2020-07-23原創(chuàng)：醫(yī)學界消化肝病頻道質子泵抑制劑（PPI）是目前臨床治療和預防酸相關性疾病的首選藥物。主要用于消化性潰瘍、幽門螺桿菌（Hp）感染、卓-艾綜合征和胃食管反流（GERD）等酸性相關疾病的治療。雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPI，那么，它們之間有哪些區(qū)別呢？臨床用藥上應該如何選擇？今天，我們就一起從結構、藥代動力學、適應證、給藥方法等5方面，分別探討臨床常用的這三種PPI的區(qū)別。PPI屬于弱堿性的苯并咪唑類化合物，其在酸性的壁細胞分泌小管內(nèi)，轉化為次磺酸和亞磺酰胺，后者與質子泵（H+-K+-ATP酶）共價結合，使酶失活，減少胃酸分泌。
在起效時間上，雷貝拉唑與酶結合位點最多，且其解離常數(shù)（pKa）值較高，活化的pH范圍明顯增大，因此在壁細胞中能更快聚積，起效以及解除癥狀的速度均較快。因此通常雷貝拉唑起效最快，艾司奧美拉唑次之，奧美拉唑最慢。在抑酸強度方面，艾司奧美拉唑＞雷貝拉唑＞奧美拉唑。
注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或強，++++表示更快、更強。
奧美拉唑及艾司奧美拉唑在體內(nèi)主要經(jīng)過CYP2C19和CYP3A4代謝，因此易與CYP45酶相關的藥物產(chǎn)生相互作用，而雷貝拉唑主要經(jīng)非酶途徑代謝，療效穩(wěn)定，藥物相互作用小。
注：NASIDs：非甾體抗炎藥；A：僅限于Hp感染相關的十二指腸潰瘍的愈合治療及預防Hp相關的消化性潰瘍復發(fā)治療。
奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑均可口服給藥（含鼻胃管給藥）及靜脈給藥，后者包含靜脈注射和靜脈滴注。目前，奧美拉唑及艾司奧美拉唑靜脈注射和靜脈滴注均可，而雷貝拉唑只可靜脈滴注。
奧美拉唑妊娠安全等級為C級，雷貝拉唑和艾司奧美拉唑為B級。目前僅原研注射用奧美拉唑說明書中提示妊娠期可使用奧美拉唑。PPI可隨母乳排泄，應慎用，若必須使用，應暫停哺乳。國內(nèi)資料均不建議嬰幼兒使用奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑，國外則認為艾司奧美拉唑和奧美拉唑可用于1個月～17歲的兒童，雷貝拉唑可用于1歲以上的兒童。表7：奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑在肝腎功能不全人群中的使用
參考來源： [1]質子泵抑制劑優(yōu)化應用專家共識（2020年） [2]湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則（2016年）. [3]中國醫(yī)院協(xié)會藥事管理專業(yè)委員會.質子泵抑制劑臨床應用的藥學監(jiān)護（2015年版）. [4]奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑藥品說明書
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