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β 受體阻滯劑是心內(nèi)科常用藥物，但其分類復(fù)雜，各藥物之間有何區(qū)別？臨床又該如何選用？本周「用藥寶典」給大家梳理一下～ 01. 美托洛爾 主要用于高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心房顫動(dòng)控制心室率、甲狀腺功能亢進(jìn)、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。 1）用于高血壓：普通制劑一次 100～200 mg，一次 2 次；緩釋制劑一次 47.5～95 mg，一日 1 次。2）用于心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制劑一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；緩釋制劑一次 95～190 mg，一日 1 次。3）用于急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛：立即靜脈給藥一次 5 mg，可在間隔 2 min 后重復(fù)給予，直到最大劑量 15 mg；之后 15 min 開始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 給予 1 次，共 24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度靜注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重復(fù)注射，總劑量 10～15 mg；注射后 4～6 h，心律失常已控制，改用口服制劑維持，一日 2～3 次，一次劑量不超過 50 mg。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）主要用于高血壓、冠心病、期前收縮、快速性室上性心動(dòng)過速、中至重度慢性穩(wěn)定型心衰。1）用于高血壓或心絞痛：一次 5 mg，一日 1 次，輕度高血壓可從 2.5 mg 開始，增至一次 10 mg，一日一次。2）用于慢性穩(wěn)定型心衰：一次 1.25 mg，一日 1 次，每隔 1 周漸增劑量至 5 mg，然后每隔 4 周漸增劑量至 10 mg 維持治療，最大劑量為 10 mg/d。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）主要用于治療冠心?。òㄐ募」Ｋ?、心絞痛），還用于治療高血壓、心律失常、嗜鉻細(xì)胞瘤等。
成人常用口服劑量：開始 6.25～12.5 mg/次，每日 2 次，按需要及耐受量逐漸增至 50～200 mg；腎損害時(shí)，肌酐清除率 ＜ 15 mL/(min·1.73m2) 者，每日 25 mg；15～35 mL/(min·1.73m2) 者，每日最多 50 mg。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）主要用于高血壓、心絞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜鉻細(xì)胞瘤等。1）高血壓：口服，初始劑量每次 5～10 mg，每日 3～4 次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大劑量 200 mg。2）心絞痛：開始時(shí)每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可漸增至每日 200 mg，分次服。3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；飯前、睡前服用。4）心肌梗死：每日 30～240 mg，日服 2～3 次。5）肥厚型心肌病：每次 10～20 mg，每日 3～4 次；按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6）嗜鉻細(xì)胞瘤：每次 10～20 mg，每日 3～4 次；術(shù)前用 3 天，一般應(yīng)先用 α 受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）主要用于心絞痛，還可用于輕至重度原發(fā)性高血壓，靜脈注射用于治療高血壓急癥。因?qū)μ簾o影響，可用于妊娠高血壓。亦用于某些心律失常及麻醉過程中控制高血壓。口服，100 mg/次，每日 2～3 次，2～3 天后根據(jù)需要加量；常用維持劑量為 200～400 mg，每日 2 次，飯后服用，每日極量為 2400 mg。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）主要用于冠心病心絞痛，合并輕中度高血壓、心動(dòng)過速性心律失常或原發(fā)性震顫。口服，10 mg/次，每日 2 次，可根據(jù)降壓情況逐漸增量至 15 mg/次，每日 2 次，每日最大劑量為 30 mg。推薦開始 2 周劑量為 3.125 mg/次，每日 2 次；若耐受性好，可間隔至少 2 周后將劑量增加 1 次，至 6.25 mg/次，每日 2 次，以此類推，增至每次 12.5 mg/次，每日 2 次；再至 25 mg/次，每日 2 次，劑量必須增加至患者能耐受的最高限度。體重 ≤ 85 kg，最大推薦劑量為 25 mg，每日 2 次；體重 ＞ 85 kg，最大推薦劑量為 50 mg，每日 2 次。（▲▼上下滑動(dòng)查看全部內(nèi)容）β 受體阻滯劑尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動(dòng)脈夾層、交感神經(jīng)活性增高以及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。 01. 夜間心率慢的患者，應(yīng)選用半衰期短的 β 受體阻滯劑，晨起服用，如美托洛爾平片。 02. 腎功能不全患者優(yōu)選脂溶性 β 受體阻滯劑，如美托洛爾；肝功能不全患者優(yōu)選腎臟或肝腎均能代謝的 β 受體阻滯劑。 03. 高血壓合并慢性阻塞性肺?。–OPD）和氣道反應(yīng)性疾病的患者，如能耐受，可使用選擇性 β1 受體阻滯劑，如比索洛爾。 04. 高血壓合并缺血性外周血管疾病的患者，可使用 α、β 受體阻滯劑或高選擇性 β1 受體阻滯劑。 05. β 受體阻滯劑可引起胎兒心動(dòng)過緩，妊娠高血壓患者推薦使用拉貝洛爾；除普萘洛爾外，其他 β 受體阻滯劑在母乳中的濃度均非常低。 06. 如無禁忌證，β 受體阻滯劑應(yīng)作為穩(wěn)定型心絞痛的初始治療藥物，β 受體阻滯劑能降低心肌梗死后穩(wěn)定型心絞痛患者的死亡和再梗死的風(fēng)險(xiǎn)； 為減少 β 受體被阻滯后引發(fā)的不良反應(yīng)，更傾向于使用選擇性 β1 受體阻滯劑（如美托洛爾、比索洛爾及阿替洛爾）；非選擇性 β 受體阻滯劑在慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療中也有效（如阿羅洛爾和拉貝洛爾）。 01. β 受體阻滯劑用藥后要求靜息心率降至 55～60 次/分；嚴(yán)重心絞痛患者如無心動(dòng)過緩癥狀，可將心率降至 50 次/分。
02. β 受體阻滯劑的常見不良反應(yīng)包括疲乏、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管痙攣及糖脂代謝異常等；二至三度房室傳導(dǎo)阻滯和哮喘患者禁用 β 受體阻滯劑。03. 長期應(yīng)用者不能突然停藥，以免引起血壓反跳性升高、心動(dòng)過速、頭痛、焦慮及心絞痛惡化等撤藥綜合征表現(xiàn)。04. β 受體阻滯劑不影響胰島素的降血糖作用，但對正在使用胰島素治療的糖尿病患者，使用 β 受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度，即產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，故糖尿病患者或低血糖患者應(yīng)慎用。05. 無固定狹窄的冠狀動(dòng)脈痙攣造成的缺血（如變異型心絞痛），不宜使用 β 受體阻滯劑，此時(shí) CCB 應(yīng)為首選藥物。06. β 受體阻滯劑的使用劑量應(yīng)個(gè)體化，由較小劑量開始。07. 與質(zhì)子泵抑制劑（PPI）、H2 受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用可增加 β 受體阻滯劑的血藥濃度。
08. 與地爾硫?或維拉帕米聯(lián)合應(yīng)用可增加對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用，并增加負(fù)性肌力作用。09. 與偽麻黃堿、麻黃堿、腎上腺素聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致 α 受體誘導(dǎo)的血管收縮，引起血壓升高。10. 長期與噻嗪類利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，可增加糖、脂代謝異常。明日預(yù)告（最終推文請以公眾號當(dāng)日推送為準(zhǔn)）：
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