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文章編號:1009-5519(2007)16-2438-02 中圖分類號:R28 文獻標識碼:A 連翹為中醫(yī)常用的清熱解毒藥,現代藥理研究表明,連翹具有廣譜抗病原微生物作用、抗炎、解熱、鎮(zhèn)吐、利尿和等作用。現對其最新研究進展進綜述如下。 1 藥源分布 連翹分布于我國遼寧、河北、山東、江蘇、山西、河南、湖北、四川、陜西、甘肅等省。作為中藥材,其主產于我國山西、河南、陜西、山東等地[1]。 2 藥理作用 2.1 抗菌作用:連翹為廣譜抗菌藥,對多種革蘭陽性及陰性細菌有抑制作用。如連翹果實煎劑對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌(甲型、乙型)、志賀氏痢疾桿菌、史氏痢疾桿菌、鼠疫桿菌、人型結核桿菌、傷寒桿菌、霍亂孤菌、副傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、白喉桿菌均有抑制作用。青翹作用大于老翹。連翹酚(forsythol)有抗菌作用。苯乙醇苷類具有較強抗菌活性。連翹酯苷對金黃色葡萄球菌等十一種致病菌均有極強的抑制作用,體外試驗發(fā)現連翹有很強的摧毀細菌內毒素作用,連翹揮發(fā)油對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、白色念珠菌有明顯的抑制作用,連翹對結核桿菌也有抑制作用。大量的試驗已證實,咖啡酰糖苷類成份連翹酯苷、suspensaside、β-Hydroxyacteoside 和forsythoside B有很強的抗菌活性,并且是連翹煎劑抗菌的主要有效成分,連翹酯苷和suspensaside還能抗真菌[2]。 2.2 抗炎作用:大鼠巴豆油性肉芽囊實驗證明,連翹醇提取物的水溶液腹腔注射有非常明顯的抗?jié)B出作用,能夠降低炎性部位血管壁脆性作用而對炎性屏障的形成無抑制作用。用32P標記紅細胞實驗也觀察到其滲入已注射連翹提取物水溶液的大鼠,巴豆油性肉芽囊內的數量明顯減少,表明連翹尚能促進炎性屏障的形成[3]。 2.3 解熱作用:馮淑怡等[4]制備了小鼠三種細菌(綠膿桿菌、大腸桿菌、金黃色葡菌球菌)感染模型,觀察動物的死亡數,計算死亡率;復制酵母致大鼠發(fā)熱模型與內毒素致家兔發(fā)熱模型,現察不同時間動物體溫的變化。結果表明連翹酯苷各劑量組均可顯著降低細菌感染模型動物的死亡數和死亡率;均可顯著降低發(fā)熱模型動物的體溫。提示連翹酯苷具有明顯的抗感染和解熱作用。 2.4 鎮(zhèn)吐作用:連翹煎劑灌胃能抑制家鴿靜脈注射洋地黃的催吐作用,減少嘔吐次數,但潛伏期無明顯改變,其鎮(zhèn)吐效果與注射氯丙嗪兩小時后的作用相仿,也能抑制犬皮下注射阿樸嗎啡所引起的嘔吐,減少嘔吐次數并延長潛伏期,說明連翹可能是作用于延腦的催吐化學感受區(qū)而產生鎮(zhèn)吐作用[2]。 2.5 利尿強心作用:100%連翹注射液0.25g/kg靜脈注射,對麻醉犬有顯著而肯定的利尿作用。連翹所含的齊墩果酸有輕微的利尿強心作用[2]。 2.6 抗肝損作用:連翹1∶1注射液給大白鼠皮下注射,能明顯降低大白鼠皮下注射四氯化碳引起的血清谷丙轉氨酶活力升高,同時,肝臟變性和壞死明顯減輕,肝細胞內蓄積的肝糖元以及核糖核酸含量大部分恢復或接近正常,表明連翹具有抗肝損的作用[2]。 2.7 鎮(zhèn)痛作用:以連翹為主藥的牙痛靈制劑(連翹、梔子等)能提高電刺激家兔齒髓及小鼠痛閾值,減輕小鼠因巴豆油引起的耳腫脹,抑制炎性肉芽腫[2]。 2.8 抑制cAMP磷酸二酯酶活力的作用: 體外實驗表明連翹屬植物中的苯乙醇苷類及木質素類,均有抑制cAMP磷酸二酯酶活力的作用[2]。 2.9 抗內毒素作用:高淑娟等[5]通過實驗對幾種常用的中草藥進行體外抗內毒素效力比較,結果表明以連翹、雙花作用為最強,且這種作用是對內毒素的直接摧毀,而不是對其活性的暫抑制。 2.10 抗病毒作用:連翹屬植物提取物有抗柯薩奇B5病毒及埃柯病毒的作用[6]。柯薩奇B組病毒是引起心肌炎的病因之一,比較連翹、寸冬、雙花、山豆根4種中藥水煎劑抗柯薩奇B組病毒的活性,以連翹為最佳。雞胚體外試驗證明連翹對亞洲甲型流感病毒、鼻病毒217型等也有抑制作用[7]。 2.11 抗氧化作用:朱淑云等[8]研究發(fā)現連翹葉提取物,可以降低小鼠因四氧嘧啶所致氧化損傷而引起的肝臟、心臟、股四頭肌、腦組織、紅細胞中MDA、SOD、POD以及小鼠血清中ALT、AST、AKP的異常升高 ,提示FSE對小鼠的氧化損傷有保護作用。 2.11 抑制彈性蛋白酶活力作用:李長城等[9]以瓊脂擴散測定法,比較了連翹、丹參、當歸、川穹嗪等抑制彈力蛋白酶活力強弱,結果表明這4種中藥對彈性蛋白酶活力均有顯著抑制作用,其中以連翹為最優(yōu)。 2.12 毒性:經醇處理的連翹煎液(1∶1)給小鼠腹腔注射,LD50為(24.85±1.12)g/kg,連翹水煎劑1:1給小鼠皮下注射,測得LD50老翹為29.37 g/kg,青翹為13.23 g/kg,連翹心1:1水煎劑同法給藥,測得LD50老翹心為30 g/kg以上,青翹心28.35 g/kg。復方連翹注射液小鼠腹腔注射為119.5 g/kg[10]。 3 展望 連翹藥源豐富,但隨著清熱解毒類藥市場的增長,其資源仍顯緊張。連翹商品藥材的質量考察結果合格率僅為13%,不合格原因多為連翹苷含量偏低。由藥理研究發(fā)現,連翹中苯乙醇苷類成分具有較強抗菌活性,在評價連翹及其以抗菌為主要功效的制劑質量時,以連翹酯苷作為主要特征成分比連翹苷是合適的,因此在連翹的縱向研究上值得深入進行。 參考文獻: [1] 李 倩,馮衛(wèi)生. 連翹的化學成分研究進展[J].河南中醫(yī)學院學報,2005,20(117:78. [2] 張海燕.連翹化學成分及藥理活性的研究進展[J].中藥材,2000,23(10):657. [3] 芮 菁,尾崎幸,唐元泰. 連翹提取物的抗炎鎮(zhèn)痛作用[J]. 中草藥,1999,30(1):43. [4] 馮淑怡,李先榮,孫建寧.連翹酯苷抗感染、解熱作用研究[J].現代生物醫(yī)學進展,2006,6(10):73. [5] 高淑娟,戴錫珍,要華民. 幾種清熱解毒中藥抗內毒素作用的比較實驗[J].天津中醫(yī),1992,(3):42. [6] 董杰德,陳晨華,仇素英. 四種中草藥抗柯薩奇及??虏《镜膶嶒炑芯縖J].山東中醫(yī)學院學報,1993,17(4):46. [7] 于起福,孫 非.四種中草藥水煎劑抗柯薩奇B5病毒的細胞學實驗研究[J].吉林中醫(yī)藥,1995,1:35. [8] 朱淑云,楊建雄,李發(fā)榮. 連翹葉提取物對小鼠氧化損傷的保護作用[J].中藥藥理與臨床,2004,20(1):18. [9] 李長城,嚴儀昭,孫仁宇.連翹、丹參、當歸和川穹嗪抑制彈性蛋白酶活力的對比觀察[J].中國中藥雜志,1990,15(9):47. [10] 張 煒,張漢明,郭美麗,等. 連翹的藥理學研究[J].中國現代應用藥學,2000,17(01):7. 收稿日期:2007-04-14修回日期:2007-04-17 |
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