摘要

敗醬草系敗醬科黃花敗醬(Patrinia scabiosaefolia Fisch. ex Link.)或白花敗醬(Patrinia villosa Juss)的干燥全草。白花敗醬，又名苦菜、苦齋、鹿腸，在我國分布極廣，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品，曾被《中國藥典》1977版收載。其味苦，性寒，具有清熱解毒，消癰化膿，祛瘀止痛，涼血止血，殺蟲止癢等作用。從已發(fā)表的文獻資料來看，敗醬草的研究主要集中在黃花敗醬上，而對白花敗醬的研究報道較少。白花敗醬除了藥用外，如在臨床上以白花敗醬制劑、白花敗醬顆粒等形式應(yīng)用，還有著悠久的食用歷史和很好的食用價值，如《本草綱目》有“敗醬，南人采嫩者，暴蒸做菜食，味微苦而有陳醬氣”的記載。因此，對白花敗醬的研究、開發(fā)利用也將是非常有意義的。本文將從白花敗醬化學(xué)成分、藥理活性、臨床應(yīng)用、食療價值等方面論述，并結(jié)合個人看法，對白花敗醬的開發(fā)利用給予幾點建議，以期推進白花敗醬產(chǎn)業(yè)發(fā)展奠定基礎(chǔ)。

據(jù)目前文獻報道，白花敗醬化學(xué)成分主要為揮發(fā)油類、黃酮類、環(huán)烯醚萜類和β-谷甾醇、阿魏酸、β-胡蘿卜苷，熊果酸等其他化合物。

喻鋒等用乙醇做溶劑，超聲波提取白花敗醬中揮發(fā)油類化學(xué)成分，并通過GC/MS分析，鑒定了揮發(fā)油中以酸為主的5種成分：十一酸、十四酸、十五酸、十六酸和亞油酸，且十六酸和亞油酸的含量比較高；劉信平等選用新鮮的莖葉用水蒸氣蒸餾法提取白花敗醬中的揮發(fā)性成分，并通過GC-MS聯(lián)用分離和鑒定了51個組分。用峰面積歸一法測定了主要揮發(fā)性成分的質(zhì)量分數(shù)，具體如下：2-甲基-5-乙基呋喃（50.97%）、己二硫醚（9.47%）、1-己硫醇（6.97%）、紫蘇醛（3.65%）、律草烷-1，6-二烯-3-醇（2.65%）、（Z，E）-a-法呢烯（2.62%）、反-石竹烯（2.41%）、亞麻酸甲酯（2.03%）、紫蘇醇（1.63%）、鄰苯二甲酸二異丁酯（1.43%）、樟腦（1.21%）等揮發(fā)性化合物；黃曉冬等采用水蒸氣蒸餾法提取白花敗醬干葉揮發(fā)物，運用GC-MS-DS聯(lián)用技術(shù)分析出20種化學(xué)成分，分為非萜類脂肪族化合物（約65.4%）、非萜類芳香族化合物（約13.74%）與萜類化合物（約5.17%），主成分為異戊酸(53.288%)和3-甲基戊酸（12.107%）。

范國榮等采用60%乙醇回流提取，經(jīng)高速逆流色譜分離，首次從白花敗醬中發(fā)現(xiàn)了異牡荊素和異葒草素兩種碳苷黃酮化合物；并利用超臨界CO2萃取技術(shù)與高速逆流色譜法結(jié)合，有效的從白花敗醬中得到了orotinin，orotinin-5-methyl ether和licoagrochalcone B三種黃酮類化合物；其又通過70%乙醇回流后，將乙酸乙酯萃取物采用高速逆流色譜分離純化，簡便快速的得到了3個純度高于98%的黃酮：木犀草素、5-羥基-7，4’-二甲氧基黃酮、5-羥基-7，3’，4’-三甲氧基黃酮；彭金詠等采用85%乙醇滲漉，將滲漉液氯仿萃取部分減壓濃縮后進行硅膠柱和制備液相色譜分離純化，鑒定了8個黃酮類化合物，其分別為bolusanthol B、（2S）-5，7，2’,6’-四羥基-6，8-二異戊烯基-二氫黃酮、orotinin(3)、（2S）-5，7，2’,6’-四羥基-lavandulyl-二氫黃酮、3’-異戊烯基-芹黃素、木犀草素、槲皮素、洋芹素。

繼而用半制備型反相高效液相色譜法對白花敗醬氯仿萃取物進行分離制備，得到5種純度高于97%的化合物：bolusanthol B、（2S）-5，7,2’,6’,-tetrahydroxy-6-lavandulylated flavanone、(2S)-5,2’,6’-trihydroxy-2’’,2’’-dimethylpyrano[5’’,6’’:6,7] flavanone、orotinin、 orotinin-5-methyl ether；黃龍等首次從白花敗醬中分離出山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖（6-1）-a-L-鼠李糖苷和Patrinialloside；李娜等從白花敗醬中又分離出了蘆?。籎oo Young Lee 等研究白花敗醬地上部分，分離出了兩種新的黃酮苷：patrivilosides 1和Patrivilosides 2。

日本學(xué)者田口平八郎從日本產(chǎn)的白花敗醬中分離出番別苷、莫諾苷和白花敗醬苷三種環(huán)烯醚萜類化合物；徐成俊等從白花敗醬稀醇提取物中分離出了兩種新的環(huán)烯醚萜類化合物:白花敗醬醇、白花敗醬醇苷，并證明兩者的立體結(jié)構(gòu)。Joo Young Lee 等從白花敗醬中得到3中環(huán)烯醚萜類化合物：patrinovalerosidate、patrinovilosides A和patrinovilosides B,其中patrinovalerosidate 為新化合物。

此外，從白花敗醬中也分離出β-谷甾醇，阿魏酸，β-胡蘿卜苷，熊果酸等化合物。

白花敗醬具有顯著的抗菌、抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抑制中樞、改善心肌缺氧等藥理活性。其具體如下：

白花敗醬及其制劑對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、鏈球菌、枯草桿菌等有不同的抑制作用；Zheng等證明白花敗醬總黃酮提取物具有抗真菌活性，其對毛癬菌屬更敏感，有望開發(fā)成抗皮膚真菌的藥物。但其具體哪種成分有效還需近一步深入研究。

李娜等研究發(fā)現(xiàn)白花敗醬正丁醇部位和乙酸乙酯提取部位對急性炎癥有較好的抗炎作用，并分別對各部位進行了小鼠耳二甲苯腫脹實驗和小鼠腹腔毛細血管通透性實驗的抗炎藥效學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)白花敗醬醇和白花敗醬總皂苷是其抗炎作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。白花敗醬醇高劑量組（200 mg/kg·d）抗炎效果與地塞米松相當(dāng)，并具有量效關(guān)系。白花敗醬總皂苷高劑量組（1000 mg/kg·d）抗炎作用和地塞米松對照組有極顯著差異（P<0.01），急性毒性實驗證明上述小鼠實驗未見異?，F(xiàn)象?？梢?，白花敗醬安全、無毒，可作為一種抗炎新藥開發(fā)。

何光華等用70%乙醇回流提取，將所得提取物灌胃，發(fā)現(xiàn)10.0、20.0 mg/kg白花敗醬乙醇提取物能顯著升高小鼠心、腦、肝等組織中SOD的活性（P<0.05或P<0.01），顯著降低心、腦、肝等組織中MDA的含量（P<0.05或P<0.01）。該提取物可清除體內(nèi)酯質(zhì)過氧化物，減輕機體的過氧化物損傷，具有明顯的抗氧化作用。但其具體機制還需進一步研究。Lei等通過DPPH自由基和羥基自由基清除的方法來評價乙酸乙酯部分6種化合物抗氧化活性，發(fā)現(xiàn)5，7，4’-三羥基-3-甲氧基黃酮表現(xiàn)出最強的抗氧化作用；黃曉冬等發(fā)現(xiàn)白花敗醬葉揮發(fā)物對DPPH·自由基的清除能力隨樣品質(zhì)量濃度的增加而增大，量效關(guān)系存在極顯著的正相關(guān)（p<0.01），但是清除速率慢，反應(yīng)平衡時程約160 min。王莉萍等提取白花敗醬總黃酮，將昆明小鼠分成生理鹽水組、10.0、20.0、40.0 mg/kg劑量組分別灌胃給藥12天，檢測發(fā)現(xiàn)小鼠心、腦、肝等組織中的SOD含量和總抗氧化能力明顯升高，丙二醛含量在心、腦、肝組織中明顯降低，表明了白花敗醬有明顯的抗氧化作用。

王靈麗建立小鼠U14宮頸癌實體瘤和腹水瘤模型，用白花敗醬總皂苷低高劑量組灌胃，發(fā)現(xiàn)白花敗醬總皂苷與環(huán)磷酰胺對照組有同等抑制U14宮頸癌生長作用，但其皂苷抗腫瘤機理尚不明確；楊曉蕾等以白花敗醬草總黃酮以不同劑量作用于小鼠宮頸癌U14模型，初步揭示了敗醬草總黃酮抗腫瘤的機制可能是抑制乳酸脫氫酶的活性；宋婷等通過對白花敗醬體外抗腫瘤活性部位的篩選，經(jīng)MTT實驗，證實了80%乙醇樹脂部位主要是皂苷類成分對Hela、Mcf-7、Hct-8細胞株有顯著的抑制作用；張濤等研究白花敗醬總皂苷抑制人宮頸癌Hela細胞的機制是通過誘導(dǎo)細胞的凋亡，并激活Caspase-3來促進Hela細胞凋亡；魏一萌等比較了70%乙醇回流提取的白花敗醬和黃花敗醬對SMMC-7721肝癌細胞的抑制作用，發(fā)現(xiàn)白花敗醬對該肝癌細胞的IC50值是5.643 mg/mL，黃花敗醬IC50為7.631 mg/mL，表明白花敗醬對該肝癌細胞的抑制作用顯著；Lei等首次將白花敗醬石油醚提取部位、乙酸乙酯提取部位、正丁醇提取部位和水提取部位分別作用于人肺癌細胞（A549）、人肝癌細胞(HepG2和SSMC-7721)、人宮頸癌細胞（HeLa）和鼠肉瘤細胞（S180），結(jié)果表明乙酸乙酯部位顯示出最強的抗腫瘤作用，特別對于HepG2肝癌細胞。乙酸乙酯部位對HeLa、HepG2、SSMC-7721和A549的IC50值分別為81.1±2.7、69.4±2.5、83.6±3.3和98.1±2.2 μg/mL；Gao等用鼠黑色素瘤細胞B16、人乳腺癌細胞MCF-7、人宮頸癌細胞HeLa、淋巴球性白血病細胞L1210來研究白花敗醬總皂苷和總黃酮提取物抗腫瘤的作用機制，其可能是抑制細胞周期蛋白D1和CDK4蛋白表達來抑制腫瘤增長。

同時MTT實驗表明總黃酮提取物對淋巴球性白血病細胞L1210有很強的抗腫瘤作用，總皂苷提取物對其他3種腫瘤細胞的作用強于總黃酮提取物；黃龍等從石油醚和乙酸乙酯萃取部位分離并鑒定的5個化合物中，體外抗腫瘤試驗表明，熊果酸對乳腺癌細胞表現(xiàn)明顯的細胞毒活性（IC50為15 μg/mL）；樸成玉等用白花敗醬有效部位（含總黃酮8.69%和總皂苷61.81%）作用于體外培養(yǎng)的人子宮頸鱗癌細胞Siha、劑量濃度范圍20-640 μg/mL，經(jīng)統(tǒng)計比較與陽性對照組（順鉑組）有顯著性差異（P<0.05），并發(fā)現(xiàn)其對Siha細胞的抑制作用與藥物濃度和作用時間呈依賴性。但這種作用機制尚不清楚，有望進一步探討。

陳燕萍等研究白花敗醬水提取液對小鼠中樞具有明顯的抑制作用，可以縮短由戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的入睡時間及延長睡眠時間，與戊巴比妥鈉抑制中樞具有協(xié)同作用；Zeng等表明了白花敗醬提取物能夠改善心肌缺氧的癥狀，并呈劑量依賴關(guān)系；Jongwook Jean 等首次報道白花敗醬水提取液顯著地在體內(nèi)外誘導(dǎo)血管生成，其機制可能是通過激活FAK信號通路增加細胞增殖和遷移實現(xiàn)這種作用的，產(chǎn)生這一作用的化合物還需深入研究，有望成為潛在外周血管疾病和傷口愈合的治療藥物；郭曉秋等研究結(jié)果表明0.02、0.04 mg/kg ·d的白花敗醬提取物能明顯減少前列腺濕重和前列腺濕重指數(shù)，使小鼠血清中的睪丸酮和雌二醇的含量明顯下降，對小鼠前列腺增生具有明顯的拮抗作用。

白花敗醬臨床常用于腸癰、痢疾、赤白帶下、產(chǎn)后瘀滯腹痛、目赤腫痛、癰腫疥癬等?，F(xiàn)代廣泛的用于婦科疾病，流行性腮腺炎，流行性感冒，鼻竇炎，急性化膿性扁桃體炎，靜脈炎，扁平疣，胃食管反流病，重癥胰腺炎伴膿腫，膝關(guān)節(jié)損傷，放射性直腸炎，前列腺增生癥，消化系統(tǒng)疾病，皮膚病，精液不化癥等。

敗醬在《神農(nóng)本草經(jīng)》列為中品，據(jù)《本草綱目》集解中描述，有黃花敗醬和白花敗醬之分，如“[恭曰]此藥不出近道，多生岡嶺間。葉似水茛及董薇銜，叢生，花黃根紫，作陳醬色，其葉殊不似豨薟也?！?，此句中的“花黃根紫”是黃花敗醬的顯著特征，可能是黃花敗醬。又如“[時珍曰]處處原野有之，俗名苦菜，野人食之。江東人每采收儲焉。春初生苗，深冬始凋。初時葉布地生，似菘菜葉而狹長，有鋸齒，綠色，面深背淺。夏秋莖高二三尺而柔弱，數(shù)寸一節(jié)，節(jié)間生葉，四散如傘。顛頂開白花成簇，如芹花、蛇床子花狀。結(jié)小實成簇。其根白紫，頗似柴胡?！钡挠涊d，而這里的“白花成簇”的描述，可能是說的白花敗醬。并且此句也道出了白花敗醬可食用的歷史。在《本草綱目》中李時珍還有一句也是在說白花敗醬具有食用性質(zhì)的證據(jù)，如“[時珍曰]南人采嫩者，暴蒸作菜食，味微苦而有陳醬氣，故又名苦菜”。此外， 南宋的《曲洧舊聞》也有“苦益菜尤宜產(chǎn)婦，熟煮揉去苦汁，產(chǎn)后多食之無害”的記載（注：苦益菜據(jù)張水利等人考證是白花敗醬）。

因此，白白花敗醬食用歷史悠久。一直到現(xiàn)在白花敗醬仍有食用的現(xiàn)象，在民間較多，也稱“苦菜”，作為一種野生蔬菜，是人們夏日消暑清涼之佳肴。尤其在閩南地區(qū)深受喜愛，鄒秀紅等介紹了苦菜（白花敗醬）在閩南地區(qū)鮮炒、煮湯和干品等各種食用方法以及加工技術(shù)。同時，現(xiàn)代研究報道白花敗醬確有極高的營養(yǎng)價值。如鮮品（以100g計）中含維生素C為43~90mg、β-胡羅卜素5.1~8.4mg、維生素B2為0.55~0.85mg，其中維生素C遠高于一般水果和蔬菜；干品（以100g計）中含17種氨基酸、總量達14995.7mg，含還原糖8.0g，總糖13.1g，粗纖維10.3g。其中人體必需氨基酸占氨基酸總量的39.1%，賴氨酸、蘇氨酸和谷氨酸含量均較高。此外，有學(xué)者對白花敗醬嫩莖葉中可食部分的常量元素K、Ca、Na、Mg和微量元素Fe、Mn、Cu、Zn等含量分析，結(jié)果表明白花敗醬嫩莖葉中可食部分含有相當(dāng)豐富的礦質(zhì)元素。因為，無論是食用歷史還是營養(yǎng)價值方面均表明白花敗醬具有很高的食用價值。

隨著生活水平的提高，人類保健意識和用藥理念不斷改善，人類將目標(biāo)轉(zhuǎn)向中藥或天然藥物，試圖找到有效物質(zhì)預(yù)防或治療疾病。中藥抗腫瘤成為現(xiàn)代研究的熱點。因為化學(xué)治療殺傷腫瘤細胞的同時，也對正常細胞具有殺傷作用，而應(yīng)用中藥進行綜合調(diào)節(jié)治療，既可以最大限度的發(fā)揮藥物對腫瘤細胞的殺傷作用，又可以也使該藥物對正常細胞毒性降到最低。其抗腫瘤機制主要有：抑制腫瘤細胞的生長與增殖，誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡；增強免疫系統(tǒng)功能；抑制腫瘤血管生成；抗基因突變等。白花敗醬抗腫瘤的研究相對于其他方面較多，主要表現(xiàn)在對宮頸癌細胞、肝癌細胞和乳腺癌細胞具有較好的抑制作用，是一種潛在的婦科抗腫瘤藥物。但白花敗醬基礎(chǔ)研究不夠，抗腫瘤成分和機制尚不明確，需進一步深入研究，將其挖掘成有效的抗腫瘤藥物。

白花敗醬味苦，即使是經(jīng)過淖水、烹飪后，苦味依然很濃烈，這也是現(xiàn)代人不太喜歡吃的原因。但“良藥苦口利于病”，苦味藥對疾病的預(yù)防和治療似乎更好些。例如黃連，冠有“苦寒之最”，被廣泛的用于臨床，取得了很多顯著的效果。最近，南京市第一人民醫(yī)院的專家在臨床上發(fā)現(xiàn)黃連素具有降血糖及降血脂的功能，其研究結(jié)果在《自然》上發(fā)表。黃連素以前通常用來治療痢疾和腸炎，以后有望用于防治冠心病和糖尿病?？辔端幬锒嗳敫谓?jīng)，肝藏血，暗示苦味性質(zhì)的藥與血病有關(guān)?？嘤帜芮鍩?，又能燥濕，苦寒藥的主要作用為消炎、抗菌、利尿、鎮(zhèn)靜、抗腫瘤、降血壓。白花敗醬味苦性寒，但其降血壓的研究尚未報道。因此，需要這方面的基礎(chǔ)研究。

白花敗醬資源相對豐富，在我國臺灣、江蘇、浙江、江西、安徽、湖北、湖南、廣東、廣西、河南、貴州和四川都有分布。且白花敗醬對環(huán)境要求低，易于種植。這些條件均保證了白花敗醬的資源供應(yīng)充足。其本身又有很好的食用價值，在資源有保障的基礎(chǔ)上利于開發(fā)成餐桌上的美味，特別是在野菜的開發(fā)中應(yīng)當(dāng)是首要考慮的。雖然目前有干品形式的白花敗醬（干菜）在銷售，但并未成規(guī)模。鮮品方面在市場上銷售的更是少見，一般只見于民間個別家庭用鮮品做菜。因此，食用方向能做的還有很多，有望開發(fā)系列產(chǎn)品，形成白花敗醬產(chǎn)業(yè)。

作者簡介

顏梅：主管中藥師，金華市中心醫(yī)院，研究方向：中藥質(zhì)量控制，主要從事中藥臨床藥學(xué),采購工作。

鄧哲：碩士，主要從事中藥檢測、分析等工作。