【藥理作用】

        1、藥理 本品為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應，口服時兩種作用之比約為1：3，大劑量時具有膜穩(wěn)定作用，內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。

        2、毒理 本品小白鼠靜注的半數(shù)致死量（LD50）為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1～10mg/kg靜注，長期觀察均末見有明顯毒性反應。

【藥代動力學】

        本品口服后60%～90%可迅速從胃腸道吸收，絕對生物利用度（F）為25%，長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1～2小時血藥濃度達峰值。半衰期（T1/2）為6～8小時，約55%～60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除?？诜?～4小時達到峰值，作用可持續(xù)8～12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。

【相互作用】 

        1、本藥與三環(huán)抗抑郁藥同時應用可產(chǎn)生震顫。

        2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。 

        3、本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協(xié)同。 

        4、與維拉帕米類鈣拮抗劑聯(lián)用時需十分謹慎。 

        5、甲氧氯普胺（胃復安）可增強本品的降壓作用。 

        本品可增強氟烷對血壓的作用。

【適應病癥】 用于各種類型高血壓。

【用法用量】 

        口服。一次100mg(2片)，每日2-3次，2-3天后根據(jù)需要加量。常用維持量為200-400mg(4-8片)，每日2次。飯后服。極量每日2400mg(48片)。

【不良反應】

        1、常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙（惡心、消化不良、腹痛、腹瀉）、口干、頭皮麻刺感。

        2、劑量過大，還可發(fā)生心動過速、急性腎衰竭。 

        3、兒童、孕婦及哮喘、腦溢血病人忌用靜注。 

        4、心絞痛病人不能突然停藥。 

        5、頭暈、瘙癢、乏力、惡心、胸悶，少數(shù)患者可發(fā)生體位性低血壓。

【用藥禁忌】 腦溢血、心動過緩、傳導阻滯及支氣管哮喘患者。

【注意事項】 

        心臟及肝、腎功能不全者慎用。給藥期間患者應保持仰臥位，用藥后要平臥3hr，以防體位性低血壓發(fā)生。

        請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 小兒用藥的療效和安全性尚不明確。

【老年患者用藥】 老年人用本品生物利用度高，因此可適當減少用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 

        本品可安全有效地用于妊娠高血壓，不影響胎兒生長發(fā)育，乳汁中的濃度為母體血液的22～45%，乳母慎用。

【藥物過量】 尚不明確。