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他汀類藥物，即3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥，是目前最有效的降脂藥物，不僅能強(qiáng)效降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），而且能一定程度上降低三酰甘油（TG），還能升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。根據(jù)結(jié)構(gòu)改造的先后順序可以將他汀類藥物分為三代：第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀；第二代包括普伐他汀、氟伐他?。坏谌ò⑼蟹ニ?、瑞舒伐他汀及匹伐他汀。他汀類藥品在體內(nèi)的作用，您了解嗎？
他汀類藥物與其他藥物的相互作用大多通過對(duì)肝臟藥物代謝酶的影響而產(chǎn)生。
 臨床上使用他汀類藥物的患者多數(shù)聯(lián)合使用其他藥物，而他汀類經(jīng)過CYP450進(jìn)行代謝，臨床上易于發(fā)生藥物間的相互作用，可能導(dǎo)致嚴(yán)重后果；瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀這三種藥物幾乎不經(jīng)CYP450代謝，聯(lián)合用藥時(shí)藥物相互作用小，發(fā)生率較低。
肝臟合成膽固醇主要發(fā)生在凌晨2點(diǎn)-3點(diǎn)，多數(shù)他汀類藥物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期較短，約為2-4h，這些藥物只有在晚上服用才能使有效血藥濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。 瑞舒伐他汀和阿托伐他汀為長(zhǎng)效HMG-CoA還原酶抑制劑（阿托伐他汀約為14h，瑞舒伐他汀約為19h），可以在一天的任何時(shí)間服用，藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間較長(zhǎng)，血藥濃度均可維持一定濃度范圍不變，對(duì)內(nèi)源性膽固醇合成均有抑制作用。食物可促進(jìn)洛伐他汀及辛伐他汀的吸收，對(duì)其他藥物并無明顯影響。
參考資料：
 科室：合肥京東方醫(yī)院藥學(xué)科 審核：高珊珊 |
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