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答疑解惑:曲格列汀是降糖神藥嗎?

 寧靜致遠(yuǎn)2023 2018-05-26

前言:近期有多位朋友和患者向我咨詢曲格列汀這個藥物的情況,其實(shí)這個藥物2016年就有人向我咨詢過,甚至我在微信的朋友圈看到有人推銷這種藥物,我僅做了解答,沒有太引起注意。最近很多朋友和患者又來問我,有人說曲格列汀是不是特別好,是不是可以治愈糖尿?。渴遣皇浅粤诉@個藥,其他藥就不用吃,胰島素也不用打了,是這樣嗎?我覺得有必要給大家做個答疑解惑的工作。

這是一張我在網(wǎng)上找到的曲格列汀的中文藥物說明書截圖。曲格列汀—DPP-4抑制劑的周制劑,它有哪些優(yōu)點(diǎn)?降糖效果怎么樣?適合哪些人吃?我僅從專業(yè)和科學(xué)的角度上來談?wù)撨@些問題,因?yàn)檫@個藥還沒有在中國上市,沒有太多用藥經(jīng)驗(yàn),還有待更多的臨床總結(jié)。

網(wǎng)上截圖

有些人可能通過關(guān)系從國外買了服用,國外的臨床經(jīng)驗(yàn)也很少,只有些小規(guī)模的用藥文獻(xiàn)。

認(rèn)識曲格列汀

這是2015年日本武田制藥公司推出的一款DPP-4抑制劑的周制劑。所謂周制劑就是一周只需要服用一次,很方便。但這個藥價格昂貴,不同的銷售渠道,價位不同,多在200-300元/粒。據(jù)說現(xiàn)在孟加拉國一個制藥公司推出了曲格列汀的仿制藥,價格會便宜一點(diǎn),具體不清楚。

曲格列汀屬于DPP-4抑制劑,我國目前有5種DPP-4抑制劑,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、維格列汀、沙格列?。荒壳斑@些藥物已經(jīng)在中國上市,很多醫(yī)院都有1-3種類別,可能不一定都全。

曲格列汀與這5種DPP-4抑制劑作用機(jī)理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(簡稱DPP-4酶)活性,延緩GLP-1的代謝。這個酶是腸道細(xì)胞分泌的,GLP-1代謝過程中的關(guān)鍵酶,GLP-1經(jīng)過代謝后變成沒有活性的代謝產(chǎn)物,失去降低血糖的作用。

講到這里,給大家普及一下什么是GLP-1?

GLP-1是腸道L細(xì)胞分泌的一種激素,研究發(fā)現(xiàn)GLP-1通過以下幾條途徑來降低血糖:

  1. 促進(jìn)胰島B 細(xì)胞的分泌,提高血液中胰島素的濃度;
  2. 減少胰島A細(xì)胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。眾所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用,其可促進(jìn)糖異生和糖元分解。
  3. 通過抑制胃腸道蠕動,抑制胃液的分泌,控制食欲,減少攝入,降低血糖。
  4. 延緩胃內(nèi)容物的排空,延緩葡萄糖的吸收,也能夠降低血糖。
  5. GLP-1的受體在全身都有,作用在下丘腦,可以使人容易產(chǎn)生飽脹感,降低食欲。

需要強(qiáng)調(diào)的是DPP-4抑制劑主要是通提高生理性GLP-1的濃度,達(dá)到降低血糖的目的。同時它需要患者胰島細(xì)胞有一定的分泌胰島素的功能,否則就不能達(dá)到降低血糖的效果,因此胰島素明顯缺乏的人不適合使用。

曲格列汀的特點(diǎn)

1.一周服用一次

曲格列汀由于其種特殊的分子結(jié)構(gòu),在體內(nèi)代謝非常緩慢,主要經(jīng)過腎臟代謝。這個藥物在體內(nèi)代謝一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究發(fā)現(xiàn),一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可達(dá)70%左右,仍然為藥物的有效溶度,這就是其一周服用一次的基礎(chǔ)。

曲格列汀是一種周制劑,1周吃1次,當(dāng)然非常方便,這是這個藥物的優(yōu)點(diǎn)。我們國內(nèi)的DPP-4抑制都是日制劑,需要每天服用,每天1次或2次。

2.曲格列汀降糖能力

曲格列汀的降糖效果與其他DPP-4類藥物的降糖效果相似,至少不會優(yōu)于國內(nèi)的目前的DPP-4類藥物。國外的12周研究發(fā)現(xiàn),新診斷糖尿病患者應(yīng)用曲格列汀后,與對照組比,糖化血紅蛋白能下降大約0.5%。

DPP-4類藥物的降糖效果屬于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲類、雙胍類藥物,稍好于糖苷酶抑制劑。當(dāng)然它也有其他降糖藥物沒有的優(yōu)點(diǎn),如抑制胰升糖素等。

這類藥物,降糖作用具有葡萄糖依賴性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以這類藥物本身不容易引起嚴(yán)重低血糖。但如果與其他藥物合用,還是會引起低血糖。

3.它對體重影響屬于中性。

有人認(rèn)為有輕度的降低體重的作用。

曲格列汀的不良反應(yīng)

DPP-4抑制劑不是沒有不良反應(yīng),曲格列汀同樣有不良反應(yīng)。DPP-4抑制劑通過提高生理性GLP-1的濃度,其發(fā)生的胃腸道反應(yīng)較GLP-1類似物要輕,但有些人也會出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、鼻咽炎、脂肪酶的升高等,有胰腺炎的病人不建議使用該藥物。

曲格列汀適合哪些人群

1. 對于新發(fā)糖尿病,血糖不是很高,而且糖化血紅蛋白也不是很高者,用這個藥可以很好地控制血糖。

2. 對于糖尿病病史比較長,而且已經(jīng)出現(xiàn)了很多并發(fā)癥,用過多種藥物的患者,可以用曲格列汀,但不能完全替代原來的藥物。只能在原來的基礎(chǔ)上,增加這個藥物。在增加這個藥物以后,可能會有利血糖的控制或者可以減少原來藥物的使用劑量。

3.1型糖尿病,胰島素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制劑。另外糖尿病昏迷、酮癥、嚴(yán)重感染、手術(shù)、腎功能不全、腎衰、過敏的病人等,都不可以使用。

總結(jié)

大家對一個新藥的認(rèn)識,不能片面,不要被廣告或廠家的夸大宣傳所蒙騙,應(yīng)本著客觀、實(shí)事求是的態(tài)度來認(rèn)識一個藥物。

客觀來說,曲格列汀的降糖效果可能還不如你良好生活方式帶來的降糖效果大,當(dāng)然如果您能通過良好的生活方式再加上這個藥物,控糖效果會更好,會有更大獲益。

我個人認(rèn)為這個藥最大的優(yōu)勢就是依從性好,服用方便,一周服用一次。

文字/ 腺平思周

插圖/ 大俠

編輯/ 大平

審校/ 大俠

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