茶堿最初的提取來源于茶葉，后來開始化學(xué)合成。茶堿初始時用于利尿，后來由于發(fā)現(xiàn)其有舒張支氣管作用，便用于治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。至今為止，茶堿依舊是全世界范圍內(nèi)廣泛應(yīng)用的呼吸系統(tǒng)藥物。

繼氨茶堿之后，多索茶堿因為不良反應(yīng)小、舒張支氣管作用強而廣受青睞，那么多索茶堿和氨茶堿到底有什么不同？臨床又應(yīng)該如何選用呢？

氨茶堿是茶堿和乙二胺的復(fù)鹽，多索茶堿是新一代的甲基黃嘌呤的衍生物，氨茶堿和多索茶堿都是甲基黃嘌呤的衍生物，是支氣管擴張劑，都能通過抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶，松弛呼吸道平滑肌，從而緩解哮喘癥狀。

藥動學(xué)不同

氨茶堿：口服液能被迅速吸收，約2小時血藥濃度達峰，成人（不吸煙并無哮喘）半衰期為8.7小時左右，吸煙成人半衰期4-5小時。靜脈注釋時吸收快，起效也快，但半衰期短，血藥濃度不穩(wěn)定，不良反應(yīng)發(fā)生率高。

氨茶堿口服堿性強，容易引起胃腸道刺激癥狀，且口服療效不及靜脈。

多索茶堿：健康成人一次口服0.4g，30分鐘起效，血藥濃度達峰時間是1.22小時，半衰期是7.63小時。廣泛分布于各組織器官，肺部含量最高。

不良反應(yīng)差異

氨茶堿最常見的不良反應(yīng)是胃腸道刺激和中樞神經(jīng)刺激癥狀，如用藥過程中可出現(xiàn)憋喘加重、心慌、興奮失眠、惡心嘔吐、腹瀉等，但這與給藥途徑無關(guān)。

血清茶堿濃度5～10μg/ml時不良反應(yīng)少見，15μg/ml及以上時不良反應(yīng)開始增加，可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和其他胃腸不適；當(dāng)氨茶堿的血藥濃度超過治療窗（8-20μg/ml），可出現(xiàn)心動過速、心律失常，當(dāng)氨茶堿的血藥濃度超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、脫水、驚厥，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

而多索茶堿由于對腺苷受體抑制作用僅是茶堿的1/10，所以其對肺外其他系統(tǒng)如心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等的影響較小，不良反應(yīng)較少，也不會影響心臟功能，比傳統(tǒng)氨茶堿療效高且毒性低。最常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)。

溶媒不同

氨茶堿：靜脈注射，用50%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短于10分鐘；靜脈滴注，以5%~10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g（一次1支），一日1g（一日2支）。

多索茶堿：成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜注，時間應(yīng)在20分鐘以上，5～10天為一療程或遵醫(yī)囑。也可300mg加入5%葡萄糖或生理鹽水100ml中，緩慢靜滴，每日1次。

各有優(yōu)勢

多索茶堿松弛氣道平滑肌的強度是氨茶堿10倍以上，且還具有鎮(zhèn)咳作用，所以，多索茶堿治療哮喘和慢性阻塞性肺氣腫比氨茶堿更有優(yōu)勢。

而且，多索茶堿起效迅速，藥效持續(xù)時間長，適用于支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎、對支氣管痙攣患者可快速緩解癥狀。

而氨茶堿價格便宜易得，且有緩釋制劑，大大減少了因為血藥濃度波動造成的不良反應(yīng)，因此在基層醫(yī)院中應(yīng)用還是比較廣泛。

共同的注意事項

1、茶堿類藥物的治療窗窄，治療濃度接近中毒濃度，且患者的個體差異大。所以接受茶堿治療的患者需要進行血藥濃度監(jiān)測。

2、氨茶堿、多索茶堿和其他黃嘌呤類的毒性作用具有累加性，因此應(yīng)避免與其他黃嘌呤類藥物聯(lián)用。

與其他藥物，如別嘌呤、抗心律失常藥[A2] 如美西律、西咪替丁、戒酒藥雙硫侖、氟甲沙明、干擾素、大環(huán)內(nèi)酯類和喹諾酮類抗菌藥、口服避孕藥、噻苯噠唑和維洛沙秦等合用，會降低茶堿的清除率，茶堿劑量需要減量。

苯妥英鈉、苯巴比妥 、利托那韋、利福平等則可能提高茶堿清除率，需要增加劑量或增加給藥次數(shù)。

3、用茶堿類藥物謹(jǐn)記四個“不宜“：用藥劑量不宜過大，濃度不宜過高，低速不宜過快，時間不宜過長。