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1、艾司唑侖： 艾司唑侖屬苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥，其鎮(zhèn)靜催眠和抗焦慮作用較為明顯，在臨床治療方面主要用于治療失眠，并對(duì)焦慮、緊張、恐懼等疾病有一定的控制作用。缺點(diǎn)是有藥物依賴性，長(zhǎng)期服藥會(huì)出現(xiàn)心理依賴和軀體依賴，停藥后都會(huì)誘發(fā)戒斷綜合征?？诜具騺銎浠钚猿煞挚杀谎杆傥?，2~3h內(nèi)血藥濃度到達(dá)最高值，并發(fā)揮最佳藥效；其半 衰期為20～40h，從而使藥物能夠長(zhǎng)時(shí)間發(fā)揮作用，一般服藥3～4d血藥濃度趨于穩(wěn)定，不再發(fā)生體內(nèi)聚積，并在隨后幾天內(nèi)通過(guò)大小便排出體外，代謝產(chǎn)物與原化合物同樣具有藥理活性。 2、佐匹克?。?br> 本藥為非苯二氮?類的環(huán)吡咯酮類催眠藥，此類藥物可選擇性地作用于γ-氨基丁酸A（GABA-A）型通道，與苯二氮?類類藥物的催眠作用相當(dāng)，而無(wú)肌松、抗驚厥作用，故不良反應(yīng)的發(fā)生大大減少，其在治療劑量下，起效快，對(duì)睡眠方式的影響很小，基本不改變正常睡眠生理結(jié)構(gòu)，無(wú)明顯宿醉作用、反跳性失眠及戒斷癥狀。佐匹克隆有明顯改善睡眠作用，縮短入睡時(shí)間、延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間、改善睡眠、且不良反應(yīng)少而輕，患者能耐受，服藥依從性好，適用于老年失眠患者的治療。 3、右旋佐匹克?。?br> 本藥屬環(huán)吡咯酮類化合物，其母體佐匹克隆是第3代鎮(zhèn)靜催眠藥物的代表，通過(guò)與苯二氮?類(BZD） 受體結(jié)合產(chǎn)生藥理作用，為γ-氨基丁酸（ GABA) 受體激動(dòng)劑，佐匹克隆有R和S 兩種對(duì)映異構(gòu)體，其中S異構(gòu)體（右旋佐匹克?。┦怯行С煞帧Ｓ捎谌コ薘異構(gòu)體的干擾，右旋佐匹克隆較佐匹克隆達(dá)峰時(shí)問(wèn)更短、活性成分半衰期更短，因此在服用劑量降低的情況下，能夠保持原有療效，但起效更快、宿醉效應(yīng)更低。與其他鎮(zhèn)靜催眠藥相比，右旋佐匹克隆具有作用迅速并持續(xù)約6h；減少夜間 覺醒次數(shù)；服藥后殘余效應(yīng)和宿醉現(xiàn)象較輕；長(zhǎng)期使用無(wú)明顯的耐藥以及毒性較小等優(yōu)勢(shì)。 4、阿普唑侖： 本藥是苯二氮?類藥物，其為非選擇性γ-氨基丁酸受體激動(dòng)劑，具有抗焦慮、抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥等作用，該藥物不僅吸收快、起效迅速，還可在短時(shí)間內(nèi)分布全身，藥效較為持久，可幫助患者緩解不良情緒困擾，于其提高生活質(zhì)量有利。其血漿半衰期為12～15h，通過(guò)改變睡眠結(jié)構(gòu)而縮短入睡時(shí)間、延長(zhǎng)睡眠時(shí)間、減少覺醒次數(shù)，但其白天困倦戒斷癥狀明顯。 5、唑吡坦： 本藥只作用于苯二氮?的W1 受體，而對(duì)W2受體親和力很低，對(duì)外周的非苯二氮?類受體亞型無(wú)親和力，故不產(chǎn)生肌肉松弛與抗癲病作用。其半衰期短，口服后0.5~2小時(shí)后血漿藥物濃度就達(dá)峰值，清除半衰期1.4~3.8小時(shí)，平均2.5小時(shí)，體內(nèi)無(wú)積蓄，不產(chǎn)生殘余反應(yīng)，服藥后能迅速產(chǎn)生安眠作用，通在用藥20~30分鐘內(nèi)誘發(fā)睡眠，使入睡時(shí)間縮短，但睡眠結(jié)構(gòu)不受影響，同時(shí)能增加總睡眠時(shí)間，減少早醒的次數(shù)和改善睡眠質(zhì)量，該藥物對(duì)入睡困難(包括半夜醒來(lái)難再入睡）、易醒、多夢(mèng)及早醒等癥狀均有較好的療效，對(duì)短期和慢性失眠均有效，在引起日間困倦、頭量、乏力副作用比苯二氮?類少 。在治療劑量下使用，停藥后很少產(chǎn)生反跳性失眠，如果一直服用苯二氮?類突然改用唑 吡坦對(duì)睡眠不會(huì)產(chǎn)生不良影響，不會(huì)產(chǎn)生成癮性，但其對(duì)人體認(rèn)知功以有一定程度的損害，但隨著藥物的清除，其不良影響也逐漸消失。   |
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