阿比特龍已經(jīng)成為前列腺癌領(lǐng)域的巨頭之一，也被越來越多的前列腺癌患者所觸及。為此，康復(fù)君為大家整理了幾個關(guān)于阿比特龍的常見問題，以幫助大家更好地用藥。

阿比特龍是一種雄激素生物合成抑制劑，在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中阻斷CYP17 (17α-羥化酶/C17,20-裂解酶)介導(dǎo)的雄激素生成，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的生長,與潑尼松聯(lián)用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。

阿比特龍抑制CYP17，能顯著降低雄激素合成，但同時也使糖皮質(zhì)激素皮質(zhì)醇的合成降低，還會引起腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)水平上調(diào)，可能導(dǎo)致高血壓和激素等不良反應(yīng)。因此，聯(lián)合服用2*5mg/日的潑尼松（皮質(zhì)醇）能抑制ACTH的促作用，降低不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性，提高患者的生活質(zhì)量。

阿比特龍的推薦劑量是1000mg，也就是每天4粒（4*250mg/片），空腹服用，用水完整吞服，不要掰斷或嚼碎。

因為當(dāng)醋酸阿比特龍口服2小時后，能夠達(dá)到最高的血漿濃度，阿比特龍與食物給予時阿比特龍的全身暴露增加，藥物的毒性也會增加。為了保證療效與安全性，阿比特龍應(yīng)在餐前1小時之后或者是餐后2小時空腹服用。

小貼士：

7：00

溫水送服4粒阿比特龍，保持空腹1小時

8:00 

吃早飯+潑尼松1粒

17:00~18:00

吃晚飯+潑尼松1粒

乏力、出汗：因為阿比特龍降低睪酮，雄激素下降，所以患者會出現(xiàn)乏力，而體內(nèi)的激素水平異常會導(dǎo)致出汗、潮熱；

高血壓、低血鉀和由于鹽皮質(zhì)激素過量液體潴留：阿比特龍對CYP17抑制作用的結(jié)果可能引起高血壓，低鉀血癥，用藥前和期間控制高血壓和糾正低鉀血癥，注意監(jiān)測；

血糖異常：有的患者服用后會出現(xiàn)血糖升高的情況，尤其是既往有糖尿病史的患者。此時可能需要由專業(yè)的內(nèi)分泌科或者糖尿病的醫(yī)生來調(diào)整用藥方案，評估是否應(yīng)該加大胰島素的用量來控制血糖。

肝毒性：開始用阿比特龍治療前，開始治療前以及治療后第一個月每周，治療后2個月每2周和其后每個月檢測ALT，AST，和膽紅素，發(fā)生嚴(yán)重肝功能異常時應(yīng)咨詢醫(yī)生是否停止用藥。

總而言之，服用阿比特龍期間一定要注意定期復(fù)查肝功能、電解質(zhì)并控制血壓。

阿比特龍是CYP3A4的底物，服用期間應(yīng)避免或小心使用CYP3A4的強(qiáng)抑制劑和誘導(dǎo)劑。

CYP3A4抑制劑：

酮康唑，伊曲康唑, 克拉霉素，阿扎那韋，萘法唑酮，沙奎那韋，泰利霉素，利托那韋，印地那韋，那非那韋，伏立康唑等。

CYP3A4誘導(dǎo)劑：

苯妥英，卡馬西平，利福平，利福布汀，利福噴汀，苯巴比妥等。

很多人認(rèn)為一開始就上阿比特龍不夠保守，擔(dān)心耐藥之后選擇更少。其實(shí)目前，國內(nèi)外多個指南已將阿比特龍作為轉(zhuǎn)移前列腺癌患者的一線治療的方案。已有多個研究表明，早期使用阿比特龍相較于其他方案后使用，能使患者臨床獲益更大，有效治療時間更長。

而且，阿比耐藥之后依然可以有多種方案可供選擇，包括恩雜魯胺、阿帕他胺等新型內(nèi)分泌藥物，多西他賽、卡巴他賽等化療藥物等以及奧拉帕利。所以，“好藥就要留到最后用，避免之后無藥可用”的觀念大可不必有。

多數(shù)病人一開始服用阿比特龍，PSA就有了明顯的下降，也有的患者使用阿比特龍一段時間后，psa不但沒有下降，反而越升越高，這種情況可能是出現(xiàn)了PSA flare(PSA閃爍現(xiàn)象）。一般建議持續(xù)使用3個月或更好地鑒別psa flare現(xiàn)象與疾病進(jìn)展，不宜過早中斷或更改治療。

阿比特龍服用期間，應(yīng)定期復(fù)查PSA和血睪酮。Psa數(shù)值下降，一般認(rèn)為藥物是有效的。當(dāng)PSA開始升高，也并不一定代表藥物失效了。此時應(yīng)根據(jù)PSA升高的幅度、速度以及實(shí)際數(shù)值，評判PSA是否進(jìn)展。除此之外，單純的PSA進(jìn)展，并不能說明阿比特龍失效，需要醫(yī)生進(jìn)一步評估病情再決策。