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每天學(xué)西藥——阿卡波糖

 板橋胡同37號 2021-04-04

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阿卡波糖
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Akabotang

Acarbose

     阿卡波糖,降糖藥。常用劑型有膠囊劑、片劑。

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化學(xué)結(jié)構(gòu)式
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圖片     本品為O-4,6-雙去氧4[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羥基-3-(羥基甲基)環(huán)己烯-2-基]氨基]-ɑ-D-吡喃葡糖基-(1-4)-O-ɑ-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖。按無水物計算,含C25H43NO18應(yīng)為95.0%~102.0%。

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性狀
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      本品為白色至淡黃色無定形粉末,無臭。

  本品在水中極易溶解,在甲醇中溶解,在乙醇中極微溶解,在丙酮或乙腈中不溶。

  比旋度  取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+168°至+183°。

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藥理作用
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     阿卡波糖是一種假四糖,由不飽和環(huán)己多醇,氨基糖及兩個分子右旋葡萄糖組成。不飽和環(huán)己多醇和氨基糖是抑制 α-葡萄糖苷酶的活性部位。該藥在小腸上部黏膜細(xì)胞刷狀緣處與碳水化合物競爭α-葡萄糖苷酶的活性位點,競爭并可逆地抑制了α-葡萄糖苷酶,其作用延長了碳水化合物的消化時間,也減緩了葡萄糖吸收速度,使餐后血糖降低

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藥代動力學(xué)
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    1、據(jù)文獻(xiàn)報道,對健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖0.2g的藥物動力學(xué)的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制劑經(jīng)腸道吸收,加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物,共占服藥劑量的35%。

    2、沒有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測定到的代謝現(xiàn)象,相反在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶和腸道細(xì)菌分解,其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收??诜蟀⒖úㄌ羌捌浣到猱a(chǎn)物迅速完全地自尿中排出,服藥劑量的51%在96小時內(nèi)經(jīng)糞便排出。

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適應(yīng)癥
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     本品配合飲食控制,用于治療糖尿病。或降低糖耐量低減者的餐后血糖。

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貯藏
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     密封,涼暗處保存。

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來源:《中國藥典》2020年版2部,2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南——藥學(xué)專業(yè)知識(一)

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