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鹽酸貝尼地平為黃色薄膜包衣片,除去包衣后顯黃色。其可用于原發(fā)性高血壓,心絞痛的治療。
用法用量原發(fā)性高血壓:以鹽酸貝尼地平計,成人用量通常為1日1次,1次2-4mg,早飯后口服,并應根據(jù)年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時,可增至1日1次,1次8mg。重癥高血壓患者,1日1次,1次4-8mg,早飯后口服。 副作用1.嚴重不良反應:肝功能損害、黃疸(頻度不明):有時會出現(xiàn)伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能損害及黃疸,故應注意觀察。若出現(xiàn)異常,應停藥并進行適當處置。 2.其他不良反應:有時會出現(xiàn)下述副作用,故應注意觀察。若出現(xiàn)異常,應減量或停藥并進行適當處置。若出現(xiàn)黑體字所述副作用時,應停藥。 禁忌心源性休克患者[有可能使癥狀惡化] 注意事項1.慎重用藥(下述患者應慎重用藥)①血壓過低患者 2.重要的基本注意事項①突然停用鈣拮抗劑,有癥狀惡化的病例報告,因此停用本品時,應逐漸減量并注意觀察。無醫(yī)師指導下患者不得擅自停止服藥。 3.用藥須知①分割使用時 4.其他注意事項據(jù)報道,進行CAPD(持續(xù)性不臥床腹膜透析)的患者,有時透析排液呈白濁狀,故應注意與腹膜炎等的鑒別。 孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦或可能妊娠的婦女,應避免用藥[據(jù)報道,動物實驗(大鼠、家兔)中可見胎仔毒性,妊娠晚期給藥會延長妊娠期及分娩時間]。 兒童用藥 老年用藥 藥理作用鹽酸貝尼地平與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣離子內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。據(jù)推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外,通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等,證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢,所以顯示持續(xù)藥理作用,而且與血藥濃度無相關性。 (1) 降壓作用 (2)抗心絞痛作用 本品顯著改善大鼠實驗性心絞痛和犬冠狀動脈缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心電圖變化。 (3)維持腎功能作用 毒性研究1.亞急性毒性人鼠連續(xù)經口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月,6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶),但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。 2.慢性毒性大鼠連續(xù)經口給本品0.38、0.75、1.5、6mg/kg12個月,0.75mg/kg以上組可見胸腺重量減少,肝臟邊緣鈍化。1.5mg/kg以上組可見心臟、肺、脾臟重量增加。6mg/kg抑制體重增加并可見肝臟及腎臟重量增加。 犬連續(xù)經口給本品0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6mg/kg12個月,1.5mg/kg以上組可見心率增加、齒齦增生。6mg/kg可見房室傳導阻滯,但病理組織學檢查心臟未見病理性變化。 3.生殖毒性大鼠妊娠前及妊娠初期經口給本品3-50mg/kg,50mg/kg可見黃體數(shù)量輕度減少,但所有給藥組的著床數(shù)及胎仔數(shù)與對照組相比無差異性,且胎仔發(fā)育良好。 |
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