蟾酥(《藥性論》）

為蟾蜍科動(dòng)物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮膚腺分泌的白色漿液。主產(chǎn)于河北、山東、四川、江蘇、湖南、浙江等地，遼寧、湖北、新疆亦產(chǎn)。于夏、秋兩季捕捉，捕得蟾蜍后，將體表洗凈，晾干，然后用銅鑷子擠取耳后腺及全身皮膚腺瘤狀突起的白色分泌物，置于瓷器中（忌與鐵器接觸，否則易變黑色）。用銅篩濾凈泥土及雜質(zhì)，取純漿放入圓形的模型中曬干，呈扁圓形團(tuán)塊或棋子狀，即“團(tuán)蟾酥”（河北、山東）；或?qū)⒓儩{汁涂在玻璃板、瓷盆或竹箬上曬干，呈薄片狀，即“片蟾酥”（江蘇、浙江）。氣微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。以棕紅色、質(zhì)明亮、半透明、有光澤，斷面角質(zhì)狀，沾水即泛白色者佳。其炮制品名稱(chēng)有蟾酥粉、酒蟾酥、乳蟾酥等。

【歷史】本品的原動(dòng)物蟾蜍遠(yuǎn)在《神農(nóng)本草經(jīng)》中就有記載，作為藥用。至陶弘景《本草經(jīng)集注》已認(rèn)識(shí)到其“皮汁”（蟾酥）的毒性，如陶弘景云：“此是腹大、皮上多痱磊者，其皮汁甚有毒。犬嚙之，口皆腫?！比槐酒氛?/span>入藥，、始見(jiàn)于唐·《藥性論》，因其主要為耳后腺入藥，形為白色槳汁，故稱(chēng)謂“蟾蜍眉脂”，《日華子本草》又稱(chēng)之“蟾蜍眉酥”；至宋·《本草衍義》方以“蟾酥”為正名。

蟾酥的藥用自唐朝起，各代醫(yī)家分別用之治療多種疾病，并積累了許多經(jīng)驗(yàn)。如始載本品的《藥性論》，以本品治“腦疳，以奶汁調(diào)，滴鼻中?！薄度杖A子本草》用本品“治瞇牙，和牛酥摩；治腰腎冷，并助陽(yáng)氣，以吳茱萸苗汁調(diào)敷腰眼并陰囊?！薄侗静菅芰x》又載：“有人病齒縫中血出，以紙嗡子蘸干蟾酥少許，于出血處按之，立止?！钡撩鳌⑶鍟r(shí)期方將應(yīng)用的重點(diǎn)放在攻毒消腫、止痛方面。如《本草綱目》以之治“發(fā)背、疔瘡，一切惡腫”?！侗静菝审堋吩疲骸盀橥饪埔帲瑩礁嗪蜕?，去毒如神。”《本草正》載：“治風(fēng)、蟲(chóng)牙痛，以紙捻蘸少許，點(diǎn)齒縫中?！薄侗静輩R言》云：“蟾酥，療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積脹、內(nèi)疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功。”《醫(yī)學(xué)人門(mén)》言：“主癰疽疔腫瘰疬，一切惡瘡頑癬。”從而使對(duì)蟾酥的認(rèn)識(shí)更加完善而準(zhǔn)確?，F(xiàn)代對(duì)其成分及藥理作用進(jìn)行了深入的研究；臨床上以辨病與辨證理論相結(jié)合的診治方法，使蟾酥的應(yīng)用更為廣泛，并解決了一些疑難病癥的治療，為這一古老的中藥增添了新的光輝。

【性能】辛，溫；有毒。主歸心經(jīng)。

【功效】開(kāi)竅醒神，止痛，解毒。

【應(yīng)用】

一、痧脹腹痛、吐瀉神昏

本品辛行溫通走竄，《本草便讀》言“善開(kāi)竅避惡搜邪，惟諸閉證救急方中用之，以開(kāi)其閉……研末時(shí)鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之?！毙嶂咛?，有開(kāi)竅醒神、辟穢化濁之功，故可用于治夏傷暑濕穢濁不正之氣及飲食不潔所致的痧脹腹痛、吐瀉不止、甚則昏厥之證。常與麝香、丁香、雄黃等藥配伍，如《集驗(yàn)簡(jiǎn)易良方》蟾酥丸，用時(shí)研末吹入鼻中取嚏建功；或與豬牙皂角、細(xì)辛等同用研末，以之吹鼻，用于喉閉牙緊以及一切氣閉者，如《喉科心法》吹鼻通關(guān)散。治療諸般痧證，可與西黃、雄黃等藥同用，為丸噙化，如《絳香撮要》之蟾酥丸。

二、癰疽惡瘡、瘰疬

蟾酥辛散祛邪、以毒攻毒，有良好的攻毒消腫止痛之效，為瘍科要藥?！侗静萸笳妗分赋觯?/span>“蟾酥，味辛氣溫有毒，能拔一切風(fēng)火熱毒之邪，使之外出。蓋邪氣著人肌肉，郁而不解，則或見(jiàn)為疔腫發(fā)背……故必用此辛溫以治。蓋辛主散，溫主行，使邪盡從汗出，不留內(nèi)入，而熱自可以除矣?！庇糜谥螣岫咎N(yùn)積、痰火郁結(jié)、火毒上攻等引發(fā)的多種癰疽瘡腫、惡瘡瘰疬等疾患。常與解毒清熱、消腫散結(jié)之品配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)療效，內(nèi)服、外用均可。如《濟(jì)生方》蟾酥丹，以本品配黃丹為末，白面為丸麥粒大，針破患處，納1丸，治疔瘡?！锻饪普凇敷杆滞瑁灾c雄黃、麝香、朱砂等配伍，為丸綠豆大，每服5丸，蔥白湯下，取汗，治疔瘡癰疽及各種惡瘡?！队駲C(jī)微義》蟾酥丸，用蟾酥、輕粉各3g，川烏、蓮花各8g，乳香、沒(méi)藥各6g，麝香1.5g，共為細(xì)末，糊丸豌豆大，每服1丸，病重者2丸，生蔥3~5莖搗爛，包藥在內(nèi)，熱酒和蔥送下，取汗，治疔黃及一切惡瘡。《古今醫(yī)鑒》化生丸，以蟾酥6g、血竭6g、蝸牛20個(gè)（瓦上焙干，肉殼俱用）、銅綠0.8g(與上3味同研）、枯白礬3g、輕粉6g(2味同研）、朱砂9g(研細(xì)，留3g為衣），上為細(xì)末，用人乳汁為丸，如綠豆大，朱砂為衣，搗蔥2根令爛，裹藥3丸在內(nèi)吞下，熱酒送之，治發(fā)背癰疽、無(wú)名腫毒、惡毒疔瘡?！镀諠?jì)方》蟾酥托里丸，用蟾酥、干胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各6g，百草霜不問(wèn)多少，上為細(xì)末，丸如黃米大，每服5?7丸，加至8~9丸，用蔥1根，刀剖開(kāi)，將藥包裹在里，用生絲線縛，文武火燒蔥熟，將蔥帶藥，口內(nèi)嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效，治一切惡瘡?！端?kù)皢⒚亍敷杆稚ⅲ皿杆?/span>3g，蝎尾12g，甲片、蜈蚣、藤黃、雄黃、乳香、沒(méi)藥、川烏各6g，草烏3g，銀朱6g，麝香0.9g，共研極細(xì)末，摻膏藥內(nèi)貼，治癰疽初起、木腫作痛、皮色不紅者?！督?jīng)驗(yàn)廣集》蟾靈膏，以蟾酥、石灰各等份，和勻成小餅，貼瘡頭上，以膏蓋之即破，治腫毒?！侗静菥V目》引《乾坤秘韞》方，以蟾酥3g、巴豆4個(gè)（搗爛），加飯成丸子，如綠豆大，每服1丸，姜湯下；良久，以萹蓄根、黃荊子研酒半碗服，取行4~5次，以粥補(bǔ)之，治疔瘡惡腫?！端貑?wèn)病機(jī)氣宜保命集》針頭散，用蟾酥、麝香各3g研勻，乳汁調(diào)和，入罐中待干，每用少許，津調(diào)敷之，外以膏藥護(hù)住，毒氣自出，治諸瘡腫硬，不能為害也?！侗静菥V目》用蟾酥3g、白面6g、朱砂少許，以井華水調(diào)成小錠子如麥大，每用1錠，井華水服；如瘡勢(shì)緊急，5?7錠，蔥湯亦可，汗出即愈，治一切瘡毒?！夺t(yī)學(xué)正傳》蟾酥膏，以蟾酥如大豆許、白丁香15枚、寒水石些少（煅）、巴豆5粒、寒食面些少，上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如綠豆大，每用1~3丸，納入針竅中，以膿盡為度，治瘰疬破潰流膿?，F(xiàn)代用蟾酥注射液（新鮮蟾酥除去動(dòng)物蛋白質(zhì)及毒性較大的脂溶性成分，以水溶性總成分配制成注射液）治療化膿性感染，每次10~20mg，每天2次肌內(nèi)注射，小兒酌減。治療250例，痊愈（治療后癥狀和體征消失，白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)正常)204例，占81.6%；好轉(zhuǎn)（癥狀體征有所減輕，白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)改善)29例，占11.6%；無(wú)效(癥狀體征、白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)均無(wú)好轉(zhuǎn)）17例，占6.8%；有效率為93.2%[日本藥理學(xué)雜志，1959，55(6)：172]。

三、咽喉腫痛、乳蛾、牙痛

蟾酥攻毒散結(jié)、消腫之功良好，又善止痛，臨床除用于癰疽諸證之外，還常用于治咽喉腫痛、乳蛾、各種牙痛等咽喉、口腔之疾。如以本品與珍珠粉、犀牛黃、麝香、雄黃、冰片配伍，治咽喉腫痛、單雙乳蛾、喉痹失聲、爛喉丹痧，即《雷允上誦芬堂方》六神丸，現(xiàn)為喉科疾患的常用著名成藥?！侗静菥V目》引《活入心統(tǒng)》方，用蟾麻，和草烏頭尖末、豬牙皂角末等份，丸小豆大，每研1丸，點(diǎn)患處，治喉痹、乳蛾，神效。《本草正》方單用本品研細(xì)，以紙捻蘸少許點(diǎn)患處，治風(fēng)蟲(chóng)牙痛，立止。《太平圣惠方》用蟾酥（湯浸，研）和研為丸如麻子大，每用1丸，以綿裹于痛處咬之，有涎即吐卻，治牙痛頗效?！毒霸廊珪?shū)》蟾酥膏以蟾酥少許，與巴豆（去油，研如泥）、杏仁（燒焦）共研如泥，以綿裹如粟米大，治風(fēng)蛀諸牙疼痛。若蛀牙，塞入蛀處；風(fēng)牙，塞牙縫中，吐涎盡。驗(yàn)方牙痛一粒丸以蟾酥30%、雄黃30%、甘草20%、硼砂20%分別研極細(xì)，混勻，水泛為丸如菜子大，每取1粒填入牙痛處，并塞以棉球，以防脫落，對(duì)風(fēng)火牙痛及齲齒痛有速效[中藥學(xué).北京：人民衛(wèi)生出版社，1991：952]?，F(xiàn)代治療急性咽炎：用復(fù)方蟾酥丸（蟾酥2g，白礬、雄黃各60g，黃連25g)，每次2~3丸，每日3次。共治療159例，痊愈94例、有效44例，有效率為86.7%[醫(yī)學(xué)文選，1976，(9)：64]。治療急、慢性牙髓炎：用蟾酥牙髓失活劑（蟾酥2g，草烏、蓽茇各1.5g，花椒酌量，共研細(xì)末，以1%丁卡因調(diào)成糊劑），凡已穿髓須做干髓治療的急、慢性牙髓炎，急性牙髓炎其急性癥狀已緩解或消退者，操作時(shí)挖除軟齲，充分暴露牙髓點(diǎn)，取半粒米大小的糊劑以棉花纖維裹絡(luò)之，置于穿髓點(diǎn)，然后以丁香油氧化鋅黏固粉或牙膠輕壓封洞，2~3天復(fù)診。治療急性牙髓炎17例，慢性牙髓炎83例，共100例，有效率為96%，未發(fā)生局部及全身不良反應(yīng)[江西醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1986，26(1)：31]。

四、割治疼痛

本品辛麻止痛，其效頗佳，可作為表面麻醉劑，有局麻止痛作用，于刀割手術(shù)前內(nèi)服或外用，有麻木、任割不痛之效。如《醫(yī)宗金鑒·外科心法要訣·麻藥類(lèi)方》外敷麻藥方，以之與川烏、草烏、生南星、生半夏等為末，燒酒調(diào)敷患處，即麻木任割不痛?！洞艃?nèi)編》用開(kāi)刀麻藥水調(diào)外敷，一頓飯時(shí)開(kāi)刀不痛?！锻饪拼蟪伞分骗偹指嘤糜诎b疽、瘡瘍施刀前則不痛。現(xiàn)代亦將蟾酥作為五官科和甲狀腺手術(shù)中的黏膜麻醉。如將檐酥溶于75%乙醇中，制成1%-4%酊劑備用。用消毒棉球蘸2.5~3ml，涂咽后壁、咽前弓、咽后弓及扁桃體，共涂2次。涂藥3~5分鐘后行扁桃體切除術(shù)，每次用量相當(dāng)于生藥25~50mg。觀察150例，麻醉優(yōu)良率達(dá)98%[吉林醫(yī)學(xué)，1980，1(2)：24]。再如予以蟾酥注射液（每1ml含生藥5mg)兩側(cè)扶突、天突穴各注射1ml，然后行前甲狀腺切除術(shù)。觀察20例，麻醉效果屬優(yōu)者18例[江蘇中醫(yī)雜志，1982，3(6)：40]。.

此外，《藥性論》記載：取蟾酥，以朱砂、麝香為丸，治小兒疳瘦；若為腦疳，可以奶汁調(diào)滴鼻中。《證治準(zhǔn)繩·幼科》載青金膏，以本品與青黛、朱砂、蘆薈、麝香等配伍，治疳積?！短绞セ莘健芬员酒?/span>6g，湯化為糊；干蝎（酒炒）、天麻各15g，為末，合搗，丸如綠豆大，每服1~2丸，豆淋酒下，治破傷風(fēng)病。

【用法用量】內(nèi)服入丸、散劑，每次0.015~0.03g。外用適量，研末調(diào)敷或人膏藥內(nèi)貼患處。

【使用注意】. 

1. 本品有毒，內(nèi)服不得過(guò)量，以免中毒。

2. 本品有毒，并有收縮子宮的作用，故孕婦忌用。

3. 《本草綱目》云：蟾酥“其汁不可入目，令人赤、腫盲?；蛞宰喜葜袋c(diǎn)，即消。”故本品加工時(shí)，切勿使?jié){汁染人眼中，以免發(fā)生腫痛；若已染入，可用紫草汁洗滌，有消腫之效。

【按語(yǔ)】

一、關(guān)于蟾酥炮制方法的討論

蟾酥因質(zhì)地堅(jiān)硬，難于粉碎，入藥時(shí)均用其炮制品。常用的炮制方法有酒浸、牛乳浸、滑石粉炮制等，究竟哪種方法最佳，目前仍有爭(zhēng)論。有文獻(xiàn)認(rèn)為加白酒浸漬，會(huì)影響蟾酥的藥性，影響其正常療效的發(fā)揮；而用鮮牛奶作為有機(jī)溶媒加工蟾酥粉，干燥后易粉碎，省時(shí)省力，加工質(zhì)量好，且不影響蟾酥的藥性[基層中藥雜志，1990，（1)：14]。然而，經(jīng)毒性試驗(yàn)比較，60%乙醇炮制品、鮮牛奶炮制品、滑石粉炮制品的LD50分別為403.7~540.8mg/kg、351.35mg/kg±34.7mg/kg、237.7~311.8mg/kg；其毒性大小依次為滑石粉炮制品>鮮牛奶炮制品>60%乙醇炮制品。故又認(rèn)為蟾穌的炮制方法以60%乙醇浸泡24小時(shí)為宜，并較牛乳浸為優(yōu)，這種傳統(tǒng)的炮制方法既經(jīng)濟(jì)又節(jié)省時(shí)間且標(biāo)準(zhǔn)易于掌握[陜西中醫(yī)，1989，10(2)：84]。但以蟾毒內(nèi)酯為指標(biāo)，對(duì)不同炮制品的含量進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，結(jié)果含量依次為酒制品<牛乳浸制品<滑石粉燙制品。并且認(rèn)為牛乳生產(chǎn)周期長(zhǎng)，夏天易腐敗，加工受季節(jié)限制；滑石粉燙制品有效成分含量最高，操作簡(jiǎn)便，生產(chǎn)周期短，省工省時(shí)，成本低。若以蟾毒內(nèi)酯為指標(biāo)，擬在滑石粉燙制品的細(xì)粉中加入適量淀粉稀釋用于臨床，則既能起到節(jié)約用藥，又能起到安全用藥的作用[中藥材，1990，13(2)：25]。綜上所述，幾種炮制蟾酥的方法各有優(yōu)劣，何種方法最佳，仍待進(jìn)行進(jìn)一步的研究。從目前3種方法比較來(lái)看，以滑石粉燙制法更優(yōu)越些。

二、關(guān)于蟾酥性味的討論

蟾酥自唐代《藥性論》有記載以來(lái)，直至宋代以前均未見(jiàn)有關(guān)其藥性及藥味的論述。自明·李時(shí)珍《本草綱目》載其“甘、辛，溫”之后，對(duì)蟾酥性味的認(rèn)識(shí)一直有著爭(zhēng)論。如明·《本草匯言》稱(chēng)其“味辛苦烈，氣熱”；明·《本草正》稱(chēng)其“味辛麻，性熱”。而清代的諸多本草著作如《本草備要》、《本草從新》、《本草求真》等，均稱(chēng)其“辛，溫”，鮮有稱(chēng)之味“甘”者。近代一些較權(quán)威性的著作如《中藥大辭典》（上海人民出版社，1977年版）、《中藥學(xué)》（上海科技出版社，1964年版）、《中藥學(xué)》（上?？萍汲霭嫔纾?/span>1978年版）、《中藥學(xué)》（人民衛(wèi)生出版社，1991年版）等，亦隨《本草綱目》的觀點(diǎn)，載蟾酥“甘、辛，溫”。而《中藥學(xué)》（上?？萍汲霭嫔?，1977年版）、《中藥學(xué)》(上?？萍汲霭嫔纾?984年版）及《中藥學(xué)》（上?？萍汲霭嫔?，1995年版）則載其“辛，溫”?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》（1977年版，一部）以前的版本稱(chēng)蟾酥“甘、辛，溫”；而1985年版之后的版本則稱(chēng)其“辛，溫”。看來(lái)爭(zhēng)論的焦點(diǎn)在于蟾酥是否具有“甘”味的問(wèn)題。《本草綱目》載：“取蟾酥不一，或以手捏眉棱，取白汁于油紙上及桑葉上，插背陰處，一宿即自干白，安置竹筒內(nèi)盛之，真者輕浮，入口味甜也。”由此可知，李時(shí)珍之所以稱(chēng)蟾酥具有“甘”味，是因其“入口味甜也”。然而按中藥藥性理論的宗旨，“藥味”是藥物性能的一種標(biāo)志，不同藥味代表藥物的不同作用，而不是代表它的“滋味”。蟾酥的功效是開(kāi)竅醒神、止痛、解毒，從沒(méi)有任何時(shí)代、任何醫(yī)家認(rèn)為蟾酥具有補(bǔ)益、調(diào)和、緩急等甘味藥的作用，所以應(yīng)棄去“甘味”，存留“味辛、性溫”之性能。

三、關(guān)于蟾酥“孕婦忌用”的討論

在古本草中，未見(jiàn)有蟾酥墮胎或孕婦禁忌的記載，廣為流傳的“妊娠禁忌歌”中也沒(méi)有蟾酥一藥。在近代本草著作中，幾乎全認(rèn)為蟾酥應(yīng)“孕婦忌用”。考其道理，不外有二：一則蟾酥有毒，屬峻烈之品，影響胎元。二則通過(guò)現(xiàn)代藥理學(xué)研究證明蟾酥對(duì)離體豚鼠子宮有收縮作用[日本藥理學(xué)雜志，1957，53(5)：165]；能促進(jìn)離體豚鼠輸精管釋放去甲腎上腺素，使其節(jié)律收縮加強(qiáng)，張力增髙[新醫(yī)藥學(xué)雜志，1974，（1)：39]；對(duì)子宮有興奮作用，甚至可引起孕兔流產(chǎn)[中醫(yī)藥研究參考，1976，(4)：39]。在我國(guó)民間亦有人用蟾酥墮胎并使婦女?dāng)?shù)年不孕。

但是，亦有人進(jìn)行了蟾酥對(duì)小鼠生育作用的實(shí)驗(yàn)觀察。周氏等選用360只瑞士（昆明種）小鼠進(jìn)行了蟾穌毒性、抗生育及抗早孕試驗(yàn)，結(jié)果如下：①經(jīng)灌服蟾酥0.2~1.0mg/dx3(為其的1/4)的小鼠，進(jìn)食與發(fā)育正常，體重均增加，無(wú)異常表現(xiàn)及體征。睪丸、卵巢、心、肝等臟器均無(wú)實(shí)質(zhì)性病變。卵巢切片可見(jiàn)有不同發(fā)育階段的正常卵泡；睪丸曲細(xì)精管腔內(nèi)也皆有正常精子發(fā)生。②抗生育實(shí)驗(yàn)與對(duì)照組未孕率相比，無(wú)顯著性差異。③抗早孕實(shí)驗(yàn)低劑量組的懷孕率及死、活胎率與對(duì)照組相近，無(wú)差異；而高劑量組的懷胎率卻高于對(duì)照組，死胎率則低于對(duì)照組并有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。說(shuō)明蟾酥對(duì)妊娠鼠不僅沒(méi)有抗早孕作用，反而卻促進(jìn)了孕鼠早期胚胎的發(fā)育。

因此，蟾酥究竟對(duì)胚胎有無(wú)特異影響，能否具有抗生育、抗早孕作用列為妊娠禁忌藥，仍需進(jìn)一步的研究。鑒于目前的不同實(shí)驗(yàn)結(jié)果，為慎重起見(jiàn)，臨床上盡量避免對(duì)孕婦施用蟾酥還是必要的。

四、關(guān)于蟾酥毒性的討論

蟾酥有毒，自《本草經(jīng)集注》即有記載，現(xiàn)代本草均標(biāo)明其毒性。臨床應(yīng)用蟾酥引起毒性反應(yīng)的報(bào)道亦屢見(jiàn)不鮮。如因不慎被蟾蜍耳后腺分泌物（蟾酥)射人右眼，引起創(chuàng)傷性角膜炎1例[眼外傷職業(yè)眼病雜志，1993，15(2)：140]。8歲男孩誤服“解毒消炎丸”（內(nèi)含蟾酥）144粒，引起蟾酥中毒導(dǎo)致心肌損害[青海醫(yī)藥雜志，1988，（6)：57]。內(nèi)服蟾龍定喘液致剝脫性皮炎1例[內(nèi)蒙古藥學(xué)，1987，6(1)：3]。蟾酥注射液可致過(guò)敏反應(yīng)（過(guò)敏性休克、皮疹等）、局部疼痛、靜脈滴注不暢等不良反應(yīng)[河北醫(yī)藥，2007，29(5)：469；藥物流行病學(xué)雜志，2011，20：151；中國(guó)中醫(yī)急癥，2009，18(2)：308；醫(yī)學(xué)理論與實(shí)踐，2005，18(5)：593]。蟾酥因用量過(guò)大、用法不當(dāng)導(dǎo)致中毒的也有報(bào)道，如有食管癌患者自服蟾酥約3g沖服，服藥30分鐘后即出現(xiàn)頑固性惡心、嘔吐，吐出為胃內(nèi)容物，數(shù)小時(shí)后嘔吐物變?yōu)楹诰G色(血、胃酸及膽汁的混合物），且腹痛、腹瀉，糞便呈柏油樣，無(wú)尿，同時(shí)伴有頭暈、視物模糊、兩眼上翻、口唇青紫、出冷汗、胸悶、心悸、體力不支、四肢麻木、雙拳緊握、痙攣抽搐，約數(shù)秒鐘后自行緩解，每5~6分鐘發(fā)作1次。心電圖示異位心率，室率45次/分，三度竇房傳導(dǎo)阻滯伴竇性停搏，交界性逸搏。經(jīng)給予吸氧，建立靜脈通路，抗休克，糾正心律失常，解毒，輸血等全身支持療法及對(duì)癥治療，住院7天，中毒癥狀和體征消失[延安大學(xué)學(xué)報(bào)（醫(yī)學(xué)科學(xué)版），2010，(3)：86}。再如有患者因患皮膚病，用蟾酥4g配伍苦參、白鮮皮、蛇床子、全蝎等中藥煎服，服后約30分鐘出現(xiàn)了喉頭發(fā)緊、出汗、頭暈、惡心、嘔吐、上腹不適、手麻、舌頭發(fā)麻等中毒性神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；上腹不適、惡心、嘔吐、腹瀉等中毒性消化系統(tǒng)癥狀體征；經(jīng)醫(yī)院搶救過(guò)程中查心率為48次/分，律不齊，血壓為14.7/5.33kPa(BP110/40mmHg)，心電圖檢查有三度房室傳導(dǎo)阻滯；最終因病情持續(xù)惡化，經(jīng)搶救無(wú)效死亡[中國(guó)司法鑒定，2009，(5)：311]。

現(xiàn)代研究顯示，蟾酥含有幾十種蟾蜍毒素類(lèi)化合物，主要包括蟾酥配基及蟾酥毒素、吲哚烷基胺類(lèi)化合物、兒茶酚類(lèi)化合物。蟾蜍毒素類(lèi)化合物既是蟾酥的有效成分，又是其毒性成分，如長(zhǎng)期或過(guò)量服用可出現(xiàn)循環(huán)、消化及神經(jīng)系統(tǒng)等中毒癥狀。蟾蜍毒素及蟾蜍配基主要作用于心臟迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，引起心率緩慢、心律不齊等緩慢性心律失常癥狀，使房室傳導(dǎo)阻滯，最后導(dǎo)致心臟停搏于收縮期；吲哚烷基類(lèi)化合物有致幻作用；兒茶酚類(lèi)化合物可引起各器官組織的微小血管劇烈收縮，導(dǎo)致組織缺血、缺氧。

急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，蟾酥對(duì)小鼠的半數(shù)致死量(mg/kg)為41.0(靜脈）、％.6(皮下）、36.24(腹腔）。靜脈或腹腔注射蟾酥注射液，小鼠急性中毒為呼吸急促、肌肉痙攣、心律不齊，最后麻痹而死。阿托品對(duì)此有一定的解毒作用，腎上腺素則無(wú)。蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減。近來(lái)有學(xué)者研究表明，中藥牛黃可有效緩解檐酥所致的心律失常等副作用，可作為一種蟾酥中毒的解救劑[臨床軍醫(yī)雜志，2012，40(2)：477]。有人運(yùn)用代謝組學(xué)方法結(jié)合心電圖分析對(duì)蟾酥導(dǎo)致的大鼠急性毒性進(jìn)行了研究，結(jié)果表明蟾酥可導(dǎo)致大鼠心臟心率減慢、心律失常、甚至出現(xiàn)心肌梗死現(xiàn)象，其導(dǎo)致心臟損傷的途徑可能是通過(guò)阻礙自由脂肪酸再酰化或激活蛋白激酶通路干擾了脂質(zhì)代謝，該結(jié)果為闡述蟾酥的毒性作用機(jī)制提供了新思路[高等學(xué)?；瘜W(xué)學(xué)報(bào)，2011，32(1)：38]。

蟾酥吸收快，過(guò)量服用蟾酥可引起中毒，多在0.5~2小時(shí)內(nèi)發(fā)病，表現(xiàn)為頻繁惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道反應(yīng)，嚴(yán)重者可致脫水；神經(jīng)系統(tǒng)可見(jiàn)頭暈、頭痛、口唇或四肢麻木、嗜睡、出汗、膝腱反射遲鈍或消失，腦供血不足可致驚厥；循環(huán)系統(tǒng)可見(jiàn)胸悶、心悸、心動(dòng)緩慢或心律不齊，少數(shù)可見(jiàn)脈細(xì)弱、口唇發(fā)紺、肢冷、血壓下降等休克現(xiàn)象，心電圖可見(jiàn)房室傳導(dǎo)阻滯、ST段降低與T波倒置。解救方法基本與洋地黃中毒同，阿托品對(duì)蟾酥中毒有一定的解毒作用，可視病情給予補(bǔ)液及抗休克治療。另外，臨床研究顯示，局部外敷25%硫酸鎂、山莨菪堿溶液與靜脈滴注酚妥拉明均能使蟾酥注射液引起的靜脈炎發(fā)生率明顯下降，疼痛持續(xù)時(shí)間縮短，疼痛程度減輕[中國(guó)中藥雜志，2011，36(20)：2803]。此不失為減輕蟾酥注射液所致局部疼痛的有效辦法。

綜上所述，蟾酥毒性較大，使用不當(dāng)易中毒，中毒反應(yīng)發(fā)生快，癥情危重。故臨床應(yīng)用時(shí)須小心謹(jǐn)慎，用藥后宜密切觀察患者的反應(yīng)，切不可多服、久服。

【現(xiàn)代研究】

一、 化學(xué)成分

蟾酥的化學(xué)成分復(fù)雜，主要分為以下幾大類(lèi)：① 蟾毒配基類(lèi)，是蟾蜍毒素在加工炮制過(guò)程中的分解產(chǎn)物，主要包括脂蟾毒配基、華蟾毒精、蟾毒靈等，這也是目前研究最多的幾種蟾酥單體活性成分；② 蟾蜍毒素類(lèi)，包括蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯等；③蟾毒色胺類(lèi)，是蟾蜍加工炮制過(guò)程中分解產(chǎn)物的水溶性部分，是具有一定生物活性的吲哚類(lèi)生物堿；④兒茶酚類(lèi)化合物；⑤其他類(lèi)，包括多糖類(lèi)、有機(jī)酸、氨基酸、肽類(lèi)、腎上腺素等。

二、 藥理作用

蟾酥對(duì)心血管系統(tǒng)具有洋地黃樣強(qiáng)心作用；對(duì)急性心肌缺血有一定的保護(hù)作用；能增強(qiáng)心收縮力，增加心肌供氧；有升高血壓、抗休克作用。蟾酥有顯著的抗腫瘤作用，以蟾毒靈的活性最為顯著，其機(jī)制主要包括誘導(dǎo)惡性腫瘤凋亡、直接殺傷惡性腫瘤細(xì)胞、誘導(dǎo)惡性腫瘤細(xì)胞分化、抑制血管增生和內(nèi)皮細(xì)胞增生、增效解毒、增加機(jī)體免疫力等多個(gè)方面。蟾酥還有麻醉止痛作用、抗菌抗炎作用、中樞性呼吸興奮作用，以及鎮(zhèn)咳、利尿、興奮平滑肌、抗輻射、抑制血小板凝聚、抑制汗腺和唾液腺分泌、促進(jìn)糖原產(chǎn)生和抑制乳酸生成的胰島素樣作用等多種藥理作用。

三、 臨床新用

1. 搶救呼吸及循環(huán)衰竭   用蟾力蘇注射液，成人每次2~4mg，小兒每次1mg，體重在10kg以下的嬰幼兒0.1mg/kg，直接靜脈注射或加入生理鹽水、5%~50%葡萄糖注射液中靜脈注射。用作升壓時(shí)速度宜快，于30秒內(nèi)注完為宜。作為呼吸興奮劑時(shí)速度宜緩慢，于3~5分鐘內(nèi)注射完畢，或靜脈滴注；新生兒室息應(yīng)臍靜脈注射；緊急情況下，10~20分鐘后可重復(fù)1次，如無(wú)不良反應(yīng)，每隔30~60分鐘可重復(fù)1次。個(gè)別肌內(nèi)注射，每日2~3次。共搶救500例患者，升壓有效率90%為，顯效（血壓恢復(fù)正?；蚴湛s壓上升4kPa以上)40%；升壓迅速，維持時(shí)間長(zhǎng)，且無(wú)過(guò)度升高現(xiàn)象；興奮呼吸作用顯著，效果優(yōu)于洛貝林[中醫(yī)藥研究參考，1976，（3)：52]。

2. 治療癌癥   ①治療肝癌：每次用華蟾素4ml肌內(nèi)注射，1日2次；或每次用華蟾素20ml加入10%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日1次。共治69例，顯效2例、有效34例、無(wú)效33例，總有效率為52.1%，對(duì)不能采用手術(shù)、放療及化療的晚期肝癌尤宜[中西醫(yī)結(jié)合雜志，1985，5(2)：126]。②治療食管癌、賁門(mén)癌：對(duì)30例食管癌、賁門(mén)癌患者，經(jīng)手術(shù)切除后，服用蟾酥水溶液每次2ml，每日3次，結(jié)果1及2年生存率均高于單純手術(shù)切除組[南京中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1987，(1)：13]。③治療皮膚癌：用蟾酥10g，研細(xì)，放入30ml生理鹽水中，浸泡10~48小時(shí)后，蟾酥成糊狀，再加入外用的磺胺軟膏拌勻，制成含10%或20%的軟膏備用。癌腫周?chē)?5%乙醇消毒后，將軟膏均勻地涂在腫瘤上。共治療40例，19例癌腫消失，活檢后未發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞，有效率為47.5%，5年治愈率為22.5%[腫瘤防治研究，1980，(2)：57]。④治療肺癌：用蟾酥油注射液配合化療，治療肺癌48例，有效率為85%，16例腫塊消失；又有用蟾酥制劑治療肺癌217例，有效率在26.3%~45%之間[常用抗腫瘤中草藥.廣州：廣東科技出版社，1981：165]；以蟾酥注射液肌內(nèi)注射，每日20mg，治療肺癌44例，顯效8例、有效22例、無(wú)效14例[上海中醫(yī)藥雜志，1980，(2)：33]。⑤治療宮頸癌：用拔毒酊（蟾酥、牙硝、青礬等）配合化學(xué)藥物，治療宮頸癌58例，效果較好，部分病例細(xì)胞學(xué)檢查好轉(zhuǎn)或轉(zhuǎn)陰[常用抗腫瘤中草藥.廣州：廣東科技出版社，1981：165]。

有報(bào)道用蟾酥水溶性總成分注射液（每支含新鮮蟾酥10mg)治療晚期癌癥，其中肺癌164例、消化系癌癥42例、其他癌癥12例。治法為每次用20mg，每天2次肌內(nèi)注射，3?6個(gè)月為1個(gè)療程，停藥1個(gè)月后開(kāi)始第2個(gè)療程。結(jié)果，基本治愈3例、臨床治愈2例、顯效19例、有效105例、無(wú)效90例，總有效率為58.72%，其1、3和5年生存率分別為42.66%、6.42%和2.29%[南京中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1988，（1)：22]。又用蟾酥水溶性總成分注射液治療晚期癌癥45例追蹤觀察18年，總有效率為71.11%，顯效率為44.44%。治后生存期（月）為27.18±37.06，對(duì)照組27例為9±4.55。兩者比較，觀察組生存期顯著延長(zhǎng)。蟾酥水溶性總成分注射液提升白細(xì)胞、血小板、血紅蛋白、紅細(xì)胞、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及巨噬細(xì)胞吞噬率、吞噬指數(shù)、消化率的作用明顯。由于除去脂溶性部分成分，故毒副作用減少，患者樂(lè)于接受[中藥藥理與臨床，1991，7(4)：39]。亦有報(bào)道用蟾酥膏（由蟾酥、生川烏、七葉一枝花、紅花、莪術(shù)、冰片等20余味中藥組成，用橡膠、氧化鋅等為基質(zhì)，制成面積為5cmx7cm/片的橡皮膏）治療惡性腫瘤疼痛177例，顯效77例、有效87例、無(wú)效13例，總有效率為92.65%。方法為外貼疼痛部位皮膚，每天用1次，每隔24小時(shí)調(diào)換1次，7天為1個(gè)療程[中醫(yī)雜志，1988，29(3)：30]。蟾酥外用在皮膚癌、宮頸癌、陰莖癌等體表腫瘤及癌痛治療中具有良好作用，但在臨床外用蟾酥時(shí)需要控制劑量，并嚴(yán)格掌握其適應(yīng)證，保證臨床用藥的安全有效[中醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2012，18(4)：78]。

3. 治療心律不齊   用蟾酥1mg/d，l日3次，治療頻發(fā)性期前收縮80例（室上性19例，室性61例，二聯(lián)律、三聯(lián)律28例，短暫室速3例），顯效26例、有效29例，室上性與室性期前收縮的有效率分別為86.4%和86.9%[中華心血管病雜志，1%1，（3)：227]。

4. 治療慢性心功能不全   用心寶（蟾酥、人參皂苷、鹿茸等）治療73例，顯效30例、進(jìn)步38例、無(wú)效5例。以心電圖改善最顯著，臨床癥狀好轉(zhuǎn)率均在90%以上，15例EI級(jí)心功能不全者，13例獲顯效[中醫(yī)雜志，1985，(1)：32]。

5. 治療結(jié)核病   ①治療肺結(jié)核：用蟾酥水溶性總成分注射液每天總量20~40mg(每支2ml，相當(dāng)蟾酥10mg)，分1~2次肌內(nèi)注射，3個(gè)月為1個(gè)療程。單用該藥組54例，1、2和3個(gè)療程的有效率分別為68.5%、72.3%及72.2%，顯效率分別為24.1%、42.6%及61.1%[中成藥研究，1983，（1)：33]。②治骨結(jié)核、附睪結(jié)核等：用蟾酥注射液，每天16~20mg肌內(nèi)注射，兒童酌減，3個(gè)月為1個(gè)療程，連用2~3個(gè)療程。共治骨結(jié)核、附睪結(jié)核等70例，資料完整者43例，有效36例，其中顯效20例(日本藥學(xué)會(huì)第106次年會(huì)論文摘要）。③治療結(jié)核性瘺管：將蟾酥0.1g磨細(xì)過(guò)篩，加香油100ml攪勻，裝瓶備用。用細(xì)導(dǎo)尿管插入瘺管引流后，再用紗條浸本藥充填傷口，保留1 小時(shí)，開(kāi)始每天換藥1次，以后隔日1次。共治40例，臨床痊愈（瘺管愈合)36例，其中3個(gè)月以內(nèi)痊愈者20例；好轉(zhuǎn)（瘺管縮短2/3或傷口縮小2/3)4例[中藥通報(bào)，1986，11(9)：50]。

6. 治療神經(jīng)性皮炎   用梅花針在皮損處捶打后涂以蟾酥液，每天2次。共治98例，痊愈78例、好轉(zhuǎn)18例、無(wú)效2例，有效率為97.9%[MemInst Butantan SimpIntern，1966，(33)：965]。

7. 治療坐骨神經(jīng)痛    用蟾酥膏（蟾酥、丁香、細(xì)辛、雪上一枝蒿等），于環(huán)跳、梁丘、殷門(mén)、承山等穴及壓痛點(diǎn)貼敷。治療240例，其中顯效142例，有效率達(dá)96%[中成藥研究，1984，（5)：17]。

8. 治療遺尿癥   以蟾酥、桂枝、麻黃、雄黃、乳香、沒(méi)藥各5g，麝香3g，研末調(diào)膏，貼敷于內(nèi)關(guān)、氣海、中極、三陰交等穴。治療遺尿癥293例，治愈170例、顯效88例、無(wú)效35例，有效率為88.1%[遼寧中醫(yī)雜志，1981，(2)：49]。

9. 治療骨質(zhì)增生腰腿痛   用蟾酥膏合雷公藤糖漿治療骨質(zhì)增生引起腰腿痛1700例，方法以檐酥膏淤痛點(diǎn)或穴位貼敷，每3~4天換1次，4次為1個(gè)療程；以雷公藤糖漿每次15ml，每天3次口服，4周為1個(gè)療程。結(jié)果顯效870例、有效750例、無(wú)效80例，總有效率為95%[中成藥，1994，16(1)：29]。

10. 治療外痔腫脹、疼痛   將148例本院肛腸科門(mén)診患者隨機(jī)分為2組，治療組105例，對(duì)照組43例。治療組予蟾酥腫痛消[蟾酥3g、刺猬皮10g、車(chē)前草30g、芒硝20g、五倍子30g、黃柏30g、苦參30g、紅花30g、冰片（單包后下）10g、青鹽50g]熏洗，每次30分鐘，每日1~2次；對(duì)照組先用0.05%高錳酸鉀液熏蒸、局部熱敷，待水溫適宜后清洗肛門(mén)，用馬應(yīng)龍麝香痔瘡膏適量涂搽局部，每日1~2次，7天為1個(gè)療程，1個(gè)療程后統(tǒng)計(jì)療效。結(jié)果：治療組顯效69例、有效31例、無(wú)效5例，有效率為95.2%；對(duì)照組顯效13例、有效22例、無(wú)效8例，有效率為81.3%。2組外痔總有效率比較差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05)[河北中醫(yī)，2010，32(9)：1327]。

11. 治療惡性胸腔積液   將48例惡性胸腔積液患者隨機(jī)分成治療組與對(duì)照組，治療組26例，予以胸腔注射蟾酥注射液20ml和順鉑40mg+生理鹽水20ml；對(duì)照組22例，予以胸腔注射順鉑40mg+生理鹽水20ml。每周1次，2~3周為1個(gè)療程，1個(gè)月后進(jìn)行療效評(píng)價(jià)。結(jié)果：治療組有效率（CR+NR)為80.8%，對(duì)照組有效率（CR+NR)為50.0%，兩組間有顯著性差異（P<0.05)[時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2007，18(3)：673]。

12. 治療小兒上呼吸道感染   將上呼吸道感染患兒133例隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組。治療組68例，每次給予蟾酥注射液2ml，肌內(nèi)注射，每日2次；對(duì)照組65例，給予利巴韋林10mg/(kg·d)，肌內(nèi)注射，每日2次；其他治療措施兩組相同。結(jié)果：治療組退熱、止咳、噴嚏、流涕、鼻塞消失時(shí)間明顯短于對(duì)照組（P<0.05或P<0.01)，治療組中未見(jiàn)明顯的不良反應(yīng)發(fā)生[醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2005，24(1)：29]。