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小編按：無(wú)論是高血壓的藥物治療、冠心病患者的二級(jí)預(yù)防還是其他多種臨床問(wèn)題中，我們均可以見(jiàn)到血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（Angiotensinconverting enzyme inhibitors, ACEI）的身影，ACEI 不僅擁有諸多優(yōu)點(diǎn)，如：抗左室重構(gòu)、各種各樣的腎臟保護(hù)作用等，其或輕或重的不良反應(yīng)（咳嗽、低血壓、高鉀血癥、腎功能不全、血管性水腫等）與特殊人群的使用條件（腎功能不全）也是臨床工作中必須要面對(duì)的問(wèn)題。本文收集整理了各種 ACEI 的藥代 & 藥效動(dòng)力學(xué)、依腎功能的劑量調(diào)整規(guī)律，副反應(yīng)發(fā)生率等信息，供各位同學(xué)參考學(xué)習(xí)。 ACEI 分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)和組織親和性 各種 ACEI 的共同基本作用機(jī)制是與 ACE 活性部位上的 Zn2+ 結(jié)合，從而使之失活，依與 Zn2+ 結(jié)合的具體基團(tuán)不同，ACEI 被分為巰基類、羧基類與膦酰基類。由于主要基團(tuán)的親疏水性不同，各類 ACEI 的組織親和力不同，進(jìn)而影響其半衰期與代謝清除率，羧基類 ACEI 的組織親和力最高，其次為膦?；悾瑤€基類的卡托普利與組織親和力最低，代謝清除率最高，作用效果持續(xù)時(shí)間最短。作為前體藥物的 ACEI 類藥物經(jīng)胃腸道吸收后迅速水解為活性形態(tài)「普利拉」發(fā)揮作用，目前臨床應(yīng)用的大部分 ACEI 類藥物均以前體藥物存在。
貝那普利（洛汀新）已被證實(shí)可以在腎功能不全患者中應(yīng)用 [2]，但在初始給藥階段依然建議減量，患者可耐受且病情需要時(shí)可加量至與腎功能正?；颊呦嗤?/span>福辛普利（蒙諾）作為少數(shù)經(jīng)肝腎雙途徑排泄的 ACEI 類藥物，在腎功能不全與老年患者中無(wú)需調(diào)整劑量 [3]，且合并慢性腎臟病的患者使用主要經(jīng)腎臟排泄的 ACEI 治療出現(xiàn)高鉀血癥，可替代為福辛普利等經(jīng)肝腎雙通道排泄的 ACEI，或應(yīng)用排鉀利尿劑 [4]。與此同時(shí)，由于福辛普利經(jīng)肝代謝，福辛普利等在肝功能不全人群的應(yīng)用尚待高質(zhì)量的臨床研究提供循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。不同 ACEI 誘發(fā)干咳的發(fā)生率 [5] 
干咳是 ACEI 較為常見(jiàn)的不良反應(yīng)，通常發(fā)生在用藥 1 周至數(shù)月內(nèi)，程度不一，夜間多見(jiàn)。 對(duì)于 ACEI 引起的干咳處理步驟一般為[6]： 首先明確干咳是否由 ACEI 導(dǎo)致，若并非由 ACEI 導(dǎo)致，繼續(xù) ACEI 治療。 如果不停用 ACEI，建議針對(duì)咳嗽給予對(duì)癥藥物治療，如色甘酸鈉、茶堿、舒林酸、吲哚美辛等。 暫停 ACEI 治療后，觀察咳嗽是否緩解。ACEI 導(dǎo)致的咳嗽一般停藥后 1~4 周內(nèi)可緩解，部分患者停藥 3 個(gè)月緩解。 如果暫停 ACEI 治療后咳嗽沒(méi)有緩解，需排查其他病因。 對(duì)于 ACEI 誘發(fā)的持續(xù)性或不耐受性咳嗽，可將 ACEI 更換為血管緊張素受體拮抗劑（ARB）類藥物。 - 如果患者有應(yīng)用 ACEI 的迫切需求，可再次嘗試換用咳嗽發(fā)生率較低的 ACEI，如福辛普利等。
用藥最初 2 個(gè)月血尿素氮或肌酐水平可升高，血肌酐增幅＜30% 為預(yù)期反應(yīng)，可繼續(xù)治療； 血肌酐增幅在 30% ~ 50% 為異常反應(yīng)，提示腎缺血，應(yīng)停藥，尋找缺血病因并設(shè)法排除，待肌酐恢復(fù)正常后再使用。 - 血肌酐增幅＞50% 或 > 265μmol/L（3mg/dl）時(shí)應(yīng)立即停用 ACEI。
1. 絕對(duì)禁忌癥： 2. 相對(duì)禁忌癥： 
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