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Nature 發(fā)現(xiàn):槲皮素能“鎖死”極光激酶 B,肺癌被抑制生長

 悅乎學習 2025-08-13 發(fā)布于廣東

槲皮素(Quercetin)是一種天然存在的黃酮類化合物,廣泛分布于水果、蔬菜和谷物中,如洋蔥、蘋果、葡萄、西蘭花、茶葉等。

它是植物為抵御環(huán)境壓力(如紫外線、病原體)產(chǎn)生的次級代謝產(chǎn)物,也是人類飲食中重要的抗氧化劑和抗炎成分。

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·· 槲皮素作用 ··

1.抗病毒

發(fā)表在中國藥理學通報的一篇綜述《槲皮素及其衍生物抗病毒活性研究進展》【1】

系統(tǒng)梳理了 2020-2024 年 57 篇體外/體內(nèi)研究,確認槲皮素通過 “三把斧” 起效:

① 競爭性結(jié)合病毒刺突蛋白或細胞受體(ACE2、nectin-1),阻止病毒附著;

② 抑制 RNA 聚合酶、3CLpro、NS3 蛋白酶,阻斷病毒復制;

③ 上調(diào) Nrf2/IFN-Ⅰ 通路,增強宿主清除。

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不僅如此,槲皮素還能加強離子鋅的抗病毒作用。 當鋅沒有以自由離子狀態(tài)與其他分子結(jié)合時,它在阻止病毒復制方面發(fā)揮了重要作用。

槲皮素分子中的 3-OH、4-羰基和 5-OH 能與 Zn2? 形成穩(wěn)定螯合物,利用其親脂性把 帶正電、難穿膜的鋅 送進胞質(zhì);胞內(nèi) Zn2? 瞬間升高后可直接 阻斷病毒 RNA 聚合酶、3CLpro 等關(guān)鍵酶?!?】

2.改善過敏癥狀

大量研究顯示,槲皮素可控制組胺的制造和釋放,以及稱為肥大細胞和嗜堿細胞的白血球釋放的其他過敏化學介質(zhì)。

肥大細胞廣泛分布于整個人體,而在呼吸道、胃腸道和皮膚的內(nèi)襯細胞下,則存在較高的濃度。 嗜堿細胞在血液中循環(huán)。

過敏時,肥大細胞會像 “炸彈” 一樣釋放組胺,導致鼻塞、流涕、打噴嚏。槲皮素能穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜,像給 “炸彈” 裝上安全閥,直接減少組胺、白三烯等過敏介質(zhì)的釋放,快速緩解癥狀。

發(fā)表在 《Journal of Allergy and Clinical Immunology》(2002 年),由意大利那不勒斯大學團隊完成【3】

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健康受試者階段:口服槲皮素 500 mg 后 1 小時,進行皮膚組胺點刺試驗,風團/紅斑面積顯著縮小,提示 阻斷肥大細胞組胺釋放


過敏患者階段:58 名中-重度季節(jié)性過敏性鼻炎患者,在繼續(xù)使用標準藥物(抗組胺/鼻用激素)的同時隨機追加:
– 槲皮素 500 mg/天(n=19)
– 槲皮素 250 mg/天(n=20)
– 安慰劑(n=19)
· 療程:連續(xù) 4 周。

結(jié)果:

· 500 mg 組 鼻部癥狀總分下降 32 %(p<0.05),250 mg 組下降 20 %,安慰劑組僅 5 %。


· 兩組槲皮素均顯著降低血清 總 IgE 和 IL-4/IL-5 水平,且 500 mg 組對 FEV1 改善達 9 %(安慰劑無變化)。


· 未出現(xiàn)與槲皮素相關(guān)的臨床不良反應。

3.抑制肺癌增長

極光激酶 B(Aurora B kinase)在多種癌細胞中高表達,可促進腫瘤的發(fā)生與進展,因此是腫瘤治療的重要藥物靶點。槲皮素已被證實具有抗腫瘤活性。

2016年一篇發(fā)表在癌癥醫(yī)學上的研究【4】,首次報道:槲皮素可通過與 Aurora B 直接結(jié)合,在體內(nèi)外均抑制其激酶活性。

體外實驗表明,槲皮素能抑制 JB6 Cl41 細胞和 A549 肺癌細胞中的 Aurora B 活性。此外,在 A549 細胞中敲低 Aurora B 后,細胞對槲皮素的敏感性降低。

體內(nèi)實驗進一步證實,在 A549 荷瘤小鼠中注射槲皮素可顯著抑制腫瘤生長;腫瘤組織中組蛋白 3 的磷酸化水平亦隨之下降。

簡言之,槲皮素通過抑制 Aurora B,在體內(nèi)外均可抑制肺癌細胞的生長。

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·· 如何提高槲皮素利用率 ··

與姜黃素一樣,研究顯示普通的槲皮素粉有一些好處。 但是其吸收率是比較差的。

目前市面上有幾種類型的槲皮素可以選擇:

1.與菠蘿蛋白酶搭配

有研究者認為,菠蘿蛋白酶可能會促進生物類黃酮(如槲皮素)在小腸的吸收。

在一項隨機、雙盲、安慰劑對照的研究中,參與者先是每天兩次服用500mg槲皮素,后續(xù)又在500mg槲皮素的基礎(chǔ)上,每天兩次服用菠蘿蛋白酶,結(jié)果顯示搭配服用比單獨服用槲皮素的效果有所提升。

2.與維生素C搭配

2010年在美國運動醫(yī)學會年會(ACSM)上先行發(fā)表的一篇隨機、雙盲、安慰劑對照試驗【5】采用的正是槲皮素+維生素C+煙酸的搭配。

關(guān)鍵試驗設(shè)計

受試者:1002 名健康成年人(40–83 歲),隨機分為三組:

  • Q-500 組:500 mg 槲皮素 + 125 mg 維生素 C + 5 mg 煙酸
  • Q-1000 組:1000 mg 槲皮素 + 250 mg 維生素 C + 10 mg 煙酸
  • 安慰劑組:外觀一致無活性成分

療程:每天一次,持續(xù) 12 周

檢測:基線、第 4 周、第 12 周空腹抽血,UPLC-MS/MS 定量血漿槲皮素結(jié)合物(總槲皮素)

主要結(jié)果(12 周后):

· 安慰劑 → 150 μg/L(輕微上升,可能因膳食)
· Q-500 組 → ≈400 μg/L(P<0.01 vs 安慰劑)
· Q-1000 組 → ≈600 μg/L(P<0.01 vs 安慰劑)

結(jié)論維生素 C 與煙酸顯著提高槲皮素生物利用度,且呈劑量依賴性

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3.脂質(zhì)體槲皮素

脂質(zhì)體槲皮素(Quercetin Liposome)就是把難溶于水、口服吸收差的槲皮素,用“磷脂+膽固醇”做成的納米級小囊泡包起來,形成直徑 80–200 nm 的雙層膜球體。

簡單理解:給槲皮素穿上一層“細胞膜外衣”,讓它在水里能穩(wěn)定分散,并更容易被細胞“吞進去”,其吸收度提升約5-20倍.

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以下為推薦的產(chǎn)品配方:

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·· 參考文獻 ··

【1】http://www./article/id/20213854

【2】https://www./newsf/2025-5/20250523043109291

【3】Quercetin with the potential effect on allergic diseases - PMC

【4】Quercetin suppresses lung cancer growth by targeting Aurora B kinase - PMC

【5】https:///10.1017/S0007114512003972

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