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氯己定又名洗必泰，化學(xué)名為雙氯苯雙胍己烷，系陽離子表面活性劑，具有相當(dāng)強(qiáng)的廣譜抑菌、殺菌作用，是一種較好的殺菌消毒藥，對革蘭陽性和陰性菌的抗菌作用比苯扎溴銨強(qiáng)。 其帶陽電荷，口腔含漱時吸附在帶陰電荷的斑塊和口腔黏膜表面，隨后吸附的藥物從這些部位彌散，逐漸析出產(chǎn)生持續(xù)的作用，直至24小時后在唾液中濃度降低，本品吸附在細(xì)菌胞漿膜的滲透屏障，使細(xì)胞內(nèi)容物漏出，低濃度時呈抑菌作用，高濃度時呈殺菌作用。即使在有血清、血液等存在時仍有效。對芽孢、抗酸桿菌、真菌和病毒無效。 臨床用于手術(shù)前洗手、泡手、手術(shù)區(qū)皮膚消毒;口腔、咽喉感染、創(chuàng)面沖洗、器械消毒、病室或手術(shù)室等環(huán)境消毒。乳膏或軟膏用于嬰兒濕疹、小面積燒傷、燙傷和膿皰瘡;粉劑用于痱子、濕疹皮炎紅斑期。涂膜用于輕度燒傷和燙傷。 化學(xué)物簡介氯己定又名洗必泰，化學(xué)名為雙氯苯雙胍己烷，系陽離子表面活性劑，具有相當(dāng)強(qiáng)的廣譜抑菌、殺菌作用，是一種較好的殺菌消毒藥，對革蘭陽性和陰性菌的抗菌作用比苯扎溴銨強(qiáng)。 其帶陽電荷，口腔含漱時吸附在帶陰電荷的斑塊和口腔黏膜表面，隨后吸附的藥物從這些部位彌散，逐漸析出產(chǎn)生持續(xù)的作用，直至24小時后在唾液中濃度降低，本品吸附在細(xì)菌胞漿膜的滲透屏障，使細(xì)胞內(nèi)容物漏出，低濃度時呈抑菌作用，高濃度時呈殺菌作用。即使在有血清、血液等存在時仍有效。對芽孢、抗酸桿菌、真菌和病毒無效。 臨床用于手術(shù)前洗手、泡手、手術(shù)區(qū)皮膚消毒;口腔、咽喉感染、創(chuàng)面沖洗、器械消毒、病室或手術(shù)室等環(huán)境消毒。乳膏或軟膏用于嬰兒濕疹、小面積燒傷、燙傷和膿皰瘡;粉劑用于痱子、濕疹皮炎紅斑期。涂膜用于輕度燒傷和燙傷。[1] 基本信息中文名稱:氯己定 中文別名:1,1'-己基雙[5-(對氯苯基)雙胍];洗必泰; 英文名稱:chlorhexidine 英文別名:Chlorhexidin; Hibiclens; 1,1'-Hexamethylenebis[5-(4-chlorophenyl)biguanide]; Peridex; Clorhexidina; CAS號:55-56-1 分子式:C22H30Cl2N10 分子量:505.44700 精確質(zhì)量:504.20300 PSA:167.58000 LogP:6.28380 物化性質(zhì)外觀與性狀:白色粉末 密度:1.39 g/cm3 熔點(diǎn):134-136°C(lit.) 水溶解性:0.08 g/100 mL (20 oC) 穩(wěn)定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.[2] 毒理學(xué)數(shù)據(jù)1、皮膚或眼睛刺激性:人，皮膚接觸，標(biāo)準(zhǔn) Draize test ，1500ug/3D 2、急性毒性:大鼠經(jīng)口LD50:9200uL/kg;大鼠腹腔LD50:60mg/kg;大鼠皮下LD50:>1mg/kg;小鼠靜脈LC50:21mg/kg;小鼠經(jīng)口LC50:2515 mg/kg;小鼠腹腔LC50:44mg/kg;小鼠皮下LC50:632mg/kg;小鼠靜脈LC50:24 mg/kg;兔子靜脈LD:>8mg/kg 3、其它多劑量毒性:大鼠經(jīng)口TDLo:150ul/kg/30D-I 4、繁殖毒性:雄性小鼠經(jīng)口TCLo: 1680mg/kg，7天前交配 5、致突變性:突變microorganismsTEST系統(tǒng):細(xì)菌-鼠傷寒沙門氏菌:14300pmol/plate 分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)1、 摩爾折射率:134.02 2、 摩爾體積(cm3/mol):363.3 3、 等張比容(90.2K):999.1 4、 表面張力(dyne/cm):57.1 5、 極化率(10-24cm3):53.13 計算化學(xué)數(shù)據(jù)1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):無 2.氫鍵供體數(shù)量:6 3.氫鍵受體數(shù)量:2 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:13 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:36 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積178 7.重原子數(shù)量:34 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:649 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:2 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1[3] 相關(guān)藥品說明書分類名稱一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:外陰皮膚病用藥 三級分類:陰道炎局部用藥 藥品英文名Chlorhexidine 藥品別名洗必嗪、洗必泰、雙氯苯雙胍己烷、氯苯胍亭、氯六亞甲基雙胍、洗必太、愛爾士 藥物劑型1.軟膏劑:0.5%~1%;2.栓劑:20mg，40mg。 藥理作用本品通過改變細(xì)菌胞漿膜通透性而起到殺菌作用，殺菌作用強(qiáng)于季胺鹽類陽離子表面活性劑。 適應(yīng)證治療婦科疾病。臨床上常用陰道栓劑治療陰道細(xì)菌性及真菌感染，效果良好，也可用于治療滴蟲性陰道炎。 禁忌證對氯己定過敏者。 不良反應(yīng)栓劑可導(dǎo)致陰道宮頸黏膜剝脫、潰瘍出血，此時應(yīng)立即停用栓劑，并以生理鹽水沖洗，局部上消炎止血藥，每天1次，數(shù)日即愈。 用法用量一般于月經(jīng)后每天睡前放入陰道1枚，連用7天為1個療程。 藥物相互作用本品與乙醇合用有很強(qiáng)的協(xié)同作用。 藥物評價本品為雙胍類高效、廣譜殺菌劑，通過改變細(xì)菌胞漿膜通透性而起到殺菌作用，殺菌作用強(qiáng)于季銨鹽類陽離子表面活性劑。對革蘭陽性菌作用強(qiáng)于陰性菌，對銅綠假單胞菌、真菌亦有效。但對耐酸菌、芽胞及病毒無效。無耐藥性。即使在血液或血清存在下仍有效，很少有局部刺激性及過敏反應(yīng)。[4] 二、 成分 本品主要成分為醋酸氯己定。 性狀 醋酸氯己定軟膏：黃色或黃棕色透明的鴨嘴形栓劑；無特殊臭味，具彈性。 醋酸氯己定栓：淺黃色或黃色軟膏。 醋酸氯己定痔瘡栓：白色或類白色長橢圓形栓劑。 醋酸氯己定溶液：無色澄明液體；味微苦。 適應(yīng)癥 醋酸氯己定軟膏： 用于宮頸糜爛、化膿性陰道炎、霉菌性陰道炎，也用于滴蟲性陰道炎等。 醋酸氯己定栓： 用于癤腫，小面積燒傷、燙傷、外傷感染和膿皰瘡。 醋酸氯己定痔瘡栓： 用于外痔、內(nèi)痔。 醋酸氯己定溶液： 用于皮膚及黏膜的消毒；創(chuàng)面感染、陰道感染和子宮頸縻爛的沖洗。 規(guī)格 醋酸氯己定軟膏：醋酸氯己定0.5%、冰片0.5%。 醋酸氯己定栓：20mg。 醋酸氯己定痔瘡栓：20mg。 醋酸氯己定溶液：0.05%。 用法用量 本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 醋酸氯己定軟膏： 1、陰道用藥。先將外陰部洗凈，然后戴上指套把藥栓送入陰道深部。 2、宮頸糜爛：月經(jīng)后一日1枚，連用5-7枚為一療程。 3、陰道炎：一日1枚，連用3-5枚為一療程。 醋酸氯己定栓： 局部外用。先用適當(dāng)方法將患部清洗干凈，再取適量本品涂于患處，一日1次或隔日1次。 醋酸氯己定痔瘡栓： 肛門給藥。將患處洗凈后，取栓劑，除去外包裝，帶上指套后將栓劑輕輕塞入肛門，一日2次，每次1枚。 醋酸氯己定溶液： 皮膚外用。0.05%溶液對局部皮膚及粘膜消毒，創(chuàng)面及陰道沖洗。每日一至二次，每次50ml至100ml。 臨床應(yīng)用及指南 1、周寶峰，王國喜，夏鵬霄等通過鹽酸達(dá)克羅寧聯(lián)合醋酸氯己定治療肛腸術(shù)后創(chuàng)面效果觀察，得出結(jié)論鹽酸達(dá)克羅寧膠漿聯(lián)合醋酸氯己定軟膏治療肛腸疾病術(shù)后創(chuàng)面，臨床效果顯著優(yōu)于應(yīng)用凡士林紗布。（人民軍醫(yī)，2016，59（12）：1258-1259） 2、邵軍，董耀旺，高巨民通過醋酸氯己定痔瘡栓治療直腸前突術(shù)后吻合口狹窄的療效研究，得出結(jié)論對直腸前突術(shù)后吻合口狹窄患者采用醋酸氯己定痔瘡栓治療，可顯著改善患者癥狀，緩解吻合口狹窄程度，促進(jìn)患者身體恢復(fù)，療效顯著。（陜西醫(yī)學(xué)雜志，2017，46（08）：1101-1102） 不良反應(yīng) 偶見局部刺激、紅斑及接觸性皮炎，罕見過敏反應(yīng)。偶見皮膚過敏或接觸性皮炎。 禁忌 對氯己定過敏者禁用。 注意事項(xiàng) 1、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 2、用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫(yī)師咨詢。 3、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 4、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 5、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 6、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 7、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 8、藥物過量：用藥過頻(如2次/日或3次/日)可出現(xiàn)陰道粘膜潮紅表淺糜爛面或不適感。 9、醋酸氯己定痔瘡栓僅供直腸給藥，切忌口服。給藥時應(yīng)洗凈雙手或戴指套或手套。宜置于25℃以下陰涼處保存，若溫度高栓劑變軟，可放入冰箱待其冷卻凝固后使用。 藥物相互作用 1、本品與肥皂、堿、高錳酸鉀及碘制劑不應(yīng)同用。 2、如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。 藥理作用 本品為雙胍類化合物，通過改變細(xì)菌胞漿膜的通透性使細(xì)胞內(nèi)容物漏出，而起到殺菌作用。部分葡萄球菌屬、變異鏈球菌、唾液鏈球菌、大腸埃希菌、丙酸桿菌和白念珠菌對本品敏感；嗜血鏈球菌呈中度敏感；本品對變形桿菌屬、假單胞菌屬、克雷伯菌屬和革蘭陰性球菌等作用微弱。 貯藏方法 密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。 有效期 30個月 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn) 醋酸氯己定軟膏：衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)二部第四冊。 醋酸氯己定栓：中國藥典2005版二部。 醋酸氯己定痔瘡栓：中華人民共和國衛(wèi)生部標(biāo)準(zhǔn)第二部第四冊。 醋酸氯己定溶液：國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-10001-（HD-0010）-2002。 |
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