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二甲雙胍為雙胍類降血糖藥,能降低 2 型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖,使糖化血紅蛋白下降 1%~2%。 具體機(jī)制包括:①增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。②增加非胰島素依賴 的組織(如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等)對葡萄糖的利用。③抑制肝糖原異生,降低肝糖輸出。④抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。⑤抑制膽固醇的生物 合成和貯存,降低血三酰甘油、總膽固醇水平,但本藥無刺激胰島素分泌作用,對正常人無明顯降血糖作用,2 型糖尿病患者單用本藥時一般不引起低血糖。 適應(yīng)證 (1)首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的 2 型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 (2)對于 1 型或 2 型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 (3)也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。 不良反應(yīng) (1) 常見腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛。 (2) 少見大便異常、低血糖、肌痛、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。有時出現(xiàn)疲倦。 (3) 偶有口中金屬味。本藥可減少維生素B 12 的吸收,但極少引起貧血。 (4) 罕見乳酸酸中毒,表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、精神障礙。 注意事項 (1) 既往有乳酸酸中毒史者慎用。 (2) 老年患者由于腎功能可能有減退,易出現(xiàn)乳酸性酸中毒,用量應(yīng)酌減。65 歲以上患者用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎;80 歲以上者只有在其肌酐清除率正常時,方可用藥。 (3) 妊娠糖尿病患者,為控制血糖,主張使用胰島素。 (4) 用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:①用藥期間應(yīng)定期檢查空腹血糖、尿糖、尿酮體及肝、腎功能。②對有維生素 B 12 攝入或吸收不足傾向的患者,應(yīng)每年監(jiān)測血常規(guī),每2~3年監(jiān)測一次血清維生素B 12 水平。 藥物相互作用 (1) 本藥與磺酰脲類藥物、胰島素合用,有協(xié)同降血糖作用,需監(jiān)測血糖,合用時調(diào)整劑量。 (2) 本藥可加強(qiáng)抗凝藥(如華法林等)的抗凝作用。 (3) 西咪替丁可增加本藥的血藥濃度,并減少腎臟清除率,兩者合用時應(yīng)減少本藥用量。 (4) 經(jīng)腎小管排泌的陽離子藥物(如地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧芐啶和萬古霉素),理論上可能與本藥在腎小管競爭轉(zhuǎn)運(yùn),合用時,建議密切監(jiān)測,調(diào)整藥物劑量。 (5) 乙醇與本藥同服時,會增強(qiáng)本藥對乳酸代謝的影響,易致患者出現(xiàn)乳酸酸中毒,故服用本藥時應(yīng)盡量避免飲酒。 |
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