托莫西汀是一種口服膠囊，可一日服用1次或2次；使用時需整粒吞服。采用一日1次的給藥方法時，早晨使用比晚上使用的療效更佳。然而，晚上用藥發(fā)生的總體不良反應(yīng)要少于早上用藥，而且在初始治療時可能耐受性更好（盡管沒有哪種具體類型的不良事件更常見于早上用藥）。將每日總劑量分2次給予可減輕某些副作用（如，頭痛)。

托莫西汀的作用持續(xù)時間至少為10-12小時。2013年一項納入了5項隨機試驗的系統(tǒng)評價報道，初始起效時間為1-4周；通常需要6-12周才能達到完全反應(yīng)。托莫西汀必須每日給藥而無“藥物假期”。如果決定停用托莫西汀，可突然停藥。

• 一般不良反應(yīng)— 托莫西汀的常見不良反應(yīng)包括體重減輕、腹痛、食欲減退、嘔吐、惡心、消化不良、頭痛、頭暈、嗜睡/乏力和易激惹。不良反應(yīng)的風險可能受細胞色素P450（CYP2D6）酶途徑遺傳變異的影響。
• 心血管影響— 托莫西汀對交感神經(jīng)系統(tǒng)有刺激作用，并且在治療期間可能出現(xiàn)罕見但很嚴重的心血管事件（包括猝死）。在開始藥物治療ADHD前，應(yīng)評估兒童有無心臟病。
• 異常勃起— 異常勃起是托莫西汀的一種罕見但嚴重的不良反應(yīng)。
• 自殺想法–托莫西汀有黑框警示和附加警告提到：兒童和青少年采用該藥治療會增加自殺想法的風險。
• 精神方面的影響— 除了自殺想法，托莫西汀治療期間還可能發(fā)生其他罕見的精神方面的不良反應(yīng)，包括攻擊行為或敵意，以及在無精神病和躁狂既往史的患者中發(fā)生精神病性癥狀或躁狂癥狀（如幻覺、妄想、躁狂）。在開始托莫西汀治療前，應(yīng)篩查是否存在雙相障礙的危險因素，例如躁狂和抑郁的家族史或個人史。
• 抽動— 使用托莫西汀可能引起運動性抽動發(fā)作。然而，一項納入148例合并抽動障礙的ADHD兒童和青少年的隨機對照試驗發(fā)現(xiàn)，與安慰劑相比，托莫西汀治療沒有加重抽動癥狀。兩項meta分析納入了評估合并抽動障礙的ADHD兒童治療的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)托莫西汀改善了ADHD行為且沒有加重抽動。
• 肝損傷— 已有使用托莫西汀治療的兒童和成人發(fā)生重度特異質(zhì)性肝損傷的報道。在上報至FDA的6例患者中，發(fā)生肝損傷之前使用托莫西汀的持續(xù)時間為3周至730日（中位時間為63日）。
• 使用托莫西汀的患者如果出現(xiàn)嚴重肝病的體征或癥狀(如疲乏、厭食、惡心、嘔吐、瘙癢、尿色深、黃疸、右上腹壓痛、不明原因的'流感樣'癥狀)，應(yīng)與醫(yī)護人員聯(lián)系，并應(yīng)檢測肝酶。有黃疸或有肝損傷實驗室證據(jù)的患者應(yīng)停用托莫西汀，出現(xiàn)嚴重肝損害的病例應(yīng)上報。

• 對托莫西汀或其中任何成分有超敏反應(yīng)
• 同時使用或14日內(nèi)使用過單胺氧化酶抑制劑（如多巴胺、5-羥色胺、利奈唑胺、異煙肼等，常見的單胺氧化酶抑制劑）
• 青光眼
• 目前存在嗜鉻細胞瘤或有嗜鉻細胞瘤既往史
• 嚴重的心血管疾病，當舒張壓增加15mmHg以上，收縮壓增加20mmHg以上或心率每分鐘增加20次以上時，預(yù)計會導(dǎo)致疾病臨床惡化。