用藥速查｜異丙嗪的適應(yīng)癥、用法用量、黑框警告

蔚藍(lán)色淼 2022-04-05

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用

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

藥理作用

具有抗組胺、鎮(zhèn)靜、抗暈動(dòng)、止吐和抗膽堿能作用。

1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng) H1 受體，能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮和攣縮，解除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙攣和充血作用。

2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。

3）抗暈動(dòng)癥：可能通過(guò)中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器，主要是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷走沖動(dòng)的興奮。

4）鎮(zhèn)靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。

作用機(jī)制

異丙嗪是一種吩噻嗪類衍生物，是一種競(jìng)爭(zhēng)性 H1 受體拮抗劑，但不阻斷組胺的釋放。與抗精神病藥吩噻嗪的結(jié)構(gòu)差異導(dǎo)致其相對(duì)缺乏（氯丙嗪的 1/10）多巴胺拮抗劑性質(zhì)。

國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)適應(yīng)癥

口服給藥

1. 異丙嗪膽汁片：用于感冒引起的咳嗽、百日咳及其陣發(fā)性、痙攣性咳嗽。

2. 鹽酸異丙嗪片：

1）皮膚粘膜的過(guò)敏：適用于長(zhǎng)期的、季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過(guò)敏源或食物而致的過(guò)敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對(duì)血液或血漿制品的過(guò)敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。必要時(shí)可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。

2）暈動(dòng)?。?/strong>防治暈車、暈船、暈飛機(jī)。

3）鎮(zhèn)靜、催眠：適用于術(shù)前、術(shù)后和產(chǎn)科。此外，也可用于減輕成人的恐懼感，呈淺睡眠狀態(tài)。

4）惡心、嘔吐的治療：適用于一些麻醉和手術(shù)后的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

5）術(shù)后疼痛：可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

注射給藥

1）皮膚粘膜的過(guò)敏：適用于長(zhǎng)期的、季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎，血管運(yùn)動(dòng)性鼻炎，過(guò)敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對(duì)血液或血漿制品的過(guò)敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。

2）暈動(dòng)?。?/strong>防治暈車、暈船、暈飛機(jī)。

3）用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療，包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。

4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

國(guó)內(nèi)常規(guī)劑量

口服給藥

1. 異丙嗪膽汁片：口服。一次 12.5 mg，一日 3 次。

2. 鹽酸異丙嗪片：

1）抗過(guò)敏：一次 12.5 mg，每日 4 次，飯后及睡前服用，必要時(shí)睡前 25 mg；

2）止吐：開(kāi)始時(shí)一次 25 mg，必要時(shí)可每 4~6 小時(shí)服 12.5~25 mg；

3）抗眩暈：一次 25 mg，必要時(shí)每日 2 次；

4）鎮(zhèn)靜催眠：一次 25~50 mg，必要時(shí)增倍。

注射給藥：注射劑

1）抗過(guò)敏：一次 25 mg，必要時(shí) 2 小時(shí)后重復(fù)；嚴(yán)重過(guò)敏時(shí)可用肌注 25~50 mg，最高量不得超過(guò) 100 mg。

2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至 0.25%，緩慢靜脈注射。

3）止吐：一次 12.5~25 mg，必要時(shí)每 4 小時(shí)重復(fù)一次。

4）鎮(zhèn)靜催眠：一次 25~50 mg。

FDA 黑框警告

1、呼吸抑制：兒科患者

鹽酸異丙嗪注射液不應(yīng)用于 2 歲以下的兒科患者，可能導(dǎo)致致命的呼吸抑制。在 2 歲以下的兒科患者中使用異丙嗪上市后報(bào)告了呼吸抑制病例（包括死亡）。對(duì) 2 歲及以上的兒科患者注射鹽酸異丙嗪時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

2、嚴(yán)重的組織損傷（包括壞疽）

（1）無(wú)論給藥途徑如何，鹽酸異丙嗪注射液可引起嚴(yán)重的化學(xué)刺激和組織損傷，刺激和損傷可能由血管周圍外滲、動(dòng)脈內(nèi)注射以及神經(jīng)元內(nèi)或神經(jīng)元周圍浸潤(rùn)引起。

（2）不良反應(yīng)包括燒灼感、疼痛、血栓性靜脈炎、組織壞死和壞疽。在某些情況下，需要進(jìn)行手術(shù)干預(yù)，包括筋膜切開(kāi)術(shù)、皮膚移植和/或截肢。

3、由于靜脈注射的風(fēng)險(xiǎn)，鹽酸異丙嗪注射液的首選給藥途徑是深部肌肉注射，禁止皮下注射。

一

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