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1、度他雄胺: 度他雄胺是第2代5-α還原酶抑制劑,可同時(shí)阻斷1型和2型兩種5-α還原酶,較傳統(tǒng)的非那雄胺對(duì)血清雙氫睪酮(DHT)有更有效的抑制作用,從而縮小前列腺體積(PV)、改善最大尿流率 (Qmax) 、降低國(guó)際前列腺癥狀評(píng)分(IPSS)及生活質(zhì)量評(píng)估(QOL)評(píng)分、降低急性尿潴留發(fā)生率及血前列腺特異性抗原 (PSA) 水平,降低前列腺癌和癌前病變的風(fēng)險(xiǎn)。度他雄胺不良反應(yīng)主要包括勃起功能及性欲下降、射精障礙和乳房增大等。最常見的是對(duì)性功能的影響,但隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)對(duì)性功能的影響越來(lái)越少。 2、索利那新: 索利那新是新一代毒蕈堿M受體的高選擇性拮抗劑,對(duì)M3受體的親和性與專一性均明顯強(qiáng)于M2、M1受體。不僅如此,其對(duì)不同部位的M3受體作用效果也不完全相同,有研究表明:索利那新對(duì)膀胱中的M3受體的拮抗作用就明顯優(yōu)于唾液腺,所以目前已被廣泛應(yīng)用于膀胱儲(chǔ)尿期癥狀為主的中重度前列腺增生患者。因?yàn)樗骼切虏粌H能有效地抑制膀胱逼尿肌的不自主收縮、減少膀胱逼尿肌的過度活動(dòng),從而顯著改善尿急/急迫性尿失禁以及日間的尿頻,而且又可降低M受體拮抗劑的毒副作用(口干、便秘、視物模糊等)。索利那新有增加殘余尿的風(fēng)險(xiǎn),但對(duì)于殘余尿<150mL的患者,本藥治療引發(fā)的急性尿潴留很罕見。如果患者殘余尿>150mL,不建議使用本藥。 3、萘哌地爾: α1腎上腺素能受體 (α1-AR) 廣泛存在于前列腺平滑肌和膀胱頸中, 控制前列腺平滑肌張力。研究表明, 當(dāng)前列腺增生時(shí), 主要以平滑肌和結(jié)締組織增生為主。α1-AR可增強(qiáng)平滑肌緊張性, 使前列腺尿道閉合壓增加, 尿道阻力增加。α1-AR阻滯劑可抑制α1受體的興奮性, 松弛膀胱頸及前列腺的平滑肌, 降低尿道阻力, 從而明顯改善尿路梗阻癥狀。α1-AR阻滯劑還可引起前列腺細(xì)胞凋亡, 但其機(jī)制尚未清楚。萘哌地爾是一種新型的α1-AR阻滯劑,對(duì)改善前列腺增生的主觀癥狀與尿流率客觀指標(biāo)均有顯著作用,且有著更低的不良反應(yīng)發(fā)生率。 4、米拉貝隆: 米拉貝隆屬于芳乙醇胺類β3受體激動(dòng)劑,是2012年第一個(gè)被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市控制膀胱過度活動(dòng)癥癥狀的β3受體激動(dòng)劑,能增加膀胱容積、降低膀胱自主收縮的頻率、延長(zhǎng)排尿間歇。臨床研究證實(shí),米拉貝隆可以顯著減少24小時(shí)尿失禁次數(shù)及排尿次數(shù)并增加平均每次排尿尿液體積,在改善尿急發(fā)生和夜尿增多等方面也有很好的療效,適用于膀胱儲(chǔ)尿期癥狀為主的中重度前列腺增生。在安全性方面,本藥具有良好的安全性和耐受性,大部分的不良反應(yīng)為輕、中度,無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。最常見的不良反應(yīng)為血壓升高、尿道感染、頭痛、胃腸功能紊亂、鼻咽炎、便秘、脈率增加等。 5、他達(dá)拉非: 他達(dá)拉非屬于磷酸二酯酶5型抑制劑 (PDE5i) ,主要通過NO/cGMP通路,抑制PDE5的活性,阻止cGMP降解,提高細(xì)胞內(nèi)cGMP的濃度,促使海綿體平滑肌松弛,引起陰莖海綿體動(dòng)脈擴(kuò)張,海綿體竇膨脹,血液充盈,誘導(dǎo)陰莖勃起,發(fā)揮治療作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),他達(dá)拉非可減輕大鼠動(dòng)物模型膀胱出口梗阻癥狀,提示本藥可用于前列腺增生導(dǎo)致的下尿路癥狀的可能性,其可能機(jī)理包括他達(dá)拉非使用之后產(chǎn)生的環(huán)鳥苷酸在前列腺及膀胱平滑肌細(xì)胞中積累后可能降低前列腺機(jī)制及包膜中的平滑肌細(xì)胞張力,從而導(dǎo)致膀胱頸平滑肌松弛并且促進(jìn)排空。目前5mg他達(dá)拉非被正式批準(zhǔn)用于治療男性前列腺增生引起的下尿路癥狀。 |
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