西南醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院鐘志容教授團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)開發(fā)了一種含多肽CAQK的玉米酮溶蛋白納米顆粒(CAQK-MET-NPs)，來靶向遞送二甲雙胍，克服了其水溶性差及生物利用度低的問題，并驗(yàn)證了其對脊髓損傷修復(fù)的效果。

研究人員在體外實(shí)驗(yàn)中，分別利用脂多糖(LPS)孵育刺激BV2小膠質(zhì)細(xì)胞構(gòu)建炎癥細(xì)胞模型，和利用神經(jīng)毒性H₂O₂刺激SH-SY5Y細(xì)胞構(gòu)建體外神經(jīng)元損傷模型，研究了靶向載藥系統(tǒng)的抗炎、抗氧化和抗凋亡作用。此外，還利用脊髓撞擊傷大鼠模型驗(yàn)證了CAQK-MET-NPs靶向遞送藥物后在大鼠體內(nèi)的神經(jīng)再生及運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)效果。

研究結(jié)果表明，CAQK-MET-NPs呈現(xiàn)均勻球形，MET被完美地包裹在納米顆粒中。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明其細(xì)胞毒性遠(yuǎn)低于溶于HCl的MET對照組，對活化的小膠質(zhì)細(xì)胞具有抗炎作用，而且具有更高的神經(jīng)保護(hù)作用。在大鼠脊髓損傷模型中，損傷8周后，CAQK-MET-NPs組的脊髓與其他治療組相比具有相對完整的解剖結(jié)構(gòu)，神經(jīng)纖維的密度更高、包裹髓鞘的軸突更多、瘢痕形成更少。此外，CAQK-MET-NPs組促炎因子的水平顯著降低，運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)也最為顯著。

該研究結(jié)果發(fā)表于Chemical Engineering Journal期刊上，本研究利用納米顆粒包裹實(shí)現(xiàn)了二甲雙胍的靶向遞送，并證實(shí)CAQK-MET-NPs在體外和體內(nèi)均具有較強(qiáng)的抗炎和神經(jīng)保護(hù)活性，促進(jìn)脊髓損傷后脊髓修復(fù)和運(yùn)動(dòng)功能的部分恢復(fù)。這種新型的給藥系統(tǒng)有望應(yīng)用于脊髓損傷治療。

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編輯：李佳音