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作用能持續(xù)24小時(shí)的長(zhǎng)效降壓藥有哪些?氨氯地片有哪些常見(jiàn)、少見(jiàn)和嚴(yán)重的不良反應(yīng)?阿利沙坦有何特點(diǎn)?

 夏季三伏天 2022-02-21


降壓藥物應(yīng)用的基本原則之一就是優(yōu)選長(zhǎng)效降壓藥,這里的長(zhǎng)效降壓藥即每天給藥1次而有持續(xù)24小時(shí)降壓作用的藥物,可以有效控制晨峰血壓和夜間血壓,更有效預(yù)防心腦血管并發(fā)癥。

1.地平類(lèi)降壓藥:硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片、氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、樂(lè)卡地平、維拉帕米緩釋片、地爾硫?緩釋片具有較長(zhǎng)半衰期,起效較快,降壓療效強(qiáng)、幅度大,降壓作用起效緩和、平穩(wěn)、持久,適用于各年齡段、各種類(lèi)型的高血壓患者,其中左旋氨氯地平的半衰期最長(zhǎng)(35-50小時(shí)),兼具強(qiáng)效和長(zhǎng)效降壓的特點(diǎn),即使漏服一次,對(duì)降壓療效也沒(méi)有明顯影響,特別適用于用藥依從性較差的老年人。

2.沙坦類(lèi)降壓藥:所有沙坦類(lèi)降壓藥都有較長(zhǎng)的半衰期,降壓作用起效緩慢,3-4周方可達(dá)到最大作用,但是平穩(wěn)而持久,隨劑量增大降壓作用增強(qiáng),適用于中、輕度高血壓患者,其中替米沙坦半衰期最長(zhǎng)(大于20小時(shí)),具有強(qiáng)效、長(zhǎng)效、安全等特點(diǎn),基礎(chǔ)血壓越高,降壓幅度越大。

3.普利類(lèi)降壓藥:除卡托普利外,其他普利類(lèi)藥物均有較長(zhǎng)的半衰期,這類(lèi)藥物起效緩慢,但作用平穩(wěn)而持久,是原發(fā)性高血壓起始治療和維持治療的首選降壓藥,尤其適用于伴有靶器官損害的高血壓患者,其中培朵普利的半衰期最長(zhǎng)(30-120小時(shí)),療效強(qiáng),作用時(shí)間長(zhǎng),降壓效果明確,具有良好的靶器官保護(hù)和心血管事件預(yù)防作用。

4.β受體阻滯劑:阿替洛爾、比索洛爾、琥珀酸美托洛爾緩釋片具有較長(zhǎng)的半衰期,降壓作用起效強(qiáng)而迅速,適用于不同程度的高血壓患者,尤其是心率較快的中、青年患者,其中琥珀酸美托洛爾緩釋片為緩釋微囊,半衰期最長(zhǎng)(12-24小時(shí)),藥物以恒定的速度緩慢向外釋放,降壓作用平穩(wěn)而持久。

5.利尿劑:吲達(dá)帕胺片(14-18小時(shí))和吲達(dá)帕胺緩釋片(12-24小時(shí))具有較長(zhǎng)的的半衰期,降壓作用起效平穩(wěn)、緩慢,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),作用持久,并可增強(qiáng)其他降壓藥療效,適用于輕、中度高血壓。

氨氯地平是高血壓初始治療和維持治療的首選降壓藥,屬于鈣通道阻滯劑,對(duì)血管選擇性較強(qiáng),可抑制心肌和血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,產(chǎn)生降壓作用,具有起效平緩、血壓波動(dòng)小、作用平穩(wěn)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn),每天服用一次,可有效平穩(wěn)地降低血壓。氨氯地平的降壓作用不受高鹽飲食的影響,并具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,尤其適用于生活習(xí)慣高鹽攝入、鹽敏感性高血壓患者以及合并動(dòng)脈粥樣硬化的高血壓患者。此外,氨氯地平還可擴(kuò)張正常供血區(qū)和缺血區(qū)冠狀動(dòng)脈,抑制心肌缺血時(shí)兒茶酚胺誘發(fā)的血小板聚集,有利于維持冠脈暢通,可緩解心絞痛。

常見(jiàn)的不良反應(yīng):
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、嗜睡、疲勞。
2.胃腸道系統(tǒng):惡心、腹痛、厭食、便秘、吞咽困難、腹瀉、胃腸脹氣、胰腺炎、嘔吐。
3.內(nèi)分泌代謝:水腫。
4.心血管系統(tǒng):心悸、潮紅、胸痛、外周缺血、暈厥、心動(dòng)過(guò)速。
5.中樞和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng):感覺(jué)減退、周?chē)窠?jīng)病變、感覺(jué)異常、震顫、眩暈。

發(fā)生率低的不良反應(yīng):
1.肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)病、肌肉痙攣、肌痛。
2.精神病學(xué):性功能障礙、失眠、緊張、抑郁、夢(mèng)境異常、焦慮、人格解體。
3.皮膚及附件:血管性水腫、多形性紅斑、瘙癢、皮疹、紅斑性皮疹、斑丘疹性皮疹。
4.特殊感覺(jué):視力異常、結(jié)膜炎、復(fù)視、眼痛、耳鳴。
5.泌尿系統(tǒng):尿頻、排尿障礙、夜尿。
6.自主神經(jīng)系統(tǒng):口干、出汗增多。
7.代謝和營(yíng)養(yǎng):高血糖、口渴。
8.造血:白細(xì)胞減少、紫癜、血小板減少。
9.其他?:過(guò)敏反應(yīng)、乏力、背痛、潮熱、乏力、疼痛、僵硬、體重增加、體重下降、血管炎、牙齦增生。

嚴(yán)重的不良反應(yīng):

1.心血管系統(tǒng):心律失常(包括室性心動(dòng)過(guò)速、房顫)、心動(dòng)過(guò)速?。
2.呼吸系統(tǒng):呼吸困難。

阿利沙坦是我國(guó)第一個(gè)自主研發(fā)的沙坦類(lèi)抗高血壓藥,是由氯沙坦經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造后得到的全新化合物,經(jīng)過(guò)胃腸道酯酶的水解作用變成有降壓作用的活性產(chǎn)物,其降壓谷峰比值大于60%,降壓作用持久而平穩(wěn)。此外,阿利沙坦還能抑制腎小管中的尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體,從而阻止尿酸的重吸收,有助于降低血尿酸水平。在安全性方面,阿利沙坦常見(jiàn)頭痛、頭暈、血脂升高、轉(zhuǎn)氨酶升高等不良反應(yīng),一般輕微而短暫,多數(shù)可自行緩解或?qū)ΠY處理后緩解。阿利沙坦主要通過(guò)胃腸道酯酶代謝,不經(jīng)肝藥酶代謝,不增加肝藥酶負(fù)荷,從而減輕肝臟負(fù)擔(dān),減少與其他藥物間的相互作用,具有較好的安全性。

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