中文名：卡格列凈

商品名：Invokana

通用名：Canagliflozin

Invokana （canagliflozin)：全球上市的首個 SGLT2 抑制劑類降糖藥，是一種口服降糖藥?！癐nvokana 是一種新類型的鈉 - 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2(SGLT2) 抑制劑藥物，也是首個獲批的該類型糖尿病治療藥物。

適應(yīng)癥：用于治療成年患者的II型糖尿?。╰ype 2 diabetes mellitus），不適用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒（diabetic ketoacidosis）。

劑型規(guī)格：本品為膠囊狀膜包衣片，有100mg和300mg兩種規(guī)格，100mg片為黃色，300mg片為白色，一面印有CFZ，另一面印有100或300。推薦劑量為100mg每天，有耐藥性的患者可增量至300mg每天，第一餐餐前服用。中度腎功能障礙（45<eGFR<60mL/min/1.73m2）限定100mg每天，重度腎功能障礙（eGFR<45mL/min/1.73m2）不能使用本品。

禁忌癥：對本品有嚴(yán)重過敏史、重度腎功能障礙、晚期腎病或需要透析的患者。

活性成分：Canagliflozin。本品使用Canagliflozin的1/2結(jié)晶水合物，幾乎不溶于水。

作用機(jī)理：鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體（sodium-glucose linked transporter, SGLT）一種葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，有兩種亞型即SGLT1和SGLT2，分別分布于小腸粘膜和腎小管，能夠?qū)⑵咸烟寝D(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)血液。Canagliflozin能抑制SGLT2，使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進(jìn)入血液而隨尿液排出，從而降低血糖濃度。

不良反應(yīng)：癥狀性低血壓、腎功能損害、高鉀血癥、低血糖癥（與胰島素或促胰島素分泌藥物聯(lián)用時）、生殖器真菌感染、過敏反應(yīng)、LDL-C升高、心血管病風(fēng)險。

該藥物的安全性和有效性由 10285 名患者參與的 9 項(xiàng)臨床試驗(yàn)中得到了評價。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示糖化血紅蛋白水平（一種衡量血糖控制的指標(biāo)）及空腹血漿葡萄糖 (血糖) 水平得到了改善。

在美國，Invokana（canagliflozin）于 2013 年 3 月獲美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)，成為全球上市的首個 SGLT2 抑制劑類降糖藥。截至目前，Invokana 已獲全球 70 多個國家批準(zhǔn)。在 9 項(xiàng)臨床試驗(yàn)涉及超過 10285 例 2 型糖尿病患者中調(diào)查了 canagliflozin 的療效和安全性，數(shù)據(jù)顯示，canagliflozin 可有效改善 2 型糖尿病患者的糖化血紅蛋白和空腹血糖水平。

美國醫(yī)藥巨頭強(qiáng)生（JNJ）近日在美國德克薩斯州奧斯汀舉行的 2017 年第 26 屆美國臨床內(nèi)分泌醫(yī)師協(xié)會（AACE）年度科學(xué)及臨床大會上公布的現(xiàn)實(shí)世界證據(jù)顯示，啟用口服降糖藥 Invokana（canagliflozin，卡格列凈，300mg 片劑）治療的 2 型糖尿病患者，與啟用注射制劑 GLP- 1 受體激動劑（GLP-1 RAs）治療的 2 型糖尿病患者相比，達(dá)到公認(rèn)的 HEDIS 標(biāo)準(zhǔn)血糖控制 A1C＜8% 的幾率一致。此外，啟用 Invokana 治療的患者，中止服藥或被處方一種新的降糖藥（antihyperglycemic agent，AHA）的幾率顯著更低。

該藥在美國是處方藥，美國實(shí)行嚴(yán)格醫(yī)藥分家制度，需憑處方購買該藥，需要的客戶請聯(lián)系萬邦行健。