培美曲塞的由來(lái)？

培美曲塞是由禮來(lái)公司研制成功的新一代抗代謝類(lèi)抗癌新藥，最早于2004年2月被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)用于治療惡性胸膜間皮瘤，同年8月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)其用于非小細(xì)胞肺癌的二線治療。2008年9月培美曲塞被批準(zhǔn)與順鉑聯(lián)用，作為晚期非小細(xì)胞肺癌的一線化療，但不建議用于鱗癌。多個(gè)研究顯示培美曲塞在腺癌和大細(xì)胞癌中的療效更好，在鱗癌和小細(xì)胞肺癌中效果欠佳。英文商品名為Alimta?，中文商品名為力比泰。國(guó)產(chǎn)培美曲塞又名：賽珍、普來(lái)樂(lè)、怡羅澤、全持安、愛(ài)立汀等。

為什么培美曲塞需要搭配葉酸？
培美曲塞（pemetrexed，Alimta，力比泰）是一種多靶點(diǎn)抗代謝的細(xì)胞毒藥物，與多西紫杉醇等藥物相比毒副反應(yīng)更輕，作為葉酸拮抗劑， 可以抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氫葉酸還原酶（DHFR）和甘氨酸核糖核苷甲酰基轉(zhuǎn)移酶（GARFT）等葉酸依賴(lài)性酶，通過(guò)干擾胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷 的生物合成，破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴(lài)性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。因此，為了減少對(duì)正常細(xì)胞的毒性反應(yīng)，特別是3及4度中性粒細(xì)胞減少及口腔潰瘍等非血液學(xué)毒性，使用培美曲塞治療必須同時(shí)服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的復(fù)合維生素制劑。研究表明，同時(shí)給予口服葉酸和肌注維生素 B12 不改變培美曲塞的藥代動(dòng)力學(xué)。
葉酸片該如何服用？
第一次給予培美曲塞治療開(kāi)始前 7 天至少服用 5 次日劑量的葉酸，一直服用整個(gè)治療周期，在最后 1 次培美曲塞給藥后 21 天可停服。患者還需在第一次培美曲塞給藥前 7 天內(nèi)肌肉注射維生素 B 12 一次，以后每 3 個(gè)周期肌注一次，以后的維生素 B12給藥可與培美曲塞用藥在同一天進(jìn)行。葉酸給藥劑量： 350-1000ug, 常用劑量是 400ug ；維生素 B 12 劑量 1000ug。

如果補(bǔ)充葉酸不及時(shí)，化療需要延遲嗎？問(wèn)題會(huì)很?chē)?yán)重嗎？

韓國(guó)成均館大學(xué)醫(yī)學(xué)院首爾三星醫(yī)療中心血液腫瘤科的Young Saing Kim博士等人的研究表明：第一周期培美曲塞治療前補(bǔ)充維生素的持續(xù)時(shí)間與培美曲塞相關(guān)的毒性無(wú)關(guān)，提示開(kāi)始以培美曲塞為基礎(chǔ)的化療時(shí)不需要為適應(yīng)維生素補(bǔ)充而延遲。

除了葉酸以外，還有搭配藥物嗎？
未預(yù)服皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物的患者，應(yīng)用培美曲塞后皮疹發(fā)生率較高。

預(yù)服地塞米松 ( 或相似藥物 ) 可以降低皮膚反應(yīng)的發(fā)生率及其嚴(yán)重程度。給藥方法：地塞米松 4mg 口服 每日2次，本品給藥前 1 天、給藥當(dāng)天和給藥后 1天連服3天。