作者：高麗麗

編輯：寸心

降壓治療的β受體阻滯劑主要是選擇性β1受體阻滯劑及α1、β受體阻滯劑，選擇性β1受體阻滯劑主要有美托洛爾、比索洛爾、奈比洛爾和阿替洛爾等，其中奈必洛爾有擴(kuò)張血管的作用；靜脈使用的高選擇性β1受體阻滯劑有艾司洛爾，起效時(shí)間1-3min，半衰期9min，作用持續(xù)時(shí)間15-30min；α1、β受體阻滯劑主要有卡維地洛、阿羅洛爾和拉貝洛爾等。

注：①脂溶性β受體阻滯劑特點(diǎn)為從胃腸道快速吸收，在腸壁和肝內(nèi)代謝（大部分）生物利用度低；存在首過效應(yīng)，個(gè)體間血藥濃度差異較大；可通過血腦屏障；血漿半衰期較短，肝血流減少（老年人、慢性心力衰竭、肝硬化等）時(shí)可發(fā)生蓄積。②水溶性β受體阻滯劑的特點(diǎn)為胃腸道吸收不完全，多以原形或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排出；很少通過血腦屏障；個(gè)體間血藥濃度差異較??；血漿半衰期較長，腎小球?yàn)V過率減低（老年人、腎功能不全）時(shí)，清除半衰期延長。

①β受體阻滯劑的不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、頭痛、頭暈、直立性低血壓、乏力、倦怠、肢端發(fā)冷和性欲降低等。禁用于支氣管哮喘及氣道痙攣狀態(tài)、竇性心動(dòng)過緩、急性心力衰竭、高度竇房傳導(dǎo)阻滯及房室傳導(dǎo)阻滯、未安裝起搏器的病態(tài)竇房結(jié)綜合征。

②無β受體阻滯劑適應(yīng)證的老年高血壓者、無交感神經(jīng)激活的代謝綜合征或糖耐量異常的高血壓者，不推薦其作為降壓初始用藥。β受體阻滯劑應(yīng)從小劑量開始，后根據(jù)血壓和心率調(diào)劑量。

③高血壓者首次使用β受體阻滯劑，坐位心率不應(yīng)＜60次/min，臥位心率不應(yīng)＜55次/min。在其使用過程中，若心率＜55次/min應(yīng)減量，并密切觀察心率等情況。

④高血壓合并慢性阻塞性肺病（COPD）和氣道反應(yīng)性疾病者，若能耐受可使用選擇性β1受體阻滯劑。高血壓合并缺血性外周血管疾病者可使用α1、β受體阻滯劑或高選擇性β1受體阻滯劑。

⑤夜間心率慢者可選用半衰期短的β受體阻滯劑晨起服用。腎功能不全者優(yōu)選脂溶性β受體阻滯劑；肝功能不全者優(yōu)選腎臟或肝腎均能代謝的β受體阻滯劑。

⑥若無特殊情況，不應(yīng)突然停用長期使用的β受體阻滯劑。

⑦長期、大劑量使用β受體阻滯劑可能會(huì)影響糖脂代謝，與降糖藥物聯(lián)用時(shí)可能會(huì)掩蓋低血糖反應(yīng)如心悸、出汗，謹(jǐn)慎用于代謝綜合征、糖代謝異常者。

⑧與其他藥物的相互作用：與鋁鹽、考來烯胺、考來替泊聯(lián)用可減少β受體阻滯劑的吸收；與PPI、H2受體拮抗劑聯(lián)用可增加β受體阻滯劑的血藥濃度；與苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥聯(lián)用可降低脂溶性β受體阻滯劑的血藥濃度；與偽麻黃堿、麻黃堿、腎上腺素聯(lián)用可致α受體誘導(dǎo)的血管收縮，引起血壓升高；長期與噻嗪類利尿劑聯(lián)用，可增加糖、脂代謝異常；與地爾硫?或維拉帕米聯(lián)用可增加對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用，并增加負(fù)性肌力作用；與利血平聯(lián)用可致嚴(yán)重心動(dòng)過緩和暈厥。