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黃連素的老藥新用

 一葉一如來(lái) 2020-07-20

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鹽酸小檗堿的來(lái)歷

鹽酸小檗堿別名又叫鹽酸黃連素,是中藥黃連的主要成分,相信大家都對(duì)它的苦味有很深刻印象,古代有句諺語(yǔ)“啞巴吃黃連,有苦說(shuō)不出”,從側(cè)面證明了鹽酸小檗堿也是挺苦的。鹽酸小檗堿屬于異喹啉生物堿,早期是從小檗科植物黃連中發(fā)現(xiàn)的,后來(lái)因黃連生長(zhǎng)緩慢、成本高,已不再作為提取小檗堿的原料,目前主要是化學(xué)合成或從三棵針的根中提取。

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鹽酸小檗堿傳統(tǒng)的功能主治

用于腸道感染,如胃腸炎。為止瀉藥類(lèi)非處方藥藥品。對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效,癥狀輕的可單用鹽酸小檗堿片,如癥狀重的,成人可配伍諾氟沙星膠囊和腹可安片。在中醫(yī)方面黃連的功能為:清熱燥濕,瀉火解毒。多用于腸胃濕熱引起的腹瀉,與現(xiàn)代藥理學(xué)作用相同。

03

鹽酸小檗堿的現(xiàn)代藥理學(xué)研究

經(jīng)過(guò)藥學(xué)科研人員的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),鹽酸小檗堿還具有降血糖、降血脂、抗心率失常、抗消化性潰瘍等多方面的藥理作用。

1. 降血糖藥理作用:

糖尿病中醫(yī)稱(chēng)為消渴病,在2000多年前,就有用黃連治療糖尿病的記載,如《神農(nóng)本草經(jīng)》卷三·中品·草部記載:黃連止消渴。而鹽酸小檗堿就是黃連的主要成分之一。其降血糖的機(jī)制是多方面的,如影響胰島β細(xì)胞、改善胰島素抵抗、調(diào)節(jié)基因表達(dá)、增加葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和消耗等。而且對(duì)預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病變、腎臟損傷具有積極的意義。因其苦味重,患者的服藥依從性差,還有個(gè)別患者會(huì)有胃腸反應(yīng)。但其價(jià)格便宜,對(duì)人體毒副作用小,利于糖尿病的長(zhǎng)期服藥。

2. 降低血中膽固醇、三酰甘油,治療高脂血癥。

小檗堿的降脂作用是通過(guò)抑制過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)γ和α的轉(zhuǎn)錄來(lái)抑制3T3_L1前脂肪細(xì)胞的分化,并能促進(jìn)脂類(lèi)的分解代謝。經(jīng)臨床應(yīng)用表明:小檗堿治療高脂血癥患者,無(wú)論是高膽固醇血癥還是高甘油三脂血癥或是混合型高脂血癥患者,都出現(xiàn)了有意義的降血脂作用。高脂血癥不是一兩天就形成的,藥物治療也不是一兩個(gè)月就可以治愈,這需要長(zhǎng)期的過(guò)程,有的甚至是終生,除了藥物治療外,長(zhǎng)期的飲食調(diào)節(jié)、長(zhǎng)期堅(jiān)持適量運(yùn)動(dòng)是也非常重要的。 

3. 抗心律失常作用。

小檗堿有明顯抗心律失常有作用,能抑制多種實(shí)驗(yàn)性心律失常,其機(jī)制為:延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD),阻斷Ik1,Ik介導(dǎo)的效應(yīng),抑制HERG通道的表達(dá)。在中醫(yī)方面也有黃連瀉心經(jīng)實(shí)火的應(yīng)用,如安宮牛黃丸的成分中就有黃連。

4. 抗消化性潰瘍。

   小檗堿抗?jié)兊淖饔脵C(jī)制涉及:抑制氧自由基產(chǎn)生,促進(jìn)自由基消除,減輕脂質(zhì)過(guò)氧化;阻遏nNOS、eNOS表達(dá)降低以及iNOS過(guò)表達(dá),維持胃粘膜的NO含量在正常水平及抗幽門(mén)螺旋桿菌作用。通常配伍伴托拉唑、克拉霉素、膠體果膠鉍應(yīng)用。

5. 其他的藥理作用:如抗腫瘤、保肝、降壓等。  

【參考文獻(xiàn)】

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作者:廣東省藥學(xué)會(huì) 惠州市中醫(yī)醫(yī)院 陳文華

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