吡蚜酮是一種新型的吡啶類殺蟲劑，相較于新煙堿類，有機磷類和菊酯類常規(guī)殺蟲劑，它具有獨特的作用方式。雖然它沒有擊倒活性，不會對昆蟲產生直接毒性，但是昆蟲一旦接觸到該類藥劑，就會立即停止取食，并且這一過程是不可逆的，且這種停食現象并不是由于拒食作用引起的。其作用方式為“口針穿透阻塞”效應。吡蚜酮對昆蟲的致死作用很慢，并受氣候條件的影響，在因停止取食而死亡之前的幾天時間內，處理昆蟲可能會表現得很正常。試驗表明，用吡蚜酮處理的蚜蟲，3h取食抑制率可達90%，48h死亡率可達100%。史志清等人用25%吡蚜酮WP和5%銳勁特+25%撲虱靈WP防治稻飛虱，28d后25%吡蚜酮WP防治效果達到96.04%，而后者僅為39.08%。可見吡蚜酮具有持效期長的優(yōu)點。

吡蚜酮在植物體內具有內吸輸導作用，能夠在韌皮部和木質部內進行向頂和向下的雙向輸導。土壤和莖葉處理結果表明，吡蚜酮能夠穿過植物薄壁組織進入植物體內，并能夠產生很好的防效，由于它的這一特性，在莖葉處理以后產生的新生組織也會產生良好的保護作用。

其口針阻塞的作用機理仍然不明確：

國外毒理學研究推論吡蚜酮可能通過影響控制攝取汁液的神經調控來干擾害蟲取食過程。但是吡蚜酮對昆蟲取食抑制的具體作用靶標目前尚未明確。

吡蚜酮可以用于蔬菜、小麥、水稻、棉花、果樹等多種作物，幾乎對所有類型的刺吸口器害蟲，如甘藍蚜、棉蚜、麥蚜、桃蚜、小綠斑葉蟬、褐飛虱、灰飛虱、白背飛虱、甘薯粉虱及溫室粉虱等都有防控作用。

在用藥的3h后害蟲逐漸出現抑食效應，并在隨后的數小時內死亡，持效期長達30d。

自二十世紀末期，吡蚜酮作為高毒，高污染的殺蟲劑優(yōu)良的替代品種，一經問世后就被廣泛使用。二十世紀初，中國開始使用吡蚜酮，但是進展較為緩慢，隨著吡蟲啉抗藥性增加，吡蚜酮被推廣使用，逐漸登上了我國農藥歷史的舞臺，并以其優(yōu)勢迅速占領了中國市場，最終吡蚜酮被列為防治稻飛虱和蚜蟲的新一代特效藥。而2004年后，吡蚜酮經過連續(xù)6年的使用，自2012年開始對褐飛虱的防效出現明顯下降，2013 年下降得更嚴重，已無法有效控制褐飛虱的暴發(fā)，因此吡蚜酮單劑應停止使用。國內吡蚜酮目前作為新煙堿類殺蟲劑優(yōu)良的復配產品活躍在水稻殺蟲劑市場。

吡蚜酮能在水稻殺蟲劑市場占據一席之地數十年，有著自己獨特的優(yōu)勢：

1 作用方式獨特

吡蚜酮是新型內吸性殺蟲劑的代表，對于防治刺吸式口器害蟲有優(yōu)良效果，與其他殺蟲劑無交互抗性。

2 低毒 

吡蚜酮低毒，對天敵影響小，僅作用于刺吸口器害蟲。該化合物對皮膚和眼睛均無刺激，且無致突變性。對哺乳動物毒性很低，對于鳥類、魚類、蜜蜂等也有很好的安全性。

3 高效

根據作物以及害蟲的不同，一般情況下藥物稀釋倍數在 3333～10000 倍之間。而吡蚜酮用藥量低于其他品種，使用稀釋藥物 10000倍的藥液就有優(yōu)良的防治效果。

4 高選擇性

唑蚜威和抗蚜威是選擇性較好的殺蟲劑，但前者毒性較大，后者對棉蚜幾乎無效。而吡蚜酮明顯優(yōu)于以上兩種品種。據試驗表明，吡蚜酮對各種蚜蟲都有優(yōu)良的防效。

5 殘留時間長

據試驗表明，吡蚜酮的殘效期長達一個月以上。

6 與環(huán)境相容性好

吡蚜酮以及其代謝產物僅存在于土壤表面層，且很難與土壤相容，更不易下滲到土壤深層，這樣就減小了吡蚜酮污染地下水的可能，加之吡蚜酮半衰期較短，在環(huán)境中能夠迅速降解，因此，其是一類對環(huán)境威脅較小的綠色殺蟲劑。

當然其缺點也顯而易見： 

1 抗性風險 

由于常年累月的使用，水稻飛虱對吡蚜酮已經產生了較高的抗性，其開發(fā)基于與有機磷類殺蟲劑和新煙堿類殺蟲劑的復配。

2 速效性差 

由于其獨特的作用機理，造成其速效性較差，殺蟲譜僅限于刺吸口器害蟲。使用中需要和速效性較強的殺蟲劑品種復配。

國內目前有原藥登記38個。制劑單劑登記220個，常規(guī)劑型有50% WDG,25% WP以及25% SC等。

常規(guī)復配登記有191個，主要是和新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺，呋蟲胺，噻蟲胺等，雙酰胺類的氯蟲苯甲酰胺和有機磷類的毒死蜱等復配。

主要由乙酸乙酯法制的：

該路線以乙酸乙酯和水合肼為起始原料，經過縮合反應制得乙酰肼；乙酰肼與光氣經過環(huán)合反應制得 2-甲基-1,3,4-噁二唑-5(4H)-酮；與氯丙酮經過烷基化反應制得2,3-二氫-5-甲-2-氧-1,3,4-噁二唑-3-丙酮，再與水合肼經過擴換反應制得 4-乙酰胺基-6-甲基-3-氧-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪，酸性條件下水解得到 4-胺基-6-甲基-3-氧-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪，最后再經過縮合反應制得目標產物。

吡蚜酮具有獨特作用機理的優(yōu)勢，同時對環(huán)境友好，但由于其長期使用，抗性的問題以及速效性差的問題需要關注。

與不同藥劑的復配是其未來發(fā)展的必然趨勢。烯啶·吡蚜酮或吡蚜酮+毒死蜱對水稻褐飛虱有較好的速效性和持效性，持效期可達30 d左右是近幾年來褐飛虱防治的主導藥劑和配方。但要注意隨著使用時間的延長，吡蚜酮抗性的增加，烯啶·吡蚜酮或吡蚜酮+毒死蜱對褐飛虱的防效也會出現明顯下降。