環(huán)磷酰胺是主要作用于S期的細胞周期特異性烷化劑，通過影響DNA合成發(fā)揮細胞毒作用。其對體液免疫的抑制作用較強，能抑制B細胞增殖和抗體生成，且抑制作用較持久，是治療重癥SLE的有效的藥物之一，尤其是在狼瘡性腎炎和血管炎的患者中，環(huán)磷酰胺與激素聯(lián)合治療能有效地誘導疾病緩解，阻止和逆轉病變的發(fā)展，改善遠期預后。目前普遍采用的標準環(huán)磷酰胺沖擊療法是：0.75~1.0g/m2體表面積，加入生理鹽水200ml中靜脈滴注，每3~4周1次。多數(shù)患者6～12個月可以緩解病情而進入鞏固治療階段，還常需要繼續(xù)環(huán)磷酰胺沖擊治療，逐漸延長用藥間歇期，至約三個月一次維持數(shù)年。過去認為環(huán)磷酰胺累積劑量不應超過9～12g以上，新近的研究提示，環(huán)磷酰胺累積劑量可以至30g，可以使LN的遠期療效更為鞏固，且安全性并未由此降低。但是，由于各人對環(huán)磷酰胺的敏感性存在個體差異，年齡、病情、病程和體質使其對藥物的耐受性有所區(qū)別，所以治療時應根據(jù)患者的具體情況，掌握好劑量、沖擊間隔期和療程，既要達到療效，又要避免不良反應。白細胞計數(shù)對指導治療有重要意義，治療中應注意避免導致白細胞過低，一般要求白細胞低谷不小于3.0×109 /L。環(huán)磷酰胺沖擊治療對白細胞影響有一定規(guī)律，一次大劑量環(huán)磷酰胺進入體內(nèi)，第3天左右白細胞開始下降，7～14天至低谷，之后白細胞逐漸上升，至21天左右恢復正常。對于間隔期少于3周者，更應密切注意監(jiān)測血象。大劑量沖擊前必須先查血常規(guī)。 除白細胞減少和誘發(fā)感染外，環(huán)磷酰胺沖擊治療的副作用主要包括：性腺抑制（尤其是女性的卵巢功能衰竭）、胃腸道反應、脫發(fā)、肝功能損害，少見遠期致癌作用（主要是淋巴瘤等血液系統(tǒng)腫瘤），出血性膀胱炎、膀胱纖維化和膀胱癌在長期口服環(huán)磷酰胺治療者常見，而間歇環(huán)磷酰胺沖擊治療罕見。 氯喹／羥基氯喹氯喹／羥基氯喹。此類藥物原本是用來治療瘧疾的，后來發(fā)現(xiàn)它具有穩(wěn)定細胞的作用，能降低自身抗體對人細胞的破壞，因此被用來治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡。一般來說，如果沒有特殊的原因或對該藥物過敏，每一個SLE患者都可以應用氯喹／羥基氯喹。對SLE活動的患者，如果以皮疹，光敏感，關節(jié)痛為主要表現(xiàn)，應用抗瘧藥的效果更明顯。對長期穩(wěn)定的SLE患者，既能有效控制疾病，又能減少激素用量，甚至可停用激素，單用抗瘧藥維持。服用劑量為:氯喹（250mg/片）一天一片，一周服5－７天；羥基氯喹（100mg/片）一天二至四片，一周服7天。前者價廉（目前市場已無此藥供應），易引起惡心、嘔吐；后者價稍高，不良反應較少。過去抗瘧藥應用的劑量較現(xiàn)在用來治療狼瘡的劑量為大，因此對視網(wǎng)膜有一定毒性，而現(xiàn)在臨床上幾乎看不到這種情況。盡管如此，仍應定期檢查眼底和視網(wǎng)膜情況，服藥期間病人如出現(xiàn)視覺異常應請眼科醫(yī)生會診，以明確是否與服藥有關。 甲氨喋呤(MTX)MTX是治療類風濕關節(jié)炎的主要藥物，近年來也被用于治療SLE。它的作用主要是治療SLE的皮疹、關節(jié)炎、胸膜炎等，并具有降低自身抗體滴度的作用。與氯喹、激素聯(lián)合用藥能很好地控制SLE患者的活動度而不增加激素的劑量，是目前比較流行的治療輕、中度系統(tǒng)性紅斑狼瘡的治療方案。服用劑量為MTX(2.5mg/片)一次三至六片，一周一次服用。本藥價廉，較少產(chǎn)生副作用，常見的副作用包括口腔潰瘍、肝功能損害、白細胞下降、肺纖維化、間質性肺炎，故應定期復查肝功能、腎功能及血常規(guī)。 硫唑嘌呤硫唑嘌呤商品名為依木蘭(Imuran)。該藥是治療SLE的重要的免疫抑制劑之一?？偟膩碚f，硫唑嘌呤的免疫抑制作用要強于上述兩個藥物，過去曾被用來作為器官移植后抗排異的藥物，因此對SLE活動度的控制更有效。對系統(tǒng)性系統(tǒng)性紅斑狼瘡的各項表現(xiàn)如關節(jié)炎、胸膜炎、血管炎、間質性肺炎等均有顯著的治療作用。尤其是對狼瘡性腎炎的患者，在臨床達到緩解，鞏固療效、減少復發(fā)時應用效果最顯著。對不適于應用大劑量激素、環(huán)磷酰胺或其他免疫抑制劑的患者也可將硫唑嘌呤作為首選的藥物。由于該藥作用強，副作用也較明顯。一部分患者（１－３%左右）對該藥過敏，服用后短期內(nèi)出現(xiàn)骨髓抑制的癥狀，表現(xiàn)為白細胞和／或血小板下降，應立即停藥；絕大多數(shù)的患者對該藥無明顯副作用，長期應用還是比較安全的。服用劑量為：50mg／片，一天１到２片，對副作用監(jiān)測的方法是在初次服藥后的每隔1-2周復查外周血細胞計數(shù)，如果患者不適于應用該藥，出現(xiàn)白細胞和／或血小板下降，在此時間內(nèi)即可表現(xiàn)出來，及早檢查有利于及時發(fā)現(xiàn)問題，及時停藥，避免副作用進一步加重。隨著服藥時間延長此后再發(fā)生骨髓抑制副作用的可能性就較小。因此以后定期一至三月復查一次外周血象就可以了。 
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