|
動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成是一種全身系統(tǒng)性疾病，它可累及心臟、腦部血管以及外周動(dòng)脈。在動(dòng)脈粥樣硬化血栓的形成與發(fā)展過(guò)程中，血小板的活化與聚集扮演著關(guān)鍵角色。 抗血小板聚集藥物是腦梗死急性期治療以及二級(jí)預(yù)防的核心用藥，這些藥物通過(guò)干預(yù)血栓形成的各個(gè)階段，發(fā)揮抗血小板聚集的療效。 首先要了解下血小板聚集形成血栓的過(guò)程。在細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）中，血小板表面的糖蛋白受體（如 GPVI 和 GPIb-IX-V）與血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放的血管性血友病因子（vWF）等成分相互作用，促使血小板黏附于膠原蛋白表面并被激活。 隨后，在整合素 αIIbβ3 的作用下，纖維蛋白原以“橋接”方式連接不同的 αIIbβ3 受體，從而引發(fā)血小板聚集。此外，激活的血小板還會(huì)釋放內(nèi)源性二磷酸腺苷（ADP）和血栓素 A2（TXA2），進(jìn)一步促進(jìn)更多血小板的活化與聚集。 目前，臨床應(yīng)用的抗血小板藥物種類(lèi)豐富多樣。這些藥物分別針對(duì)血小板血栓形成過(guò)程中的不同環(huán)節(jié)發(fā)揮作用，通過(guò)抑制相關(guān)的受體或酶，從而實(shí)現(xiàn)抗血小板聚集的效果。 現(xiàn)有的抗血小板藥物通常通過(guò)以下機(jī)制發(fā)揮作用：一是抑制第二信使（例如血栓素A?，TXA?）的生成；二是阻斷可溶性激動(dòng)劑（如P?Y??、PAR?）激活的受體；三是阻止纖維蛋白原及其他配體與GPIIb/IIIa結(jié)合。 各種抗血小板藥物的作用機(jī)制不同，對(duì)血管的作用也不相同，用法用量也不同。益幫醫(yī)匯總各類(lèi)抗血小板藥物，形成表格，供大家參考。 | | | | | | | 腸溶片空腹服用，100mg，每日一次；急性冠狀動(dòng)脈綜合征急性期負(fù)荷 300mg 嚼服 | 急性胃潰瘍禁用；誘發(fā)哮喘、痛風(fēng)；≥70 歲慎用；嚴(yán)重肝 / 腎 / 心功能衰竭禁用；術(shù)前停藥 7~10 天 | | | 胃腸道活動(dòng)性病變慎用；65 歲以上依腎功調(diào)整劑量；嚴(yán)重肝功能不全禁用；肌酐清除率＜30ml/min 禁用；術(shù)前 24h 停藥 | | | 口服，75mg，每日一次；急性冠狀動(dòng)脈綜合征急性期負(fù)荷 300mg | CYP2C19 基因缺陷者療效降低；腎功能損害慎用；中度肝病慎用；術(shù)前 5 天停藥 | | 口服，90mg，每日兩次；急性冠狀動(dòng)脈綜合征急性期負(fù)荷 180mg | 禁與強(qiáng)效 CYP3A4 抑制劑聯(lián)用；重度肝功能損害禁用；術(shù)前 5 天停藥 | | 口服，10mg，每日一次；急性冠狀動(dòng)脈綜合征急性期負(fù)荷 30mg | 禁用于活動(dòng)性出血、中風(fēng)患者；不推薦≥75 歲及 CABG 患者；術(shù)前 7 天停藥 | | | 口服，100mg，每日兩次；建議飯前服用或飯后 2 小時(shí)，高脂肪餐可增加吸收 | 出血傾向、冠脈狹窄、糖尿病、高血壓患者慎用；重度肝 / 腎功能障礙慎用；術(shù)前 2~3 天停藥 | | | 與抗凝 / 抗血小板藥合用時(shí)注意出血風(fēng)險(xiǎn)；術(shù)前 2 天停藥 | | | 與抗凝 / 抗血小板藥合用時(shí)注意出血風(fēng)險(xiǎn)；重度腎功能障礙慎用；術(shù)前 2 天停藥 | | NSTE-ACS：0.4μg/kg/min 靜脈輸注 30min，繼以 0.1μg/kg/min 持續(xù)靜脈滴注；PCI：25μg/kg 快速靜脈推注（3min 內(nèi)），繼以 0.15μg/kg/min 持續(xù)靜脈滴注 12~24h（最長(zhǎng) 48h） | 出血、血小板減少癥；嚴(yán)重腎衰需減量；停藥 4~8h 血小板功能恢復(fù) | | 靜脈推注 180μg/kg，繼之 2.0μg/kg/min，治療總時(shí)程可達(dá) 72h | 嚴(yán)重高血壓（收縮壓＞200mmHg）禁用；血小板減少癥；腎透析患者禁用；停藥 4~8h 血小板功能恢復(fù) |
| | | | | | 心腦血管事件的二級(jí)預(yù)防（無(wú)禁忌者選） | 阿司匹林不適宜替代方案，靜脈血栓，血液透析時(shí)預(yù)防血栓形成 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 視出血風(fēng)險(xiǎn)，一般術(shù)后 24 小時(shí) | | 視出血風(fēng)險(xiǎn)，一般術(shù)后 1 天 | | 評(píng)估危險(xiǎn)因素，選用 PPIs 等胃黏膜保護(hù)劑 | 常規(guī)無(wú)需預(yù)防，監(jiān)測(cè)風(fēng)險(xiǎn) | 評(píng)估危險(xiǎn)因素，選擇性使用胃黏膜保護(hù)劑，避免使用奧美拉唑、艾司奧美拉唑，可使用雷貝拉唑、西咪替丁 | | | | | | ACS 或有急性心肌梗死病史且伴有 CVD 高危險(xiǎn)因素的患者 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 視出血風(fēng)險(xiǎn)，一般術(shù)后 2-3 天 | | | | 評(píng)估危險(xiǎn)因素，使用選擇性 PPIs，監(jiān)測(cè)風(fēng)險(xiǎn) | 常規(guī)無(wú)需預(yù)防，監(jiān)測(cè)風(fēng)險(xiǎn) | 常規(guī)無(wú)需預(yù)防，監(jiān)測(cè)風(fēng)險(xiǎn) | 常規(guī)無(wú)需預(yù)防，監(jiān)測(cè)風(fēng)險(xiǎn) |
當(dāng)前抗栓治療，尤其是在抗血小板治療方面，主要采用以阿司匹林為基礎(chǔ)的多種藥物組合，像阿司匹林與氯吡格雷、替格瑞洛的聯(lián)合應(yīng)用。 但對(duì)于不同患者的病因與病情嚴(yán)重程度，在多臨床場(chǎng)景下需要為患者制定個(gè)體化抗血小板治療方案。 | | | | | | 可使用阿司匹林、吲哚布芬、氯吡格雷和替格瑞洛等抗血小板藥物作為二級(jí)預(yù)防用藥 | | 優(yōu)先使用出血風(fēng)險(xiǎn)較低的吲哚布芬和氯吡格雷等 | 預(yù)防支架內(nèi)血栓形成，術(shù)中成功置入支架的高齡患者 | 術(shù)后雙聯(lián)抗血小板持續(xù)至少1年，期間可給予質(zhì)子泵抑制劑防范消化道出血，或使用吲哚布芬聯(lián)合氯吡格雷 | 65歲以上動(dòng)脈粥樣硬化缺血性卒中或外周血管疾病患者 | | | | | 顱內(nèi)動(dòng)脈支架置入術(shù)后 | 雙聯(lián)抗血小板治療，至術(shù)后3~9個(gè)月酌情改為單抗，可參考血小板功能或相關(guān)基因檢測(cè)的結(jié)果調(diào)整抗血小板藥物治療方案。 | | | | | 阿司匹林或吲哚布芬的基礎(chǔ)上聯(lián)合替格瑞洛或氯吡格雷 | | 避免使用阿司匹林及替格瑞洛，單抗方案建議使用吲哚布芬或西洛他唑 | | |
抗血小板治療是血管的“終身守護(hù)者”，但在使用過(guò)程中需要時(shí)刻權(quán)衡血栓風(fēng)險(xiǎn)與出血風(fēng)險(xiǎn)，以維持動(dòng)態(tài)平衡。遵循“三不”原則至關(guān)重要：一是不要擅自停用醫(yī)生所開(kāi)具的藥物；二是不要隨意調(diào)整藥物劑量；三是不要因藥物可能出現(xiàn)的副作用而過(guò)度恐慌。
|
