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·降血糖的。 ·適用于2型糖尿病。 ·主要通過(guò)增加靶細(xì)胞對(duì)胰島素作用的敏感性降低血糖。 -不恰當(dāng)比方:原來(lái)沒(méi)用吡格列酮前,一個(gè)細(xì)胞每次只讓一個(gè)胰島素在細(xì)胞里面發(fā)揮作用,作用強(qiáng)度低,現(xiàn)在用了吡格列酮,一個(gè)細(xì)胞每次能讓2個(gè)以上的胰島素都進(jìn)入細(xì)胞工作,降糖作用就得到了增強(qiáng)。 擴(kuò)展:吡格列酮的作用機(jī)制 ?吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,同類藥物還有羅格列酮,可單用,也可與其他藥物聯(lián)合,用于2型糖尿病的治療,其主要的作用機(jī)制為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的氧化物酶增殖因子激活劑的γ型受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。 ①吡格列酮單獨(dú)使用不增加低血糖的風(fēng)險(xiǎn),但與胰島素或胰島素促泌劑(如格列本脲、格列齊特、格列美脲等)可增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)。 ②降低糖化血紅蛋白、增加靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性、降低胰島素抵抗:格列酮可降低糖化血紅蛋白(下降0.7%~1.0%),常與二甲雙胍制劑(目前也有二甲雙胍與吡格列酮的復(fù)方制劑,如吡格列酮二甲雙胍片·卡雙平)聯(lián)合應(yīng)用,通過(guò)不同的作用機(jī)制減低胰島素抵抗及增強(qiáng)胰島素的敏感性。 ③降血脂:吡格列酮能改善糖尿病患者的異常血脂,降低患者發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化的風(fēng)險(xiǎn)并延緩其進(jìn)展,能減少卒中和心肌梗死再發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。 ④降低血壓:吡格列酮可以減少血管平滑肌的鈣離子內(nèi)流,使血管張力降低;同時(shí),血管內(nèi)皮細(xì)胞的一氧化碳增加,使血管擴(kuò)張,可使血壓降低。 ⑤吡格列酮及其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為16~24小時(shí),每天僅需服藥一次,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān),飯前飯后均可。 ⑥聯(lián)合用藥:吡格列酮可與其他降糖藥物聯(lián)合用于2型糖尿病的治療。 ①鹽酸吡格列酮片單藥治療二型糖尿病時(shí),起始劑量可為15mg或30mg每日1次,對(duì)于血糖控制不佳的人群可增加至最大劑量45mg每日1次。 ②與其他藥物聯(lián)合用藥時(shí),最大劑量不超過(guò)30mg/日。 ③每日服用1次,不受進(jìn)食的影響,餐前餐后均可,建議每日固定時(shí)間服用。 ·吡格列酮常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括輕中度水腫、貧血、體重增加等。 ·與胰島素或磺脲類促泌劑(如格列美脲、格列齊特、格列本脲等)聯(lián)用時(shí),低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加。 ·因可能會(huì)出現(xiàn)或加重心力衰竭,因此服用吡格列酮期間應(yīng)密切觀察,對(duì)于合并心臟疾病的患者服用鹽酸吡格列酮片或與胰島素合用時(shí),更可能誘發(fā)心力衰竭。 ·不常見(jiàn)不良反應(yīng):轉(zhuǎn)氨酶升高、肌酸磷酸酶水平升高、非常罕見(jiàn)的黃斑水腫伴視力下降、骨折發(fā)生率增加(女性發(fā)生率大于男性)、膀胱癌風(fēng)險(xiǎn)增加等。 ①對(duì)鹽酸吡格列酮片及其成份過(guò)敏的人群。 ②現(xiàn)有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因肉眼血尿的患者。 ③不應(yīng)將鹽酸吡格列酮片用于糖尿病酮癥酸中毒或1型糖尿病的治療。 ④鹽酸吡格列酮片不宜用于18歲以下的人群。 ⑤心衰或有心衰病史的患者禁用吡格列酮。 ⑥嚴(yán)重肝、腎功能障礙的人群禁用吡格列酮。 ⑦嚴(yán)重感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者禁用; ⑧孕婦或有可能妊娠的女性禁用。 ①與其他降糖藥物合用,可能引起低血糖,應(yīng)注意使用劑量。 ②注意,β受體阻滯劑、單胺氧化酶抑制劑、華法林、水楊酸制劑、貝特類衍生物的高血脂治療藥可增強(qiáng)降血糖作用。 ③注意,腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素可降低降糖藥物的降血糖作用。 ④利福平可使吡格列酮的降糖作用降低(誘導(dǎo)吡格列酮代謝) ⑤吉非羅齊可使吡格列酮的降糖作用增強(qiáng)(抑制吡格列酮代謝,與吉非羅齊合用,吡格列酮最大劑量不超過(guò)15mg/日) 主要參考來(lái)源: |
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來(lái)自: fjgsd > 《藥物與應(yīng)用》