成分

本品主要成份為含依帕司他。

性狀

本品為鐵紅色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯橙黃色。

適應(yīng)癥

本品適用于糖尿病神經(jīng)病變。

規(guī)格

50mg。

用法用量

成人通常劑量每次50mg(1片)，每日三次，于飯前口服。

臨床應(yīng)用及指南

1、趙雙雙等通過探討西洛他唑片與依帕司他片聯(lián)合治療糖尿病周圍神經(jīng)病變患者的療效與作用機(jī)制，得出結(jié)論相比單一用藥，聯(lián)合應(yīng)用西洛他唑片和依帕司他片治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的效果更好，值得推廣。（中西醫(yī)結(jié)合心血管病電子雜志，2018，6（34）：74）

2、張娜等探討丹紅注射液聯(lián)合維生素B₁₂、依帕司他片治療糖尿病周圍神經(jīng)病變（DPN）的臨床療效，得出結(jié)論丹紅注射液聯(lián)合維生素B₁₂和依帕司他治療DPN具有較好的臨床效果，可促進(jìn)神經(jīng)組織釋放神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子，顯著促進(jìn)患者受損神經(jīng)功能修復(fù)，加快神經(jīng)傳導(dǎo)速度。（實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志，2018，22（23）：113-116）

3、陳偉等探討西地那非片與依帕司他片在2型糖尿病勃起功能障礙患者中的應(yīng)用效果與安全性，得出結(jié)論枸緣西地那非治療2型糖尿病勃起功能障礙時(shí)加用依帕司他片，可以顯著提高勃起功能及質(zhì)量，安全性好。（中國(guó)性科學(xué)，2018，27（07）：21-23）

不良反應(yīng)

1、過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。

2、肝臟：偶見膽紅素、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、V-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶（V-GTP）升高。

3、消化系統(tǒng)：偶見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適。

4、腎臟：偶見肌酐升高。

5、其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

禁忌

對(duì)本品中任何成份過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。

2、服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。

3、過敏體質(zhì)史者慎用。

4、一旦出現(xiàn)過敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

5、連續(xù)服用本品12周無效的患者應(yīng)考慮改換其他的療法。

6、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無本品用于孕婦的安全性資料，因此孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)當(dāng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可通過乳汁排泌，因此哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

7、兒童用藥：尚無兒童用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)。

8、老年用藥：老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

9、藥物過量：尚無本品藥物過量的報(bào)道。

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究顯示，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示，依帕司他顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、排腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。

毒理作用

1、遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

2、生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)、胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)和圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)未見異常；免胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，灌胃給予20、100、250、500mg/kg，可見500mg/kg劑量下流產(chǎn)及胎仔完全吸收的發(fā)生率增加。

3、致癌性：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個(gè)月，未見腫瘤發(fā)生率明顯增加。

貯藏方法

常溫（10-30℃），遮光，密封，在干燥處保存。

有效期

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH02742014。