蒿素
  【抗瘧作用】
對紅細胞內(nèi)期各種瘧原蟲有強大的殺滅作用,對紅外期瘧原蟲無效。
  【臨床應用】臨床主要用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧,尤其是腦型惡性瘧。
  不足:(1復發(fā)率較高,與伯氨喹等合用可降低復發(fā)率。(2)耐藥性,通過連續(xù)用藥57日,或合用乙胺嘧啶可抑制耐藥性的發(fā)生。
  【不良反應】少,有胃腸道反應,偶見有四肢麻木感和心動過速。動物試驗中發(fā)現(xiàn)有
神經(jīng)毒性、骨髓抑制、肝損害及胚胎毒性作用。
  3.奎寧
  【作用與用途】
  
對紅細胞內(nèi)期各種瘧原蟲有殺滅作用,臨床主要用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧,尤其是腦型惡性瘧。
  此外,奎寧對心臟有抑制作用,還有一定退熱作用,對妊娠子宮有輕微興奮作用。
  【不良反應】不良反應
多,不作首選藥。
  常出現(xiàn)金雞納反應、發(fā)生急性溶血,引起高熱、寒戰(zhàn)、血紅蛋白尿(黑尿熱)和腎衰竭,可致死。孕婦禁用。【前后聯(lián)系】另一個出現(xiàn)金雞納反應的是——奎尼丁。

  二、主要用于病因性預防的藥物——乙胺嘧啶
  抑制瘧原蟲的
二氫葉酸還原酶,影響瘧原蟲葉酸代謝過程,阻礙瘧原蟲的核酸合成?!绢愃啤考籽跗S啶。
  對原發(fā)性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用,是
病因性預防的首選藥。

  三、主要用于控制復發(fā)和傳播的藥物——伯氨喹
  伯氨喹對
紅細胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強的殺滅作用,對紅細胞內(nèi)期作用較弱,對惡性瘧紅細胞內(nèi)期無效,因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作。
  臨床:作為控制復發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。
  抗瘧藥作用及臨床應用

藥物

作用

應用

氯喹

對各種瘧原蟲紅內(nèi)期的裂殖體有殺滅作用。
氯喹可根治惡性瘧;奎寧更適用于腦型惡性瘧。

控制癥狀發(fā)作

青蒿素

奎寧

伯氨喹

對間日瘧紅外期的子孢子有較強的殺滅作用,殺滅瘧原蟲的配子體。

控制復發(fā)和傳播

乙胺嘧啶

殺滅瘧原蟲紅外期裂殖子。

預防

  

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