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水合氯醛 水合氯醛是氯醛的水合物,口服或直腸給藥均能迅速吸收,吸收后大部分在肝臟和其他組織內(nèi)很快被乙醇脫氫酶作用成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結(jié)合率為35%~40%,血漿t1/2為7~10h??诜下热?0min內(nèi)既能入睡,作用持續(xù)時間為4~8h。經(jīng)腎臟排出 水合氯醛及其代謝物三氯乙醇均有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥的作用。用于催眠不影響rems時相,無明顯后遺效應(yīng)。可用于頑固性失眠或用于其他睡眠藥效果不佳的患者。大劑量服用可用于破傷風(fēng)、小兒高熱,子癇等引起的驚厥。本藥對胃有明顯的刺激性,虛稀釋后口服,有消化性潰瘍的患者禁用。亦可直腸給藥。久用產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮性。 甲丙氨酯 甲丙氨酯作用與地西泮相似,其抗焦慮作用比地西泮弱。臨床用于神經(jīng)官能癥的焦慮,精神緊張和失眠的治療,對小癲癇發(fā)作有效,但對大發(fā)作無效,反而有加重發(fā)作的傾向 褪黑素 褪黑素是松果體分泌的主要激素,對機體有廣泛的影響,包括對生物節(jié)律,神經(jīng)內(nèi)分泌和應(yīng)激反應(yīng)的調(diào)節(jié);抑制腎上腺、性腺以及甲狀腺的分泌;抗炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠以及清除自由基等 正常人服用褪黑素后,睡眠潛伏期縮短,睡眠中覺醒次數(shù)明顯減少,臨床可用于睡眠節(jié)律障礙者,包括睡眠位相滯后、時差反常、倒班作業(yè)或越洋旅行引起的睡眠障礙以及盲人,腦損傷者的睡眠障礙等。主要用于成年人和老人的睡眠,不宜用于未成年人 此外格魯米特和甲喹酮等也有鎮(zhèn)靜催眠作用,久服可產(chǎn)生依賴性 |
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來自: 問藥華佗 > 《十二章 鎮(zhèn)靜催眠藥》